सेट्रोरेलिक्स एसीटेटएक GnRH रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, जिसकी रासायनिक संरचना पेप्टाइड बॉन्ड से जुड़े कई अमीनो एसिड से बनी होती है। आणविक सूत्र C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6 है, और आणविक भार लगभग 1491.11 है। सफ़ेद से भूरा सफ़ेद ठोस पाउडर, गंधहीन। वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में भी इसका व्यापक अनुप्रयोग है। GnRH-I एगोनिस्ट की तुलना में इसके प्रसाररोधी प्रभाव के कारण, GnRH-I एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी की द्विआधारी विधि कैंसर कोशिकाओं में GnRH-I प्रणाली पर लागू नहीं हो सकती है। यह इसे ट्यूमर कोशिकाओं में GnRH-I प्रणाली की क्रिया के तंत्र और संभावित चिकित्सीय लक्ष्यों का अध्ययन करने के लिए एक शक्तिशाली उपकरण बनाता है। उत्पाद की क्रिया के तंत्र और प्रसाररोधी प्रभावों पर गहन शोध के माध्यम से, यह ट्यूमर कोशिकाओं के विकास और प्रसार तंत्र को बेहतर ढंग से समझने में मदद करता है, और अधिक प्रभावी ट्यूमर उपचार विधियों के विकास के लिए सैद्धांतिक समर्थन प्रदान करता है।
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अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क:
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रासायनिक सूत्र |
सी 74 एच 96 सीएलएन 17 ओ 16 |
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सटीक द्रव्यमान |
1514 |
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आणविक वजन |
1515 |
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m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
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मूल विश्लेषण |
सी, 58.66; एच, 6.39; सीएल, 2.34; एन, 15.72; ओ, 16.90 |
सेट्रोरेलिक्स एसीटेटकई उपयोगों वाला एक GnRH रिसेप्टर विरोधी है। इस उत्पाद की अंतिम नैदानिक चिकित्सा दवाओं के लिए, इसमें मुख्य रूप से हार्मोन पर निर्भर रोगों का उपचार, सहायक प्रजनन चिकित्सा, वैज्ञानिक अनुसंधान और अन्य क्षेत्र शामिल हैं। हालाँकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड प्रयोगशाला अनुसंधान उद्देश्यों के लिए प्राथमिक रसायनों का उत्पादन करती है, न कि टर्मिनल नैदानिक दवाओं का।
(1) गर्भाशय फाइब्रॉएड: जीएनआरएच रिसेप्टर को विरोध करके और गोनाडोट्रोपिन के स्राव को रोककर, लक्ष्य गर्भाशय फाइब्रॉएड के आकार को कम करना और लक्षणों को कम करना है। नैदानिक अभ्यास में, इसका उपयोग आमतौर पर गंभीर गर्भाशय फाइब्रॉएड के इलाज के लिए किया जाता है, खासकर जब सर्जरी या दवा उपयुक्त नहीं होती है। इस दवा के उपयोग के दौरान, रोगियों को सुरक्षित और प्रभावी उपचार परिणाम सुनिश्चित करने के लिए डॉक्टरों द्वारा कड़ी निगरानी से गुजरना चाहिए।
(2) प्रोस्टेट कैंसर: इसका उपयोग प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए भी किया जाता है। गोनैडोट्रोपिन के स्राव को रोकने से प्रोस्टेट कैंसर की प्रगति को नियंत्रित करने में मदद मिल सकती है। प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में, अधिक व्यापक उपचार योजना प्रदान करने के लिए इसे आमतौर पर सर्जरी, रेडियोथेरेपी और कीमोथेरेपी जैसी अन्य उपचार विधियों के साथ जोड़ा जाता है।
सहायक प्रजनन चिकित्सा के क्षेत्र में, सेतुक्सिमैब एसीटेट एक महत्वपूर्ण दवा के रूप में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से कूप उत्तेजक हार्मोन और ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन जैसे गोनाडोट्रोपिन के स्राव को रोकने के लिए किया जाता है, जिससे सुपरओव्यूलेशन की प्रक्रिया पर सटीक नियंत्रण प्राप्त होता है। इन विट्रो फर्टिलाइजेशन (आईवीएफ) की सफलता दर में सुधार के लिए इस तंत्र का महत्वपूर्ण प्रभाव है।
विशेष रूप से, सेतुक्सिमैब एसीटेट पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) रिसेप्टर से जुड़कर जीएनआरएच के प्रति पिट्यूटरी ग्रंथि की संवेदनशीलता को कम कर देता है, जिससे गोनैडोट्रोपिन की रिहाई कम हो जाती है। यह निरोधात्मक प्रभाव अंडाशय में कई रोमों को अपेक्षाकृत समकालिक अवस्था में विकसित करने में सक्षम बनाता है, अतुल्यकालिक कूपिक विकास से बचता है और इस प्रकार प्राप्त परिपक्व अंडों की मात्रा और गुणवत्ता में सुधार करता है।
सहायक प्रजनन चिकित्सा के व्यावहारिक संचालन में, सेतुक्सिमैब एसीटेट का उपयोग आमतौर पर गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन एनालॉग्स (जीएनआरएचए) के बाद होता है। GnRHa, एक नियामक के रूप में, प्रारंभ में GnRH के प्रति पिट्यूटरी ग्रंथि की संवेदनशीलता को कम कर सकता है, जिससे सेतुक्सिमैब एसीटेट के साथ बाद के उपचार की नींव रखी जा सकती है। जीएनआरएचए को सेतुक्सिमैब एसीटेट के साथ मिलाकर, डॉक्टर सुपरओव्यूलेशन की प्रक्रिया को अधिक सटीक रूप से नियंत्रित कर सकते हैं, जिससे यह सुनिश्चित होता है कि रोम आदर्श समय और परिस्थितियों में विकसित और परिपक्व होते हैं।
(1) कैंसर अनुसंधान: कैंसर अनुसंधान के क्षेत्र में इसके अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है। GnRH-I एगोनिस्ट की तुलना में इसके प्रसाररोधी प्रभाव के कारण, GnRH-I एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी की द्विआधारी विधि कैंसर कोशिकाओं में GnRH-I प्रणाली पर लागू नहीं हो सकती है। Cetrorelixacete की क्रिया के तंत्र और एंटी प्रोलिफ़ेरेटिव प्रभावों पर गहन शोध के माध्यम से, यह ट्यूमर कोशिकाओं के विकास और प्रसार तंत्र को बेहतर ढंग से समझने और अधिक प्रभावी ट्यूमर उपचार विधियों के विकास के लिए सैद्धांतिक समर्थन प्रदान करने में सहायक है।
(2) प्रजनन चिकित्सा अनुसंधान: प्रजनन चिकित्सा अनुसंधान में भी इसका महत्वपूर्ण अनुप्रयोग है। इसका उपयोग गोनैडोट्रोपिन के स्राव और नियामक तंत्र का अध्ययन करने के साथ-साथ बांझपन के एटियलजि और उपचार के तरीकों का पता लगाने के लिए किया जा सकता है। इस पदार्थ की क्रिया के तंत्र और चिकित्सीय प्रभाव का अध्ययन करने से प्रजनन प्रणाली की शारीरिक और रोग संबंधी स्थिति की गहरी समझ हासिल करने में मदद मिलती है, जिससे प्रजनन स्वास्थ्य और प्रजनन क्षमता में सुधार के लिए नए विचार और तरीके मिलते हैं।
(3) औषधीय अनुसंधान: इसका उपयोग औषधीय अनुसंधान में GnRH रिसेप्टर प्रतिपक्षी के औषधीय प्रभावों और तंत्रों का पता लगाने के लिए भी किया जाता है। औषधीय अनुसंधान के माध्यम से, हम विवो में जीएनआरएच रिसेप्टर प्रतिपक्षी की कार्रवाई की विशेषताओं और संभावित चिकित्सीय लक्ष्यों को समझ सकते हैं, जो दवा डिजाइन और विकास के लिए उपयोगी जानकारी और मार्गदर्शन प्रदान करते हैं।
उपरोक्त उद्देश्यों के अतिरिक्त कुछ अन्य अनुप्रयोग भी हो सकते हैं। उदाहरण के लिए, इसका उपयोग जानवरों में GnRH रिसेप्टर प्रतिपक्षी के औषधीय और शारीरिक तंत्र को समझने के लिए पशु मॉडल की स्थापना और अनुसंधान के लिए किया जा सकता है। इसके अलावा, Cetrorelixacetate का उपयोग विशिष्ट बीमारियों या स्थितियों में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन करने के लिए कुछ नैदानिक परीक्षणों और अध्ययनों में भी किया जा सकता है।
यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड दवा है जिसकी रासायनिक संरचना एन - - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- [3- (2-नैफ्थिल) - डी-प्रोपाइलामिनो] -6 है। 9,12,15,18,21-हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल-1एच- - पायरोलो [2,1,5] हेक्साट्रिआमाइड-24-कार्बोक्सिलेट एथिल एस्टर हाइड्रोक्लोराइड। इस दवा का उपयोग प्रोस्टेट कैंसर और एंडोमेट्रियोसिस जैसी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।
विधि 1:
Cetrorelixacetate की प्रयोगशाला संश्लेषण विधि इस प्रकार है:
डाइमिथाइलफॉर्मामाइड एन-टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल-3- (2-नैफ्थाइल) - डी-अलैनिन टर्ट ब्यूटाइल एस्टर को संश्लेषित करें।
डाइमिथाइलफॉर्मामाइड एन-टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल-3- (2-नैफ्थाइल) - डी-अलैनिन टर्ट ब्यूटाइल एस्टर सेट्रोरेलिक्सएसीटेट का एक पूर्ववर्ती यौगिक है, और इसकी संश्लेषण विधि इस प्रकार है:
(1) सबसे पहले, मध्यवर्ती उत्पाद 1 प्राप्त करने के लिए बर्फ के पानी के स्नान में नाइट्रोजन संरक्षण के तहत नेफ्थिल-डी-अलैनिन को डाइमिथाइलफॉर्मामाइड के साथ प्रतिक्रिया की गई थी;
(2) फिर, टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल क्लोरीनेटिंग एजेंट जोड़ें, डीएमएपी जोड़ें, और मध्यवर्ती उत्पाद 2 प्राप्त करने के लिए 24 घंटे तक प्रतिक्रिया करें;
(3) अंत में, लक्ष्य उत्पाद, डाइमिथाइलफॉर्मामाइड एन-टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- (2-नैफ्थिल) - डी-अलैनिन टर्ट ब्यूटाइल एस्टर, फोटोकैमिकल प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त किया गया था।
एन को संश्लेषित करें - - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- [3- (2-नेफ्थिल) - डी-प्रोपीलामिनो] -6,9,12,15,18,{{11 }}हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल-1एच- - पाइरोलो [2,1,5] हेक्सानिट्रामाइड।
एन - - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- [3- (2-नैफ्थिल) - डी-प्रोपीलामिनो] -6,9,12,15,18,{{11} }हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल{{13}एच- - पाइरोलो [2,1,5] हेक्साट्रायमाइड एक मध्यवर्ती उत्पाद है, और इसकी संश्लेषण विधि इस प्रकार है:
(1) सबसे पहले, पहले चरण में प्राप्त डाइमिथाइलफॉर्मामाइड एन-टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- (2-नैफ्थाइल) - डी-अलैनिन टर्ट ब्यूटाइल एस्टर के साथ प्रतिक्रिया की जाती है 1-हाइड्रॉक्सी-7-अमीनो-6,9,20-ट्राइऑक्सी-17-मिथाइल-16-एल्काइल-2,5,8,11, मध्यवर्ती उत्पाद 3 प्राप्त करने के लिए नाइट्रोजन संरक्षण के तहत 14,19-हेक्साहाइड्रो-1एच-डायज़ो [5,4-ई] पिरिमिडिन-3-एक;
(2) फिर, कॉपर नाइट्राइट और कॉपर सल्फेट जैसे अभिकर्मकों को जोड़ें, और मध्यवर्ती उत्पाद 4 प्राप्त करने के लिए हल्की परिस्थितियों में प्रतिक्रिया करें;
(3) अंत में, लक्ष्य उत्पाद, एन, शुद्धि और क्रिस्टलीकरण के माध्यम से प्राप्त किया गया था - - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- [3- (2-नैफ्थिल) - डी-प्रोपाइलामिनो] {{ 7}},9,12,15,18,21-हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल-1एच- - पायरोलो [2,1,5] हेक्सानिट्रामाइड।
synthesizeसेट्रोरेलिक्स एसीटेट.
यह N- - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल-3- [3- (2-नैफ्थिल) - डी-प्रोपीलामिनो] -6,9,12,15,18 का रूपांतरण है ,21-हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल-1एच- - एसिटाइल क्लोराइड के साथ पायरोलो [2,1,5] हेक्सानिट्रामाइड की प्रतिक्रिया से प्राप्त उत्पाद को संश्लेषित किया जाता है निम्नलिखित नुसार:
(1) सबसे पहले, एन - - टर्ट ब्यूटॉक्सीकार्बोनिल -3- [3- (2-नैफ्थिल) - डी-प्रोपीलामिनो] -6,9,12,15, जोड़ें। 18,21-हेक्साहाइड्रो-22-मिथाइल{{14}एच- - पाइरोलो [2,1,5] हेक्सानिट्रामाइड प्राप्त करने के लिए डाइक्लोरोमेथेन में एसिटाइल क्लोराइड के साथ प्रतिक्रिया करता है एसिटिलीकरण उत्पाद;
(2) फिर, उत्पाद प्राप्त करने के लिए हाइड्रोक्लोरिक एसिड मिलाएं।
विधि 2:
सेतुक्सिमैब एसीटेट को शुद्ध करने की एक विधि, जिसमें निम्नलिखित चरण शामिल हैं:
रेज़िन उपचार: एसीटेट आयन रेज़िन को 0.1mol/L एसिटिक एसिड घोल में भिगोएँ, रेज़िन को फ़िल्टर करें और इकट्ठा करें;
नमक रूपांतरण: 1 ग्राम क्रूड ज़िकुरूइक को 1 मि.ली. पानी में घोलें, चरण 1 से 10 ग्राम एसीटेट आयन रेज़िन डालें, 0.5 घंटे के लिए 25 डिग्री पर हिलाएं, घोल के पीएच को 2.5 तक नियंत्रित करें, और फ़िल्टर करें और इकट्ठा करें छानना.
शुद्धिकरण: 3 μ मीटर के कण आकार और 12 डिग्री के छिद्र आकार के साथ एक रिवर्स चरण C18 कॉलम को एक मोबाइल चरण का उपयोग करके संतुलित किया जाता है। मोबाइल चरण ए एक जलीय घोल है, और मोबाइल चरण बी एक एसीटोनिट्राइल समाधान है। मोबाइल चरण ए और मोबाइल चरण बी दोनों को 0.5% एसिटिक एसिड समाधान के द्रव्यमान प्रतिशत के साथ जोड़ा जाता है। चरण 2 में एकत्रित निस्पंद को लोड किया जाता है और रैखिक ढाल निक्षालन के अधीन किया जाता है। मोबाइल चरण बी% के परिवर्तन की दर 0.1%/मिनट है, और पता लगाने की तरंग दैर्ध्य 220 एनएम है। 40% की उपज और 99.193% की शुद्धता के साथ, सेतुक्सिमैब एसीटेट के 20 मिलीग्राम शुद्ध पाउडर प्राप्त करने के लिए एलुएंट को खंडों में एकत्र किया जाता है और सीधे फ्रीज-सूखाया जाता है।
कुल मिलाकर, प्रयोगशाला संश्लेषण विधियां जटिल हैं और फोटोकैमिकल प्रतिक्रियाओं और कॉपर नाइट्राइट जैसे अभिकर्मकों का उपयोग करते हुए बहु-चरणीय प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है। हालाँकि, यह विधि फार्मास्युटिकल उद्योग में अनुसंधान और उत्पादन में उपयोग के लिए लक्ष्य उत्पाद को कुशलतापूर्वक संश्लेषित कर सकती है।
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