Cilengitide Cas 188968-51-6

सिलेनगिटाइड, CAS नंबर 188968-51-6, आणविक सूत्र C27H40N8O7, औसत आणविक भार 588.66. यह एक सफेद से अच्छी पानी की घुलनशीलता के साथ बेज पाउडर है, जो 10mg/ml . तक भंग कर सकता है 29 . 43mg/ml .} इन परिणामों से संकेत मिलता है कि सिलेंजप्टाइड में अच्छी घुलनशीलता होती है, जो कि फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन में इसके आवेदन के लिए फायदेमंद है . अनुमानित घनत्व मान 1 . 41. { 6 . 34, और Ph =7.0 पर शुद्ध चार्ज -0.02. है। पूर्वानुमानित अम्लता गुणांक (pka) 4 . 01 {{0.10.} अम्लता का वर्णन करता है, जो एक महत्वपूर्ण पैरामीटर का वर्णन करता है, जो एक महत्वपूर्ण पैरामीटर का वर्णन करता है। समाधान . PKA मान इंगित करता है कि यह तटस्थ या क्षारीय परिस्थितियों में अपेक्षाकृत स्थिर है, जबकि यह अम्लीय परिस्थितियों . के तहत पृथक्करण या गिरावट के लिए प्रवण हो सकता है, उदाहरण के लिए, यह एक विशिष्ट स्थानिक संरचना और विरूपण के साथ एक चक्रीय पेंटापेप्टाइड है। इस स्थानिक संरचना और विरूपण का इंटीग्रिन के लिए सिलेंजप्टाइड की बाध्यकारी और जैविक गतिविधि पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। इंटीग्रिन इनहिबिटर से संबंधित है। इंटीगिन एक सेल सतह रिसेप्टर है जो ट्यूमर सेल डिसेग्यूलेशन की विभिन्न प्रक्रियाओं में भाग लेता है, जिसमें ट्यूमर की वृद्धि, अस्तित्व और घुसपैठ, साथ ही ट्यूमर एंजियोजेनेसिस शामिल हैं। सिलुंग्लूटाइड एंटी-ट्यूमर प्रभाव को एकीकृत मैट्रिक्स के लिए इंटीग्रिन के बंधन को अवरुद्ध करके, एकीकृत मध्यस्थता सिग्नलिंग प्रक्रियाओं को रोकता है।

सिलेनगिटाइडव्यापक औषधीय प्रभाव और अनुप्रयोग संभावनाओं के साथ एक महत्वपूर्ण न्यूरोट्रांसमीटर और पेप्टाइड दवा है . एक इंटीगिन इनहिबिटर के रूप में, सिलेंजप्टाइड मुख्य रूप से एकीकृत रिसेप्टर्स के लिए बाइंडिंग करके सेलुलर सिग्नलिंग प्रक्रियाओं को नियंत्रित करता है, जिससे विभिन्न औषधीय प्रभाव .}

1. इंटीग्रिन इनहिबिटरी इफेक्ट

एक शक्तिशाली इंटीग्रिन प्रतिपक्षी के रूप में, यह विशेष रूप से ट्यूमर कोशिकाओं V 3 और v 5 प्रोटीन की सतह पर एकीकृत को लक्षित कर सकता है . इंटीगिन एक सेल सतह रिसेप्टर है जो ट्यूमर सेल डिसग्रेटेशन की विभिन्न प्रक्रियाओं में भाग लेता है, जिसमें ट्यूमर की वृद्धि, उत्तरजीविता, घुसपैठ, और ट्यूमर एंजियोजेनेसिस.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} सिलुजन शामिल हैं। इंटीगिन रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी, जिससे इंटीग्रिन मध्यस्थता सिग्नलिंग प्रक्रियाओं . को बाधित किया जा सकता है।

2. एंटीट्यूमर प्रभाव

एंटी-ट्यूमर प्रभाव पशु मॉडल और नैदानिक ​​परीक्षणों में इसके मुख्य औषधीय प्रभावों . में से एक है, इसने विभिन्न ट्यूमर के लिए चिकित्सीय क्षमता दिखाई है, जिसमें ग्लियोब्लास्टोमा, मेलेनोमा, फेफड़े के कैंसर, आदि . को एक इंटीग्रिन मेडिटेड सिग्नलिंग को रोकना शामिल है, जो कि ट्यूमर कोशिकाओं के विकास और जीवित रहने के मार्ग हैं। इसके अलावा, यह साइटोटॉक्सिक दवाओं से जुड़े चिकित्सीय लाभों को बढ़ा सकता है और ट्यूमर कोशिकाओं पर हत्या के प्रभाव में सुधार कर सकता है .

3. एंजियोजेनेसिस पर प्रभाव

इंटीग्रिन इंटीग्रिन की प्रक्रिया में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं . इंटीग्रिन V 3 और v को रोककर 5 की गतिविधि एंडोथेलियल कोशिकाओं के प्रसार और प्रवास को रोक सकती है, जिससे ट्यूमर एंजियोजेनेसिस . को बाधित किया जा सकता है।

4. इम्युनोमोड्यूलेटरी इफेक्ट

इसका एक इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव . भी है जो रिसेप्टर्स को इंटीग्रिन के लिए बाध्य करके, यह प्रतिरक्षा कोशिकाओं के सक्रियण और कार्य को प्रभावित कर सकता है, जिससे शरीर की प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया . को विनियमित कर सकता है।

5. अन्य औषधीय प्रभाव

उपरोक्त प्रभावों के अलावा, इसके कुछ अन्य औषधीय प्रभाव भी हैं . उदाहरण के लिए, यह सेल आसंजन, प्रवासन और आक्रमण की प्रक्रियाओं को प्रभावित कर सकता है, जिससे मेटास्टेसिस और ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार को रोकना}}} के अलावा, {

कुल मिलाकर, इसके औषधीय गुण मुख्य रूप से इसके इंटीग्रिन निरोधात्मक प्रभाव, एंटी-ट्यूमर प्रभाव, एंजियोजेनेसिस पर प्रभाव, इम्युनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव, और अन्य औषधीय प्रभाव . में परिलक्षित होते हैं रोग .

सिलेनगिटाइडविशिष्ट स्थानिक संरचना और जैविक गतिविधि के साथ एक चक्रीय पेंटापेप्टाइड है . सिल्डेनाफिल की प्रयोगशाला संश्लेषण में आमतौर पर कई चरण शामिल होते हैं, जिसमें पेप्टाइड श्रृंखला संश्लेषण, चक्रवात, और शुद्धि . शामिल हैं।

1. पेप्टाइड चेन का संश्लेषण

• चरण 1: अमीनो एसिड की सक्रियता की रक्षा करें

सबसे पहले, पेप्टाइड चेन सिंथेसिस . के दौरान अनावश्यक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए आवश्यक अमीनो एसिड की रक्षा के लिए उपयुक्त सुरक्षात्मक समूहों का चयन करना आवश्यक है

रासायनिक समीकरण का उदाहरण:

R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU

उनमें से, आर अमीनो एसिड की साइड चेन का प्रतिनिधित्व करता है, एए अमीनो एसिड का प्रतिनिधित्व करता है, और एनएचएस एन-हाइड्रॉक्सिसुसीसिनिमाइड . है

• चरण 2: पेप्टाइड बॉन्ड का गठन

पेप्टाइड बॉन्ड . बनाने के लिए अगले अमीनो एसिड (या इसके सक्रिय रूप) के साथ सक्रिय अमीनो एसिड मध्यवर्ती को प्रतिक्रिया दें।

रासायनिक समीकरण का उदाहरण:

R₁-Aa₁-ओ-एनएसयू+आर₂-Aa₂-ओह → आर₁-Aa₁-Co-nh-r₂-Aa₂-ओह

उनमें से, आर ₁ और आर ₂ दो आसन्न अमीनो एसिड की साइड चेन का प्रतिनिधित्व करते हैं, जबकि एए ₁ और एए ₂ दो आसन्न अमीनो एसिड का प्रतिनिधित्व करते हैं .

• चरण 3: धीरे -धीरे पेप्टाइड श्रृंखला का विस्तार करें

चरण 2 को दोहराएं और धीरे-धीरे आवश्यक अमीनो एसिड को पेप्टाइड श्रृंखला से कनेक्ट करें जब तक

2. पेप्टाइड चेन का चक्रवात

• चरण 4: उपयुक्त चक्रवात विधि का चयन करें

सिलुंग्लूटाइड एक चक्रीय पेंटापेप्टाइड है, इसलिए इसे पेप्टाइड चेन . के दोनों सिरों पर एक लूप बनाने की आवश्यकता होती है। सामान्य चक्रवात विधियों में इंट्रामोलॉजिकल एसाइलेशन, थियोस्टर विधि, आदि . शामिल हैं।

• चरण 5: चक्रीय प्रतिक्रिया

रैखिक पेप्टाइड श्रृंखला को उपयुक्त परिस्थितियों में रखें (जैसे कि तापमान, पीएच, विलायक, आदि .) चक्रवात प्रतिक्रिया . से गुजरने के लिए यह चरण आमतौर पर पूर्ण चक्रवात .} सुनिश्चित करने के लिए एक लंबा समय लेता है .} {

रासायनिक समीकरण का उदाहरण (एक उदाहरण के रूप में इंट्रामोल्युलर एसाइलेशन का उपयोग करके):

R₁-Aa₁-Co-nh-r₂-Aa₂-Co-nh-nh-r₃-Aa₃-Co-nh-r₄-R₄-Aa₄-Co-nh-r₅-Aa₅-OH →

R₁-Aa₁-Co-nh-r₂-Aa₂-Co-nh-r₃-Aa₃-Co-nh-r₄-R₄-Aa₄-Co-nh-r₅-Aa₅-Co-nh-r₁

3. शुद्धि और पहचान

• चरण 6: शुद्धि

उच्च शुद्धता . के साथ सिलेंगिटाइड प्राप्त करने के लिए उचित शुद्धि विधियों (जैसे उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी, जेल निस्पंदन, आदि .) द्वारा अप्राप्य कच्चे माल, उप-उत्पादों और अन्य अशुद्धियों को हटा दिया जाता है।

• चरण 7: पहचान

शुद्ध उत्पाद की पहचान करने के लिए कई तरीकों (जैसे मास स्पेक्ट्रोमेट्री, परमाणु चुंबकीय अनुनाद, आदि .) का उपयोग करें और यह सुनिश्चित करने के लिए कि इसकी संरचना और शुद्धता आवश्यकताओं को पूरा करें .

सिलेनगिटाइड। रिसेप्टर्स जो कोशिकाओं और बाह्य मैट्रिक्स (ईसीएम) के बीच बातचीत का मध्यस्थता करते हैं, सेल माइग्रेशन, प्रसार, और उत्तरजीविता . को प्रभावित करते हैं, 1986 में, रिचर्ड हाइन्स और एर्की रुओस्लाहटी जैसे वैज्ञानिकों ने पहली बार इंटीग्रिन परिवार का वर्णन किया और पाया कि वे ट्यूमर आक्रमण और मेटैस्टिस में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं में इंटीग्रिन को अत्यधिक व्यक्त किया गया था और ट्यूमर एंजियोजेनेसिस . में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई थी "एंटी एंजियोजेनिक थेरेपी" का सिद्धांत यहूदा फोकमैन द्वारा प्रस्तावित दवाओं के विकास को और अधिक बढ़ावा देता है, जैसे कि इन रिसेप्टर्स को बाधित करने के लिए {{{13} के रूप में इंटीग्रिन्स को रोक सकते हैं। फाइब्रोनेक्टिन arginine ग्लाइसीन एस्पार्टेट (RGD) अनुक्रम . को पहचानकर, इसलिए, वैज्ञानिकों ने छोटे अणु या पेप्टाइड इनहिबिटर्स को डिजाइन करना शुरू कर दिया, जिसमें 1994 में अधिकतम पट्टिका के आधार पर rgd अनुक्रमों को ब्लॉक करने के लिए rgd अनुक्रम शामिल थे, संरचनात्मक अनुकूलन के माध्यम से चक्रीय आरजीडी पेप्टाइड्स ., उन्होंने पाया कि परिपत्र विरूपण पेप्टाइड्स की स्थिरता और बाध्यकारी क्षमता को बढ़ा सकता है . कई उम्मीदवार अणुओं के बीच, Cilengidide (शुरू में EMD 121974 का नाम) संरचना एक चक्रीय पेंटापेप्टाइड है (C (RGDEF (N-Me) V)), जो मिथाइलेशन संशोधन के माध्यम से चयापचय स्थिरता में सुधार करता है .

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