Elsiglutide Cas 914009-84-0

एल्सिग्लूटाइड। इस अनुक्रम की सटीकता इसकी कार्यक्षमता के लिए महत्वपूर्ण है . आणविक भार इसके भौतिक गुणों के प्रमुख मापदंडों में से एक है . इस पेप्टाइड का मध्यम आणविक भार इसे जीवित और चयापचय में विशिष्ट लाभ देता है, इसके अलावा, एक महत्वपूर्ण प्रभाव, एक महत्वपूर्ण प्रभाव, एक isoelectric बिंदु, एक isoelectric बिंदुओं में एक प्रकार का है एक पेप्टाइड दवा के रूप में बायोमोलेक्यूलस . के साथ इसकी बातचीत और स्थिरता सहित जीव, ZP1846 की घुलनशीलता और स्थिरता का इसकी जैव उपलब्धता और चिकित्सीय प्रभावकारिता पर निर्णायक प्रभाव पड़ता है {{13} अलग-अलग पर्यावरणीय परिस्थितियों में अपनी जैविक गतिविधि को बनाए रखने के लिए . एक जीव के भीतर फ़ंक्शन इसके संयोजन और रूपांतरण परिवर्तन से निकटता से संबंधित है . एक पेप्टाइड का विरूपण अंतरिक्ष में इसकी तीन-आयामी संरचना को संदर्भित करता है, जबकि इस संरचना में परिवर्तन के लिए croltion { तंत्र . इस प्रकार की पेप्टाइड दवा ने इसके अद्वितीय भौतिक और रासायनिक गुणों के कारण बहुत अधिक ध्यान आकर्षित किया है, साथ ही बायोमेडिकल क्षेत्र में इसके संभावित अनुप्रयोगों . glp -2}}}}}}}} { पेप्टाइड्स और रिसेप्टर्स के बीच मान्यता, बाध्यकारी और सिग्नल ट्रांसडक्शन प्रक्रियाएं . इन प्रक्रियाओं का गहन अध्ययन उनके चिकित्सीय प्रभावों को समझने वाले तंत्र को समझने में मदद करता है .}

एल्सिग्लूटाइड, ZP1846 के रूप में भी जाना जाता है, एक अभिनव दवा है जो पेप्टाइड -2 (GLP -2) . जैसे कि पेप्टाइड दवा के इस प्रकार को आकर्षित करती है, जैसे कि पेप्टाइड ड्रग ने अपने अद्वितीय कार्य और व्यापक अनुप्रयोगों और व्यापक अनुप्रयोगों को आकर्षित किया है।

1. सेल प्रसार में वृद्धि

ZP1846, एक GLP -2 एनालॉग के रूप में, आंतों की कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित कर सकता है . इस फ़ंक्शन में कुछ आंतों के रोगों के उपचार के लिए महत्वपूर्ण नैदानिक ​​महत्व है, जैसे कि शॉर्ट बाउल सिंड्रोम और सूजन गेंदबाजि रोग, ZP184, Zp184 के लिए फनिशिंग जिससे रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ .

2. आंतों के सेल एपोप्टोसिस को कम करें

In addition to increasing cell proliferation, ZP1846 can also reduce apoptosis of intestinal cells. Apoptosis is a programmed cell death process that plays an important role in maintaining tissue homeostasis and preventing disease occurrence. However, in certain disease states, the apoptosis process of intestinal cells may be overactivated, leading to intestinal tissue क्षति . ZP1846 आंतों के ऊतकों को आगे के नुकसान से बचाने में मदद करता है और सेल एपोप्टोसिस . को बाधित करके आंतों की मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा देता है

3. आंतों के कार्य में सुधार

एल्डग्लूटाइड का एक और महत्वपूर्ण कार्य आंतों के कार्य में सुधार करना है . ZP1846 सेल प्रसार को बढ़ाकर आंत की सामान्य संरचना और फ़ंक्शन को पुनर्स्थापित करने में मदद करता है और सेल एपोप्टोसिस . को कम करने के अलावा, यह आंतों के म्यूकोस की वृद्धि को बढ़ावा दे सकता है। आंतों के कार्य में सुधार, जो आंतों से संबंधित रोगों के उपचार के लिए बहुत महत्व है .

4. कीमोथेरेपी के कारण होने वाले दस्त को रोकना

प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, ZP1846 को छोटी आंत म्यूकोसा के विकास को लगातार उत्तेजित करने के लिए दिखाया गया है, कीमोथेरेपी-प्रेरित दस्त (CID) . की घटनाओं और गंभीरता को कम करने के लिए, यह फ़ंक्शन कीमोथेरेपी के लिए प्रेरित और उपचार में संभावित आवेदन मूल्य है। म्यूकोसा,एल्सिग्लूटाइडआंत में कीमोथेरेपी दवाओं के नुकसान को कम करने में मदद करता है, दस्त की घटनाओं को कम करता है, और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है .

5. आंतों की बाधा फ़ंक्शन में सुधार

एल्सग्लूटाइड आंतों की बाधा फ़ंक्शन . में भी सुधार कर सकता है। आंतों की बाधा एक महत्वपूर्ण संरचना है जो शरीर को बाहरी रोगजनकों और हानिकारक पदार्थों से बचाता है . हालांकि, कुछ रोगों में, आंतों की बाधा फ़ंक्शन बिगड़ा हो सकता है, जिससे रोगजन्य और हानिकारक पदार्थों का कारण बन सकता है और एक श्रृंखला में प्रवेश करता है। आंतों की कोशिकाओं का प्रसार और एपोप्टोसिस को कम करता है, आंतों के अवरोध समारोह की मरम्मत और बढ़ाने में मदद करता है, और शरीर के प्रतिरोध को बढ़ाता है .

6. विरोधी भड़काऊ प्रभाव

ZP1846 में एंटी-इंफ्लेमेटरी इफेक्ट्स भी हैं . सूजन कई बीमारियों में महत्वपूर्ण पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं में से एक है, जिसमें आंतों की बीमारियाँ, कार्डियोवस्कुलर रोग, और ऑटोइम्यून रोगों {}} ZP1846 में मदद करने के लिए हॉलिडे को कम कर देता है, ऊतक की मरम्मत को बढ़ावा दें .

7. एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देना

इसके अलावा, ZP1846 एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा दे सकता है . एंजियोजेनेसिस ऊतक की मरम्मत और पुनर्जनन में प्रमुख प्रक्रियाओं में से एक है, जो क्षतिग्रस्त ऊतकों की संरचना और कार्य को बहाल करने के लिए बहुत महत्व रखता है . ZP1846 को बढ़ावा देने के लिए पर्याप्त पोषण और ऑक्सीजन आपूर्ति प्रदान करता है। पुनर्जनन .

एल्सिग्लूटाइडपेप्टाइड -2 (glp -2) जैसे ग्लूकागन का एक एनालॉग और रिसेप्टर एगोनिस्ट है, और इसकी अद्वितीय जैविक गतिविधि में आंतों के रोगों और अन्य क्षेत्रों के उपचार में व्यापक आवेदन संभावनाएं हैं . .

1. पेप्टाइड चेन का संश्लेषण

चरण 1: अमीनो एसिड की सक्रियता

सबसे पहले, पेप्टाइड चेन सिंथेसिस . के दौरान अनावश्यक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए आवश्यक अमीनो एसिड की रक्षा के लिए उपयुक्त सुरक्षात्मक समूहों का चयन करना आवश्यक है

रासायनिक समीकरण का उदाहरण:

R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU

उनमें से, आर अमीनो एसिड की साइड चेन का प्रतिनिधित्व करता है, एए अमीनो एसिड का प्रतिनिधित्व करता है, और एनएचएस एन-हाइड्रॉक्सिसुसीसिनिमाइड . है

चरण 2: पेप्टाइड बॉन्ड का गठन

पेप्टाइड बॉन्ड . बनाने के लिए अगले अमीनो एसिड (या इसके सक्रिय रूप) के साथ सक्रिय अमीनो एसिड मध्यवर्ती को प्रतिक्रिया दें।

रासायनिक समीकरण का उदाहरण:

R₁- आ₁- ओ-एनएसयू+आर₁- आ₁- ओह → आर₁- आ₁-सह-एनएच-आर₁- आ₁- ओह

उनमें से, आर 1 और आर 1 ने दो आसन्न अमीनो एसिड की साइड चेन को प्रस्तुत किया, जबकि एए 1 और एए 1 एरप्रेसेंट दो आसन्न एमिनो एसिड .

चरण 3: धीरे -धीरे पेप्टाइड श्रृंखला का विस्तार करें

चरण 2 को दोहराएं और धीरे-धीरे आवश्यक अमीनो एसिड को पेप्टाइड श्रृंखला से कनेक्ट करें जब तक

2. पेप्टाइड चेन का संशोधन

चरण 4: साइड चेन से सुरक्षा निकालें

पेप्टाइड श्रृंखला संश्लेषण पूरा होने के बाद, अमीनो एसिड साइड चेन पर सुरक्षात्मक समूहों को बाद के संशोधन या अन्य अणुओं के साथ कनेक्शन के लिए हटाने की आवश्यकता है . यह चरण आमतौर पर उचित रासायनिक अभिकर्मकों या शर्तों का उपयोग करके किया जाता है . .

रासायनिक समीकरण का उदाहरण (एक उदाहरण के रूप में tert butoxycarbonyl सुरक्षात्मक समूह को हटाना):

(BOC)₂OR-AA-OH+HCL/MEOH → R-AA-OH+(BOC)₂सीएल+मेह

उनमें से, (BOC) 2O Tert ButoxyCarbonyl सुरक्षात्मक समूह का प्रतिनिधित्व करता है, और R-AA-OH सुरक्षात्मक समूहों के साथ अमीनो एसिड का प्रतिनिधित्व करता है .

चरण 5: चक्रीय प्रतिक्रिया

ZP1846 एक चक्रीय पेप्टाइड होने के कारण, पेप्टाइड चेन . के दोनों सिरों पर छोरों को बनाना आवश्यक है।

रासायनिक समीकरण का उदाहरण (एक उदाहरण के रूप में इंट्रामोल्युलर एसाइलेशन का उपयोग करके):

R₁-Aa₁-Co-nh-r₁- आ₂-Co-nh-ræ-aa-co-nh-r 4- aa₄-Co-nh-ræ-aaæ-oh → r-aa

3. शुद्धि और पहचान

चरण 6: शुद्धि

अप्राप्य कच्चे माल, उप-उत्पादों और अन्य अशुद्धियों को उचित शुद्धि विधियों (जैसे उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी, जेल निस्पंदन, आदि .) द्वारा प्राप्त किया जाता है।एल्सिग्लूटाइडउच्च शुद्धता के साथ .

चरण 7: पहचान

शुद्ध उत्पाद की पहचान करने के लिए कई तरीकों (जैसे मास स्पेक्ट्रोमेट्री, परमाणु चुंबकीय अनुनाद, आदि .) का उपयोग करें और यह सुनिश्चित करने के लिए कि इसकी संरचना और शुद्धता आवश्यकताओं को पूरा करें .

Elsiglutide (जिसे ZP1848 या GSK716155 के रूप में भी जाना जाता है) एक लंबे समय से अभिनय करने वाला ग्लूकागन है जैसे पेप्टाइड -1 (GLP -1) रिसेप्टर एगोनिस्ट, शुरू में Jialand Pharma द्वारा विकसित किया गया और बाद में GlaxosmithKline ({{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ एनालॉग, एलसिग्लूटाइड का उपयोग टाइप 2 डायबिटीज (टी 2 डीएम) और संभावित मोटापे के इलाज के लिए किया जाता है, लेकिन इसकी विकास प्रक्रिया को प्रारंभिक खोज से नैदानिक ​​परीक्षणों तक अनुभव किया गया है, और अंत में रणनीतिक समायोजन . ग्लूकागन जैसे पेप्टाइड -1 (GLP-1 (Glp-1 { और 1980 के दशक में खोजा गया था . इसके मुख्य कार्यों में शामिल हैं:

• इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देना (ग्लूकोज पर निर्भर, हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करना)
• ग्लूकागन रिलीज को रोकें (हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट को कम करें)
• गैस्ट्रिक खाली करने में देरी (तृप्ति में वृद्धि और भोजन का सेवन कम करना)
• बढ़ावा - सेल प्रसार (अग्नाशयी आइलेट फ़ंक्शन की रक्षा कर सकते हैं)

हालाँकि, प्राकृतिक GLP -1 का आधा जीवन बेहद छोटा है (लगभग 2 मिनट), जो कि Dipeptidyl पेप्टिडेस -4 (DPP-4) .) द्वारा गिरावट के लिए इसकी संवेदनशीलता के कारण इसके चिकित्सीय आवेदन को सीमित करता है।
प्राकृतिक GLP -1 की सीमाओं को दूर करने के लिए, दवा कंपनियों ने लंबे समय तक काम करने वाले GLP -1 एनालॉग्स को विकसित करना शुरू कर दिया है, जैसे:

• Exenatide (2005 में लॉन्च किया गया, पहला GLP -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट)
• Liraglutide (2010 में लॉन्च किया गया, फैटी एसिड संशोधन आधा जीवन को बढ़ाता है)
• Dulaglutide (2014 में लॉन्च किया गया, FC फ्यूजन प्रोटीन प्रौद्योगिकी)
• इस संदर्भ में elsiglutide का विकास किया गया था .

Elsiglutide को प्राकृतिक glp -1 (7-36) की संरचना के आधार पर संशोधित किया गया है:

• Dpp -4 प्रतिरोध संशोधन: अमीनो एसिड को बदलें जो आसानी से dpp -4 (जैसे ala8 → gly8) . द्वारा क्लीयर किए जाते हैं
• फैटी एसिड साइड चेन संशोधन: Lys20 या Lys26 साइटों पर पामिटिक एसिड चेन पेश करना एल्ब्यूमिन बाइंडिंग क्षमता को बढ़ाता है और कई दिनों तक आधा जीवन को बढ़ाता है .

यह डिज़ाइन प्रति सप्ताह केवल 1-2 चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के लिए अनुमति देता है, रोगी अनुपालन में सुधार करता है .

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