इप्टिफाइबेटाइड सीएएस 188627-80-7

इप्टिफाइबेटाइडएक एंटीप्लेटलेट यौगिक है जो ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa अवरोधकों की श्रेणी से संबंधित है। यह अपेक्षाकृत कम आणविक भार और अपेक्षाकृत छोटे आणविक आयतन वाला एक छोटा अणु यौगिक है। यह एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर या क्रिस्टलीय ठोस है। आणविक सूत्र C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7। विभिन्न परिस्थितियों में विभिन्न विद्युत चालकता प्रदर्शित करना। पानी में घुलने के बाद इसकी चालकता बढ़ सकती है। इसका उपयोग एसटी सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एसटीईएमआई) वाले रोगियों में भी किया जाता है। इसका उपयोग थ्रोम्बोलिसिस को बढ़ाने और कोरोनरी रक्त प्रवाह को बहाल करने के लिए थ्रोम्बोलाइटिक दवाओं (जैसे पुनः संयोजक ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर) के साथ संयोजन में किया जा सकता है। इसका उपयोग नॉन एसटी सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एनएसटीईएमआई) और अस्थिर एनजाइना (यूए) वाले रोगियों के इलाज के लिए किया जा सकता है। यह प्लेटलेट एकत्रीकरण को अवरुद्ध करके और रक्त के थक्कों के गठन को कम करके मायोकार्डियल इस्किमिया को कम करता है या रोकता है।

इप्टिफाइबेटाइडएक IIb/IIIa रिसेप्टर विरोधी है जो विशेष रूप से प्लेटलेट्स की सतह पर IIb/IIIa रिसेप्टर्स को बांधता है, इन रिसेप्टर्स के लिए फाइब्रिनोजेन के बंधन को अवरुद्ध करता है।

1. प्लेटलेट एकत्रीकरण में रुकावट: प्लेटलेट एकत्रीकरण रक्त के थक्कों के निर्माण में महत्वपूर्ण चरणों में से एक है। IIb/IIIa रिसेप्टर्स प्लेटलेट एकत्रीकरण में प्रमुख अणु हैं, और उनकी सक्रियता प्लेटलेट्स के बीच अनुप्रस्थ ब्रिजिंग कनेक्शन के गठन में मध्यस्थता कर सकती है, जिससे प्लेटलेट एकत्रीकरण और घनास्त्रता को बढ़ावा मिलता है। IIb/IIIa रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धात्मक रूप से जुड़कर, यह प्लेटलेट एकत्रीकरण और थ्रोम्बस गठन को रोकता है।

2. प्रतिवर्तीता: एंटीप्लेटलेट प्रभाव प्रतिवर्ती है। एक बार बंद करने के बाद, दवा चयापचय और उत्सर्जित हो जाएगी, और प्लेटलेट फ़ंक्शन धीरे-धीरे सामान्य हो जाएगा। यह प्रतिवर्तीता इप्टीबाती को उन स्थितियों में बहुत उपयोगी बनाती है जहां अल्पकालिक एंटीप्लेटलेट थेरेपी की आवश्यकता होती है, जैसे कि मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में जो कोरोनरी हस्तक्षेप (पीसीआई) से गुजरते हैं।

3. फार्माकोकाइनेटिक्स: शरीर में आधा जीवन लगभग 2.5 घंटे का होता है, मुख्य रूप से गुर्दे के चयापचय और उत्सर्जन के माध्यम से। इसके अल्पकालिक प्रभावों के कारण, इसे आमतौर पर मौखिक रूप से देने के बजाय अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।

4. एंटीथ्रोम्बोटिक प्रभाव: एंटीथ्रोम्बोटिक प्रभाव इसे विभिन्न नैदानिक ​​स्थितियों में उपयोगी बनाता है। इसका व्यापक रूप से तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस), मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई) वाले मरीजों और कोरोनरी हस्तक्षेप (पीसीआई) से गुजरने वाले मरीजों में थ्रोम्बोसिस और कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है।

5. सुरक्षा: हालांकि एपिफिबेटिड घनास्त्रता को प्रभावी ढंग से रोक सकता है, लेकिन यह रक्तस्राव के खतरे को भी बढ़ाता है। इसलिए, एपिफिबेटिड के उपयोग के दौरान, चिकित्सा कर्मचारियों को रोगी के जमावट कार्य की बारीकी से निगरानी करने, किसी भी संभावित रक्तस्राव पर ध्यान देने और संबंधित उपाय करने की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, यह कुछ विशिष्ट स्थितियों में लागू नहीं हो सकता है, जैसे सक्रिय रक्तस्राव, अनियंत्रित उच्च रक्तचाप, गंभीर जमावट रोग आदि।

6. नशीली दवाओं की परस्पर क्रिया: अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकती है, विशेष रूप से वे जो प्लेटलेट फ़ंक्शन और जमावट प्रक्रियाओं को प्रभावित करती हैं। एपिफिबेटिड का उपयोग करते समय, चिकित्सा कर्मचारियों को अन्य दवाओं पर ध्यान देने की आवश्यकता होती है जो रोगी उपयोग कर रहा है और आवश्यकतानुसार खुराक को समायोजित या मॉनिटर करता है।

की प्रयोगशाला संश्लेषण विधिइप्टिफाइबेटाइडआमतौर पर कच्चे माल का चयन, प्रतिक्रिया स्थितियों का नियंत्रण और शुद्धिकरण सहित कई चरण शामिल होते हैं। एपिटिबेटाइड के लिए एक संभावित प्रयोगशाला संश्लेषण विधि प्रदान करें:

1. कच्चे माल का चयन: सबसे पहले, उपयुक्त कच्चे माल जैसे कि टीआरटी एमपीए ओएच, एच-लिस (एफएमओसी) ओएमई, और डाइपेप्टाइड संश्लेषण के लिए आवश्यक अन्य बुनियादी अमीनो एसिड और अभिकर्मकों का चयन करें। सुनिश्चित करें कि खरीदा गया कच्चा माल सुचारू संश्लेषण सुनिश्चित करने के लिए रासायनिक शुद्धता मानकों को पूरा करता है।

2. डाइपेप्टाइड संश्लेषण: Trt Mpa OH और H-Lys (Fmoc) OMe का उपयोग तरल-चरण संश्लेषण के माध्यम से डाइपेप्टाइड्स को संश्लेषित करने के लिए प्रारंभिक सामग्री के रूप में किया जाता है। इस चरण में आम तौर पर सुरक्षात्मक समूहों की स्थापना, डीप्रोटेक्शन और पेप्टाइड बॉन्ड का निर्माण जैसी प्रतिक्रियाएं शामिल होती हैं। संश्लेषण प्रक्रिया में, प्रतिक्रिया की सुचारू प्रगति और उत्पाद की स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया स्थितियों, जैसे तापमान, पीएच मान, कच्चे माल का अनुपात इत्यादि को सख्ती से नियंत्रित करना आवश्यक है।

3. खंड संघनन: संश्लेषित डाइपेप्टाइड को एच-ग्लाइ एएसपी (ओटीबीयू) - टीआरपी (बीओसी) - प्रो सीआईएस (पी 1) - एनएच 2 टुकड़े के साथ संघनित किया जाता है। इस चरण में आम तौर पर एफएमओसी सुरक्षात्मक समूहों को हटाने, पेप्टाइड बॉन्ड बनाने और साइड चेन सुरक्षात्मक समूहों की स्थापना जैसी प्रतिक्रियाएं शामिल होती हैं। उत्पाद संरचना की शुद्धता और उपज में सुधार सुनिश्चित करने के लिए संक्षेपण प्रतिक्रिया को विशिष्ट परिस्थितियों में किया जाना आवश्यक है।

4. पूर्ण पेप्टाइड संश्लेषण: संश्लेषित डाइपेप्टाइड को पूर्ण सुरक्षात्मक पेप्टाइड टीआरटी एमपीए हार (बीओसी) 2- ग्लाइ एएसपी (ओटीबीयू) - टीआरपी (बीओसी) - प्रो सीआईएस (पी 1) बनाने के लिए टुकड़े संघनन द्वारा प्राप्त उत्पाद से जोड़ा जाता है। ) - NH2. इस चरण में प्रतिक्रिया की स्थिति और संचालन डाइपेप्टाइड और टुकड़ों के संघनन के समान है, और उत्पाद की स्थिरता और शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया की स्थिति पर सख्त नियंत्रण की आवश्यकता होती है।

5. डिप्रोटेक्शन और ऑक्सीकरण: पूरी तरह से संरक्षित पेप्टाइड्स में, प्रत्येक साइड चेन पर सुरक्षात्मक समूहों को हटाने की आवश्यकता होती है और अंतिम क्रूड एप्टिबेटाइड प्राप्त करने के लिए ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया से गुजरना पड़ता है। इस चरण में आमतौर पर डिप्रोटेक्शन के लिए अम्लीय या क्षारीय समाधान का उपयोग करना और ऑक्सीकरण प्रतिक्रियाओं के लिए H2O2 जैसे ऑक्सीडेंट का उपयोग करना शामिल है। डिप्रोटेक्शन और ऑक्सीकरण की प्रक्रिया में, अत्यधिक या अपूर्ण ऑक्सीकरण के कारण उत्पाद हानि और गुणवत्ता में गिरावट से बचने के लिए प्रतिक्रिया स्थितियों को नियंत्रित करना आवश्यक है।

6. शुद्धिकरण: अशुद्धियों और उप-उत्पादों को हटाने के लिए कच्चे एट्टीफैबेटाइड उत्पाद को शुद्ध करें। शुद्धिकरण विधि को वास्तविक स्थिति के अनुसार चुना जा सकता है, जैसे कि जेल निस्पंदन, रिवर्स चरण उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी, आदि। शुद्धि के माध्यम से, उच्च शुद्धता वाले इप्टिफिएटाइड प्राप्त किए जा सकते हैं, जो बाद की जैविक गतिविधि निर्धारण और दवा विकास के लिए नींव रखते हैं।

7. गतिविधि परीक्षण: इसके अपेक्षित जैविक प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए शुद्ध इप्टीबेटाइड पर जैविक गतिविधि परीक्षण करें। गतिविधि निर्धारण विधि को वास्तविक जरूरतों के अनुसार चुना जा सकता है, जैसे प्लेटलेट ग्लाइकोप्रोटीन जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर विरोधी गतिविधि का निर्धारण। गतिविधि परीक्षण आयोजित करके, एपिफिबेटाइड के औषधीय गुणों का प्रारंभिक मूल्यांकन किया जा सकता है, जो बाद के दवा विकास और नैदानिक ​​​​अनुसंधान के लिए आधार प्रदान करता है।

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