एक्सेनटाइड एसीटेटएक पेप्टाइड दवा है जो एक सफेद से भूरे रंग का सफेद पाउडर है जिसमें लगभग कोई गंध नहीं है . आणविक सूत्र C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. घुलनशील सॉल्वैंट्स जैसे पानी, मेथनॉल, और DMSO . में घुलनशीलता कमरे के तापमान पर फॉर्म ., यह अपेक्षाकृत स्थिर . है, हालांकि, उच्च तापमान इसकी स्थिरता को प्रभावित कर सकता है और अपघटन . को ले जा सकता है, इसलिए, उचित तापमान और आर्द्रता की स्थिति के तहत उत्पाद को स्टोर करने और परिवहन करना आवश्यक है {{10} मधुमेह .
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अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क:
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Exenatide एसीटेट में विभिन्न प्रकार के अनुप्रयोग होते हैं, मुख्य रूप से मधुमेह उपचार और बायोमेडिकल अनुसंधान के क्षेत्रों में केंद्रित है . निम्नलिखित एक विशिष्ट परिचय है:
मधुमेह उपचार
हाइपोग्लाइसेमिक तंत्र
Exenatide एसीटेट एक ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड है -1 (glp -1) एनालॉग . glp -1 के शारीरिक प्रभावों का अनुकरण करके, यह ग्लूकोस-डिपेंडेंट इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है, इंसुलिन के लिए परिधीय ऊतक और रक्त शर्करा को कम करने के प्रभाव को प्राप्त करना .
नैदानिक अनुप्रयोग
यह टाइप 2 डायबिटिक रोगियों के लिए उपयुक्त है, जिनके रक्त शर्करा को केवल मेटफॉर्मिन, सल्फोनीलुरियास के उपयोग के बावजूद अच्छी तरह से नियंत्रित नहीं किया जाता है, या मेटफॉर्मिन और सल्फोनीलुरेस . के संयोजन से पता चला है कि टाइप 2 डायबिट्स और एप्ट्रैडियल ब्लड ग्लूकोज सांद्रता को कम कर सकता है।
औषधीय विशेषताएँ
ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिन स्राव
यह केवल इंसुलिन रिलीज का कारण बनता है जब ग्लूकोज एकाग्रता . बढ़ जाती है जब रक्त ग्लूकोज एकाग्रता गिरता है और सामान्य स्तर तक पहुंचता है, तो इंसुलिन स्राव कम हो जाता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया का जोखिम कम हो जाता है .}}}}
01
पहले चरण इंसुलिन प्रतिक्रिया को बहाल करना
टाइप 2 डायबिटीज वाले मरीजों में आमतौर पर पहले चरण के इंसुलिन प्रतिक्रिया की कमी होती है (इंसुलिन की एक बड़ी मात्रा में इंट्रावेनस ग्लूकोज इंजेक्शन के बाद 10 मिनट के भीतर स्रावित होता है) . Exenatide एसीटेट इस प्रतिक्रिया को पुनर्स्थापित कर सकता है और अग्न्याशय कोशिकाओं की जवाबदेही को ग्लूकोस . तक बढ़ा सकता है।
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ग्लूकागन स्राव को कम करें
हाइपरग्लाइसेमिया के दौरान, ग्लूकागन स्राव को कम करें, कम सीरम ग्लूकागन एकाग्रता, हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट को कम करें, इंसुलिन की मांग को कम करें, और एक ही समय में, हाइपोग्लाइसीमिया के लिए सामान्य ग्लूकागन प्रतिक्रिया को नुकसान न करें .}
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गैस्ट्रिक खाली करना धीमा
उस दर को धीमा करना जिस पर भोजन से ग्लूकोज में प्रवेश होता है, संचलन में रक्त शर्करा में उतार -चढ़ाव को स्थिर करने में मदद मिलती है .
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बायोमेडिकल अनुसंधान
रिसेप्टर बाइंडिंग अध्ययन:एक पॉलीपेप्टाइड यौगिक के रूप में एक्सेनाटाइड एसीटेट, विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांध सकता है और लक्ष्य रिसेप्टर्स के साथ अपनी बाध्यकारी विशेषताओं का अध्ययन करके आणविक औषधीय अनुसंधान . के लिए उपयुक्त है, एक कार्रवाई और सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्गों के अपने तंत्र की गहराई से समझ हासिल कर सकता है .
बायोलॉजिकल इमेजिंग
Cy 5- Exenatide Acetate: Cy5 फ्लोरोसेंट डाई के साथ लेबल किया गया एक एक्सेनाटाइड व्युत्पन्न, बायोमोलेक्युलर रिसर्च, रिसेप्टर बाइंडिंग विश्लेषण और बायोइमेजिंग एक्सपेरिमेंट्स . Cy5 (एक्सिटेशन वेवेल्थी 649 nm, emh, emh, emh, emh, emh, emsth emsth emsthilm सिग्नल-टू-शोर अनुपात और प्रतिदीप्ति माइक्रोस्कोपी, प्रवाह साइटोमेट्री और विवो इमेजिंग प्रयोगों में कम पृष्ठभूमि हस्तक्षेप .
अनुप्रयोग क्षेत्र: यह confocal प्रतिदीप्ति माइक्रोस्कोपी, प्रतिदीप्ति-सक्रिय सेल छँटाई (FACS), और प्रतिदीप्ति अनुनाद ऊर्जा हस्तांतरण (FRET) प्रयोगों के लिए उपयुक्त है, और इसका उपयोग कोशिकाओं, रिसेप्टर इंटरैक्शन और चयापचय प्रक्रियाओं में एक्सेनाटाइड के वितरण का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है .}
सेल अपटेक रिसर्च:अलग -अलग सेल प्रकारों में एक्सेनैटिड के अपटेक और वितरण का अध्ययन करना विवो . में इसके फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और कार्रवाई के तंत्र को समझने के लिए सहायक है
फार्माकोकाइनेटिक अनुसंधान
एक्सेनाटाइड एसीटेट के फ्लोरोसेंटली लेबल किए गए डेरिवेटिव (जैसे कि साइ 5- एक्सनाटाइड एसीटेट) का उपयोग विवो में इसके वितरण और चयापचय प्रक्रिया का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है, जो दवा अनुसंधान और विकास और अनुकूलन के लिए एक महत्वपूर्ण आधार प्रदान करता है . .
एक्सेनटाइड एसीटेटउपयोग की एक विस्तृत श्रृंखला है और इसमें कई पहलुओं को शामिल किया गया है, इसलिए इसकी संश्लेषण दक्षता में सुधार करना कई शोधकर्ताओं के लिए एक चिंता का विषय बन गया है . निम्नलिखित पाठ में, हम अपने शोधकर्ताओं द्वारा प्रस्तावित एक सिंथेटिक मार्ग का परिचय देंगे .}
चरण 1: FMOC GLY PRO SE (TBU) SE (TBU) GLY ALA PRO PRO SE (TBU) - MBHA राल को संश्लेषित करें
1) FMOC Ser (TBU) का संश्लेषण - MBHA राल
N, N-Dimethylformamide के साथ MBHA राल के साथ FMOC रिंक के बाद, 1 के वॉल्यूम अनुपात में Piperidine और N, N-Dimethylformamide के मिश्रण के साथ FMOC को दो बार हटा दें: 4. Add N, N-Dimethylformamide, FMOC Ser (TBU)-OH, 1- हाइड्रॉक्सिफ़ेनिलप्रोपेनेट्रायज़ोल, बेंज़ोट्रायज़ोल -एन, एन, एन ', एन' - टेट्रामेथाइलुरिया टेट्राफ्लुओरोबोरिक एसिड, एन, एन ' - डायसोप्रोपाइलथाइलमाइन, और नाइट्रोजन के लिए 1-3} घंटे के तापमान पर हलचल राल .
2) FMOC Pro Se (TBU) का संश्लेषण - MBHA राल
FMOC SER (TBU)-MBHA राल को 1: . n, n-dimethylformamide, fmoc Pro OH, 1- हाइड्रॉक्सीफेनिलप्रोपेनेट्रियाज़ोल, n, n, 1- हाइड्रॉक्सिनिलप्रोपेन्ट्रियाज़ोल, n, n-dimethylformamide के वॉल्यूम अनुपात में piperidine और n, n-dimethylformamide के मिश्रण का उपयोग करके दो बार हटा दिया गया था। Tetramethylurea tetrafluoroboric acid, n, n ' - Diisopropylethylamine को जोड़ा गया था, और FMOC Pro Ser (TBU) - MBHA राल . प्राप्त करने के लिए नाइट्रोजन सुरक्षा के तहत 1-3 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर हिलाया गया था।
3) FMOC GLY PRO SE (TBU) SE (TBU) GLY ALA PRO PRO SE (TBU) का संश्लेषण - MBHA राल
FMOC Pro OH, FMOC Pro OH, FMOC ALA OH, FMOC GLY OH, FMOC Ser (TBU) OH, FMOC Ser (TBU) OH, FMOC PRO OH, और FMOC GLY OH से FMOC PRO SE SE (TBU) - TBU) - MBHA RESCENC के साथ कनेक्ट करें। ।
चरण 2: FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - GLY COOH को संश्लेषित करें
1) fmoc gly -2- ctc राल का संश्लेषण
सूजन के बाद 2- dichloromethane के साथ chlorotrityl chloride राल, dichloromethane, fmoc gly-oh, n, n '- diisopropylethylamine, और 1-3 के लिए कमरे के तापमान पर हलचल
2) FMOC LYS (BOC) का संश्लेषण - ASN (TRT) - GLY -2- CTC राल
चरण 1 (2) में विधि का पालन करते हुए, FMOC ASN (TRT) - OH और FMOC LYS (BOC) - OH क्रमिक रूप से FMOC GLY -2- CTC रेजिन को FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - GLY {7}.}.}.}}.}}.}.
3) काटने का इलाज
FMOC lys (BOC) - ASN (TRT) - ग्लाइ -2- ctc राल में कटिंग द्रव जोड़ें, 1-3 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर हलचल करें, फ़िल्टर करें, कोल्ड ईथर में फ़िल्ट्रेट जोड़ें, और FMOC LYS (BOC) - ASN (BOC) - TRT (BOC) - TRT) - TRT) 1:99 या 2:98 के वॉल्यूम अनुपात में ट्राइफ्लोरोएसेटिक एसिड और डाइक्लोरोमेथेन, या 2: 1: 7. के वॉल्यूम अनुपात में ट्राइफ्लुओरियोथेनॉल और एसिटिक एसिड और डाइक्लोरोमेथेन का मिश्रण
चरण 3: FMOC वैल arg (PBF) को संश्लेषित करें - LEU ILE GLU (OTBU) - TRP LEU COOH
चरण 2 (1) में विधि के बाद, fmoc2- chlorotrityl chloride राल से fmoc leu 2-} ctc राल . को कनेक्ट करने के लिए fmoc leu oh को कनेक्ट करें। ओह, FMOC LEU OH, FMOC ARG (PBF) OH, FOMC VAL ARG (PBF) - LEU HE ILE GLU (OTBU) - TRP LEU -2- CTC राल, FMOC Val arg (PBF) ।
चरण 4: FMOC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA COOH को संश्लेषित करें
चरण 2 (1) में विधि का पालन करते हुए, FMOC Ala -}} Chlorotrityl क्लोराइड राल से FMOC Ala -2- CTC राल . को कनेक्ट करें । चरण 2 में विधि (3) FMOC को प्राप्त करने के लिए MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - ALA -COOH .
चरण 5: FMOC THR (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH को संश्लेषित करें
चरण 2 (1) में विधि का पालन करते हुए, FOMC GLN (TRT) - OH से 2- Chlorotrityl Chloride राल से FMOC GLN (TRT) -2- CTC रेजिन . को कनेक्ट करने के लिए कनेक्ट करें, फिर, चरण 2 (2) को अनुक्रमित करें (2) ओह, FMOC LEU OH, FMOC ASP (OTBU) - OH, FMOC SER (TBU) - OH, FOMC THR (TBU) - OH) को FMOC GLN (TRT) -2- CTC राल .} TBU) - TBU) - TBU) SER (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) -2- CTC राल, FMOC THR (TBU) - SER (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SER (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) 2-3 fmoc thr (tbu) - Ser (tbu) - asp (otbu) - leu Ser (tbu) -2- ctc रेजिन . - lys (boc) -gln (trt) -cooh {36} प्राप्त करने के लिए।
चरण 6: FMOC HIS (TRT) GLY GLU (OTBU) GLY THR (TBU) -HE COOH को संश्लेषित करें
चरण 2 (1) में विधि के बाद, FMOC Phe को 2- chlorotrityl chloride राल से कनेक्ट करें fmoc phe -2-} ctc राल . फिर, चरण 2 (2) में अनुक्रमिक रूप से कनेक्ट करने के लिए fmoc tbu ({4}}} Fmoc gly oh, fomc his (trt) - ओह to fmoc phe -2- ctc राल, fmoc his (trt) - gly glu (otbu) - gly glu (tbu) - phe -2- ctc रेजिंफमोक (gly) Phe -2- ctc राल और चरण 2 (3) में विधि के अनुसार काटने का उपचार करें (3) को FMOC HIS (TRT) - GLY GLU (OTBU) - GLY TR (TBU) - PHE -COOH .
चरण 7: Exenatide को संश्लेषित करें
1) FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - GLY GLY PRO SE (TBU) - SE (TBU) - GLY ALA PRO PRO PRO SE SE (TBU) - MBHA राल को इकट्ठा करें और कनेक्ट करें
FMOC GLY PRO SE (TBU) SE (TBU) GLY ALA ALA PRO PRO PRO SE R (TBU) MBHA राल को दो बार से प्राप्त करें, जो 1 के मिश्रण में 1: 4. के एक मिश्रण में N, N-Dimethylformide और Dimethylformide और Dimethylformide के एक मिश्रण को जोड़ते हैं। 0.5-1}: 1: 2: 1 का अनुपात, साथ ही FMOC lys (Boc) ASN (TRT) ग्लाइ कोह, 1- हाइड्रॉक्सीफेनिलप्रोपेनेट्रायज़ोल, बेंज़ोट्रायज़ोल-एन, एन, एन, एन ', एन'- टेट्रामेथाइलुएरॉफ़ और एन ' FMOC Lys (Boc) - ASN (TRT) - ग्लाइ ग्लाइ प्रो Se (TBU) - SE (TBU) - GLY ALA PRO PRO SER (TBU) - MBHA राल . प्राप्त करने के लिए 3-4 के लिए कमरे का तापमान 3-4 घंटे के लिए कमरे का तापमान।
2) विधानसभा और एक्सेनाटाइड का कनेक्शन
स्टेप (1) में असेंबली एंड कनेक्शन विधि के अनुसार, क्रमिक रूप से इकट्ठा करें और FMOC वैल Arg (PBF) - Le Glu (OTBU) - TRP LEU COOH, FMOC MET GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - GLU (OTBU) - OTBU (OTBU) - OTBU (OTBU (OTBU) - OTBU (OTBU) - । राल .
83% trifluoroacetic एसिड, 5% फिनोल, 4% बेंज़िल सल्फाइड, 3% पानी, और 5% ट्राइसोप्रोपाइलसिलीन से बना एक कटिंग समाधान का उपयोग करना, द्रव्यमान प्रतिशत द्वारा, एक्सेनाटाइड के राल को चरण में विधि के अनुसार काट दिया गया था, जो कि क्रूड एक्सेनटाइड था। प्राप्त करने के लिए फ्रीज-सूखेएक्सेनटाइड एसीटेट.
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