गोरराटाइड
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गोरराटाइड

गोरराटाइड

1. जेनरल स्पेसिफिकेशन (स्टॉक में)
(१) इंजेक्शन
अनुकूलन
(२) टैबलेट
अनुकूलन
(३) एपीआई (शुद्ध पाउडर)
शुद्ध पाउडर के लिए पीई\/ अल पन्नी बैग\/ पेपर बॉक्स
HPLC 99 से अधिक या बराबर। 0%
2.Customization:
हम व्यक्तिगत रूप से बातचीत करेंगे, ओईएम\/ओडीएम, कोई ब्रांड नहीं, केवल शोध के लिए।
आंतरिक कोड: bm -1-041
Goralatide Cas 127103-11-1
विश्लेषण: एचपीएलसी, एलसी-एमएस, एचएनएमआर
प्रौद्योगिकी समर्थन: आर एंड डी विभाग। -4

गोरराटाइडएक स्वाभाविक रूप से होने वाला टेट्रापेप्टाइड है, जिसमें रासायनिक नाम एन-एसिटाइल-एसईआर-एएसपी-लिस-प्रो-प्रो, एसी-एसडीकेपी के रूप में संक्षिप्त है। इसका आणविक सूत्र C20H33N5O9 है, जिसमें आणविक भार 487.5041 Daltons के लिए सटीक है, और CAS परिग्रहण संख्या 127103-11-1 है। अणु एक विशिष्ट स्थानिक विरूपण के साथ एक रैखिक पेप्टाइड संरचना बनाने के लिए एन-टर्मिनल एसिटिलेशन संशोधन से गुजरता है। इसके अमीनो एसिड अनुक्रम में सेरीन, एस्पार्टिक एसिड, लाइसिन और प्रोलाइन अवशेषों को पेप्टाइड बॉन्ड द्वारा जोड़ा जाता है, जो माध्यमिक संरचना में कोण और - हेलिक्स के मिश्रित विरूपण का निर्माण करता है। यह संरचनात्मक विशेषता इसे विशिष्ट एंजाइमों के लिए उच्च आत्मीयता बाध्यकारी क्षमता के साथ समाप्त करती है, जैसे कि एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम एसीई।

 

भौतिक और रासायनिक गुणों के संदर्भ में, यह 1.4 {0 के घनत्व के साथ सफेद ठोस बंद करने के लिए एक सफेद के रूप में प्रकट होता है। 1 ग्राम\/सेमी gul, 992 का एक क्वथनांक बिंदु। 0 {65। पानी में 2 मिलीग्राम\/एमएल की घुलनशीलता, और कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे कि डाइक्लोरोमेथेन और एन, एन-डाइमिथाइलफॉर्मामाइड में उच्च घुलनशीलता है। इस विघटन विशेषता के लिए इसके निर्माण के विकास में एक जल-आधारित बफर प्रणाली के उपयोग की आवश्यकता होती है, और स्थिरता बनाए रखने के लिए कम तापमान भंडारण की स्थिति (-20 डिग्री) की आवश्यकता होती है। इसके पाउडर फॉर्म को 1 वर्ष के लिए स्थिर रूप से संग्रहीत किया जा सकता है, और इसका समाधान रूप 4 डिग्री पर 7 दिनों के लिए गतिविधि बनाए रख सकता है।

 
हमारे उत्पाद
 
Goralatide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
गोरराटाइड
Goralatide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
गोरलटाइड पेप्टाइड
Goralatide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
गोरराटाइड

new Lyophilized powder20250526

 Produnct Introductionproduct-15-15

Ceftiofur+। सीओए

 

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

विश्लेषण का प्रमाण पत्र

यौगिक नाम

गोरराटाइड

CAS संख्या।

127103-11-1

श्रेणी

दवा ग्रेड

मात्रा

स्वनिर्धारित

पैकेजिंग मानक

स्वनिर्धारित
उत्पादक Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd

बहुत कुछ नहीं।

20250109001

एमएफजी

12 जनवरीवां 2025

ऍक्स्प

8 जनवरीवां 2029

संरचना

Goralatide structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

परीक्षण मानक Gb\/t 24768-2009 उद्योग। धूर्तता

वस्तु

उद्यम मानक

विश्लेषण परिणाम

उपस्थिति

सफेद या लगभग सफेद पाउडर

पुष्टि

पानी की मात्रा

4.5% से कम या बराबर

0.30%

सूखने पर नुकसान

1 से कम या बराबर। 0%

0.15%

हैवी मेटल्स

Pb से कम या 0 के बराबर। 5ppm

N.D.

0 से कम या बराबर। 5ppm

N.D.

Hg कम या 0 के बराबर। 5ppm

N.D.

सीडी 0 के बराबर या बराबर है। 5ppm

N.D.

शुद्धता (एचपीएलसी)

99 से अधिक या बराबर। 0%

99.5%

एकल अशुद्धता

<0.8%

0.48%

प्रज्वलन पर छाछ

<0.20%

0.064%

कुल माइक्रोबियल गणना

750cfu\/g से कम या बराबर

80

ई कोलाई

2mpn\/g से कम या बराबर

N.D.

सैल्मोनेला

N.D. N.D.

इथेनॉल (जीसी द्वारा)

5000ppm से कम या बराबर

400ppm

भंडारण

एक सील, अंधेरे और सूखी जगह में -20 डिग्री पर स्टोर करें

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Goralatide NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Stability and Safety

चयापचय मार्ग और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
 

1। विवो में चयापचय तंत्र

मेटाबोलिक अध्ययनों से पता चलता है कि यह एक दोहरी मार्ग निकासी तंत्र के माध्यम से तेजी से गिरावट को प्राप्त करता है:
एंजाइमैटिक पाथवे: एंजियोटेंसिन एंजाइम (एसीई) को मुख्य चयापचय एंजाइम के रूप में परिवर्तित करता है, विशेष रूप से एन-टर्मिनल एसिटाइलसेरिन एस्पार्टेट बॉन्ड ऑफ गोलेलाटाइड, निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न करता है;
गुर्दे का उत्सर्जन: लगभग 60 kDa प्रोटीन के निस्पंदन सीमा के साथ, ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से शरीर से unenzymatically हाइड्रोलाइज्ड अणुओं को उत्सर्जित किया जाता है।
मानव फार्माकोकाइनेटिक प्रयोगों में, गोलेलाटाइड के अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, इसका प्लाज्मा आधा जीवन केवल 4-5 मिनट है, और निकासी की दर 12 0 0 एमएल\/मिनट\/किग्रा के रूप में अधिक है, यह दर्शाता है कि अणु में विवो मेटैबोलिक दर में एक बहुत उच्च है। इसकी स्पष्ट वितरण मात्रा (वीडी) 0.5 एल\/किग्रा है, जो सीमित ऊतक वितरण को दर्शाता है, मुख्य रूप से इंट्रावस्कुलर स्पेस तक सीमित है।

2। मेटाबोलाइट्स और विषाक्तता

एंजाइमैटिक मेटाबोलाइट्स में एन-एसिटाइलसेरिन, एस्पार्टिक एसिड, लाइसिन और प्रोलाइन शामिल हैं, जो सभी अंतर्जात अमीनो एसिड हैं और कोई विषाक्त जोखिम नहीं है। तीव्र विषाक्तता अध्ययनों से पता चला कि चूहों में एक एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए अधिकतम सहनशील खुराक (एमटीडी) 50 मिलीग्राम\/किग्रा था, और कोई मृत्यु या महत्वपूर्ण अंग क्षति नहीं देखी गई थी। दीर्घकालिक विषाक्तता अध्ययन (28 दिन) ने पुष्टि की कि 10 मिलीग्राम\/किग्रा की दैनिक खुराक पर, प्रमुख अंगों (हृदय, यकृत, गुर्दे) की पैथोलॉजिकल परीक्षा में कोई असामान्यताएं नहीं दिखाई देती हैं, और रक्त जैव रासायनिक संकेतक (ALT, AST, CR, BUN) सामान्य सीमा के भीतर थे।

 
निर्माण विकास और प्रशासन रणनीति
 
01/

वितरण तंत्र अनुकूलन
वर्तमान शोध वितरण रणनीतियों पर केंद्रित है जो अपनी तेजी से चयापचय विशेषताओं के कारण गोलेलाटाइड के विवो एक्शन टाइम में लम्बा खींचते हैं

नैनोकैरियर: नैनोकणों ने पॉली (लैक्टिक एसिड ग्लाइकोलिक एसिड) कोपोलीमर (पीएलजीए) का उपयोग करके तैयार किया जा सकता है, जो गोलेलाटाइड के आधे जीवन को 24 घंटे तक बढ़ा सकता है और लक्षित वितरण (जैसे हृदय या गुर्दे में) प्राप्त कर सकता है;
Prodrug संशोधन: एस्टेरिफिकेशन या एमिडेशन रिएक्शन द्वारा, गोलेलाटाइड को एक मैक्रोमोलेक्युलर वाहक (जैसे मानव सीरम एल्ब्यूमिन) के साथ एक प्रोड्रग बनाने के लिए मिलाया जाता है, जो धीरे -धीरे विवो में एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस के बाद सक्रिय अणु को जारी करता है।

02/

प्रशासन मार्ग और खुराक
पशु प्रयोगों में, प्रशासन मार्गगोरराटाइडअंतःशिरा इंजेक्शन, चमड़े के नीचे के इंजेक्शन और स्थानीय अनुप्रयोग को शामिल करें। हृदय सुरक्षा अनुप्रयोगों के लिए, अंतःशिरा इंजेक्शन खुराक 1 मिलीग्राम\/किग्रा है, दिन में एक बार; घाव भरने के अनुप्रयोगों के लिए, स्थानीय आवेदन की खुराक 0 है। 1 मिलीग्राम\/सेमी, दिन में दो बार। खुराक अनुकूलन अध्ययनों से पता चला है कि गोलेलाटाइड की प्रभावकारिता खुराक पर निर्भर है, लेकिन 10 मिलीग्राम\/किग्रा से परे कोई अतिरिक्त लाभ नहीं देखा गया था, और रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

Usage

Goralatide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव पर अनुसंधान

 

1। मायोकार्डियल रोधगलन मॉडल का सत्यापन
मायोकार्डियल रोधगलन (एमआई) के पशु मॉडल में, हृदय की सुरक्षा मायोकार्डियल सेल एपोप्टोसिस को रोककर और एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देकर प्राप्त की जाती है। चूहों में कोरोनरी धमनी बंधाव के बाद, 7 दिनों के लिए गोलेलाटाइड (0। 5 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) के निरंतर इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन को 28% -32% तक कम कर सकते हैं और बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश (LVEF) को 12% {6}% तक बढ़ा सकते हैं। तंत्र अध्ययनों से पता चला है कि यह अणु कैस्पेज़ -3 गतिविधि को रोकता है और PI3K\/AKT मार्ग को सक्रिय करके कार्डियोमायोसाइट एपोप्टोसिस को कम करता है; इसके साथ ही VEGF-A अभिव्यक्ति को अपग्रेड करना एक 40% -45 को बढ़ावा देता है, जो Cd 31+ संवहनी घनत्व में वृद्धि और मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार करता है।

 

2। हृदय फाइब्रोसिस का निषेध
तनाव अधिभार प्रेरित कार्डियक रीमॉडेलिंग मॉडल में, मायोकार्डियल फाइब्रोसिस को काफी कम किया जा सकता है। चूहों में महाधमनी कसने की सर्जरी के चार सप्ताह बाद, हस्तक्षेप समूह (1 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) में मेसन धुंधला होना कोलेजन बयान में 55% -60% की कमी और 65% -70% की संख्या में कमी - SMA पॉजिटिव myofibroblasts। इसके एंटी फाइब्रोटिक तंत्र में TGF - 1\/Smad3 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करना शामिल है, फॉस्फोराइलेटेड SMAD3 के स्तर को 70% -75% तक कम करना, और MMP -2}\/MMP -9 अभिव्यक्ति को बढ़ावा देना।

Goralatide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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गुर्दे की सुरक्षात्मक प्रभाव पर अनुसंधान

 

1। मधुमेह नेफ्रोपैथी मॉडल
स्ट्रेप्टोज़ोटोसिन (एसटीजेड) के मॉडल में - प्रेरित मधुमेह नेफ्रोपैथी, गैलाटाइड विरोधी भड़काऊ और एंटी फाइब्रोसिस तंत्र के माध्यम से गुर्दे समारोह की रक्षा करता है। निरंतर इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शनगोरराटाइड। पैथोलॉजिकल परीक्षा में ग्लोमेरुलर स्केलेरोसिस इंडेक्स में 55% -60% की कमी और अंतरालीय फाइब्रोसिस क्षेत्र में 60% -65% की कमी दिखाई गई। कार्रवाई के तंत्र में शामिल हैं:

एंटी भड़काऊ: एनएफ को रोकें - - बी पाथवे और गुर्दे के ऊतक में टीएनएफ - और आईएल -6 की अभिव्यक्ति को कम करें;
एंटी फाइब्रोसिस: CTGF और कोलेजन IV की अभिव्यक्ति को कम करें, और उपकला मेसेनकाइमल संक्रमण (EMT) को रोकें।

 

2। एकतरफा मूत्रवाहिनी रुकावट (UUO) मॉडल
यूयूओ प्रेरित गुर्दे के अंतरालीय फाइब्रोसिस मॉडल में, गोलेलाटाइड गुर्दे की ट्यूबलर चोट और फाइब्रोसिस को कम कर सकता है। सर्जरी के बाद 7 वें दिन से शुरू होकर, चूहों को गोलेलाटाइड (0। 5 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) के साथ इंट्रापेरिटोनियल रूप से इंजेक्ट किया गया था। 14 दिनों के बाद, बाधित गुर्दे के फाइब्रोटिक क्षेत्र में 50% -55% की कमी आई, और भड़काऊ कोशिकाओं (सीडी 68+ मैक्रोफेज) की घुसपैठ 60% -65% तक कम हो गई। तंत्र अध्ययनों से पता चला है कि गोलेलाटाइड TGF - 1\/smad2\/3 सिग्नलिंग मार्ग को रोकता है, जिससे 65% -70% की कमी फॉस्फोराइलेटेड SMAD2\/3 स्तरों में होती है और SMAD7 अभिव्यक्ति को बढ़ावा देती है, जिससे एक नकारात्मक प्रतिक्रिया विनियमन होता है।

Goralatide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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घाव भरने को बढ़ावा देने पर अनुसंधान

 

1। पूर्ण परत त्वचा दोष मॉडल
पूर्ण-मोटाई त्वचा दोषों के एक चूहे के मॉडल में, गोलेलाटाइड फिर से उपकलाकरण और एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देकर घाव भरने को तेज करता है। गोलेलाटाइड के पोस्टऑपरेटिव स्थानीय अनुप्रयोग (0। 1 मिलीग्राम\/सेमी)) घाव बंद करने के समय को 40% -45% तक कम कर सकता है और 50% -55% से पुन: उपकला दर बढ़ा सकता है। इम्यूनोहिस्टोकेमिकल विश्लेषण से पता चला है कि घाव के ऊतकों में Ki -67 सकारात्मक केराटिनोसाइट्स की संख्या 60% -65% की वृद्धि हुई है, और CD 31+ संवहनी घनत्व 70% -75% तक बढ़ गया। तंत्र में शामिल हैं:

सेल माइग्रेशन को बढ़ावा दें: ई-कैडरिन अभिव्यक्ति को अपग्रेड करें और अंतरकोशिकीय आसंजन को बढ़ाएं;
एंजियोजेनेसिस: एंडोथेलियल सेल लुमेन गठन को बढ़ावा देने के लिए VEGFR2\/ERK1\/2 मार्ग को सक्रिय करें।

 

2। डायबिटीज फुट अल्सर मॉडल
डायबिटीज डीबी\/डीबी चूहों के प्लांटार अल्सर मॉडल में, गैलाटाइड हीलिंग की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है। अल्सर के गठन के बाद गोलेलाटाइड (0। 2 मिलीग्राम\/सेमी)) का स्थानीय इंजेक्शन, अल्सर क्षेत्र में 60% -65% की कमी और 14 दिनों के बाद स्कार गठन में 40% -45% की कमी हुई। तंत्र अध्ययनों से पता चला है कि गोलेलाटाइड टीजीएफ - 1\/smad3 सिग्नलिंग मार्ग को रोककर घाव ऊतक सामान्यीकरण को बढ़ावा देता है, कोलेजन I\/III अनुपात को कम करता है।

Goralatide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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विरोधी भड़काऊ और प्रतिरक्षा विनियमन पर अनुसंधान

 

1। सूजन आंत्र रोग मॉडल
डेक्सट्रान सल्फेट सोडियम (डीएसएस) से प्रेरित एक माउस कोलाइटिस मॉडल में, गोलेलाटाइड प्रतिरक्षा सेल भेदभाव को विनियमित करके सूजन को कम करता है। डीएसएस उपचार के दौरान गोरलाटाइड (5 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) का मौखिक प्रशासन रोग गतिविधि सूचकांक (डीएआई) को 50% -55% और कोलन की लंबाई की दर 40% -45% तक कम कर सकता है। फ्लो साइटोमेट्री विश्लेषण से पता चला कि कोलन ऊतक में M1 मैक्रोफेज (CD11B+F4\/{9}} INOS+) का अनुपात 60% -65% तक कम हो गया है, जबकि M2 मैक्रोफेज (CD11B+F4\/{17}} {} {} {} {} {} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}}} {}} { तंत्र में STAT1 फॉस्फोराइलेशन को रोकना, STAT6 सक्रियण को बढ़ावा देना और मैक्रोफेज ध्रुवीकरण को प्रेरित करना शामिल है।

 

2। ऑटोइम्यून एन्सेफेलोमाइलाइटिस (ईएई) मॉडल
ईएई माउस मॉडल में, गोलेलाटाइड केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की सूजन को रोक सकता है। MOG 35-55 के साथ टीकाकरण के बाद 7 वें दिन से शुरू, गोलग्लूटाइड (1 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन को प्रशासित किया गया था। 21 दिनों के बाद, नैदानिक ​​स्कोर में 55% -60% की कमी आई, और रीढ़ की हड्डी के विमुद्रीकरण क्षेत्र में 60% -65% की कमी आई। इम्यूनोहिस्टोकेमिकल विश्लेषण से पता चला कि सीडी 4+ टी सेल घुसपैठ रीढ़ की हड्डी के ऊतकों में 65% -70%, और il -17 a और IFN - अभिव्यक्ति 70% -75% से विनियमित थे। तंत्र में Th17 सेल भेदभाव को रोकना और Treg सेल पीढ़ी को बढ़ावा देना शामिल है।

Goralatide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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एंटी-ट्यूमर एडजुवेंट थेरेपी पर शोध

 

1। स्तन कैंसर मॉडल
4T1 स्तन कैंसर माउस मॉडल में, गोरेलाटाइड ट्यूमर से जुड़े मैक्रोफेज (TAM) के ध्रुवीकरण को रोककर कीमोथेरेपी प्रभाव को बढ़ाता है। 4T1 सेल इनोक्यूलेशन के बाद 7 वें दिन से शुरू, Paclitaxel (10 mg\/kg) के साथ संयुक्त गोलेलाटाइड (2 mg\/kg\/d) के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन को प्रशासित किया गया था। 21 दिनों के बाद, ट्यूमर की मात्रा में 60% -65% की कमी आई, और फेफड़े के मेटास्टेस की संख्या 70% -75% तक कम हो गई। फ्लो साइटोमेट्री विश्लेषण से पता चला कि ट्यूमर के ऊतकों में M2 प्रकार TAMS (CD11B+F4\/80+} cd 206+}) का अनुपात 65% -70% तक कम हो गया, जबकि Cd {8+ t कोशिकाओं में वृद्धि हुई।

 

2। फेफड़े का कैंसर मॉडल
एलएलसी फेफड़ों के कैंसर माउस मॉडल में, गोलेलाटाइड ट्यूमर माइक्रोएन्वायरमेंट में सुधार कर सकता है। एलएलसी सेल इनोक्यूलेशन के बाद 10 वें दिन से शुरू होकर, गोलेलाटाइड (1.5 मिलीग्राम\/किग्रा\/डी) के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन को प्रशासित किया गया था। 28 दिनों के बाद, ट्यूमर की वृद्धि अवरोध दर 55% -60% तक पहुंच गई, और ट्यूमर रक्त वाहिकाओं को सामान्य किया गया (आसपास की कोशिकाओं के कवरेज में 60% -65% की वृद्धि हुई)। तंत्र अध्ययनों से पता चला है कि गोलेलाटाइड ट्यूमर संवहनी रिसाव को कम करता है और पीडीजीएफ-बीबी\/पीडीजीएफआर सिग्नलिंग मार्ग को रोककर कीमोथेरेपी दवा वितरण दक्षता को बढ़ाता है।

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Development prospects

1। हेमटोपोइएटिक स्टेम कोशिकाओं का विनियमन

एस चरण में आदिम हेमटोपोइएटिक स्टेम कोशिकाओं के प्रवेश को बाधित करके और उन्हें जी 0 चरण में स्थिर करने के लिए, हेमटोपोइएटिक गतिविधि का नकारात्मक विनियमन प्राप्त किया जाता है। इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि यह अणु सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित किए बिना 60% तक हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल कॉलोनी बनाने वाली इकाइयों (सीएफयू) की संख्या को कम कर सकता है। तंत्र अध्ययनों से पता चला है कि SCF और TPO जैसे स्टेम सेल विशिष्ट प्रसार उत्तेजनाओं के सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध करके, साइक्लिन D1 और CDK4\/6 की अभिव्यक्ति बाधित होती है, जिससे सेल चक्र प्रगति को अवरुद्ध कर दिया जाता है।

2। एंजियोजेनेसिस संवर्धन

एंजियोजेनेसिस के महत्वपूर्ण प्रचार को नैनोमोलर सांद्रता में प्राप्त किया जा सकता है। चिकन भ्रूण कोरियोलान्टोइक झिल्ली (सीएएम) मॉडल में, उपचार समूह ने संवहनी घनत्व और नव संवहनीकरण की कार्यात्मक अखंडता में 80% की वृद्धि दिखाई। तंत्र अध्ययन से पता चलता है कि यह एंडोथेलियल कोशिकाओं में VEGFR2\/PI3K\/AKT मार्ग को सक्रिय करके एंडोथेलियल सेल माइग्रेशन और ल्यूमिनल गठन को बढ़ावा देता है। इसके अलावा, मैट्रिक्स मेटालोप्रोटीनस -1 (MMP -1) का अपग्रेडेशन एक्सप्रेशन एक्स्ट्रासेल्युलर मैट्रिक्स रीमॉडेलिंग को बढ़ावा दे सकता है और एंजियोजेनेसिस के लिए भौतिक स्थान प्रदान कर सकता है।

3। विरोधी भड़काऊ और प्रतिरक्षा विनियमन

मैक्रोफेज में अस्थि मज्जा स्टेम कोशिकाओं के भेदभाव को बाधित करके, यह विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालता है। LPS प्रेरित सूजन मॉडल में, इस पदार्थ के साथ उपचार मैक्रोफेज की संख्या को 40% तक कम कर सकता है और प्रो -भड़काऊ साइटोकिन्स (TNF -, IL -6) के स्राव को रोक सकता है। कार्रवाई के तंत्र में NF को अवरुद्ध करना शामिल है - ing B सिग्नलिंग मार्ग, I, B के क्षरण को रोकना, और इस प्रकार प्रतिलेखन कारक p65 के परमाणु अनुवाद को दबा देना।

4। विरोधी फाइब्रोटिक प्रभाव

कई अंगों के फाइब्रोसिस पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। कार्डियक फाइब्रोसिस मॉडल में, कोलेजन बयान को 50% और SMAD2\/3 फॉस्फोराइलेशन द्वारा कम किया जा सकता है जो विकास कारक - 1 (TGF - 1) को परिवर्तित करके प्रेरित किया जा सकता है। गुर्दे फाइब्रोसिस मॉडल में, यह पदार्थ - चिकनी मांसपेशी एक्टिन ( - एसएमए) की अभिव्यक्ति को कम कर सकता है और मायोफिब्रोब्लास्ट्स की सक्रियता को रोक सकता है। इसके एंटी फाइब्रोटिक तंत्र में PDGF रिसेप्टर सिग्नलिंग को रोकना, फाइब्रोब्लास्ट प्रसार और कोलेजन संश्लेषण को अवरुद्ध करना शामिल है।

गोरराटाइड, एक बहुक्रियाशील शारीरिक नियामक कारक के रूप में, हेमटोपोइएटिक विनियमन, एंजियोजेनेसिस, एंटी-इंफ्लेमेटरी इम्युनिटी और एंटी फाइब्रोसिस के क्षेत्रों में व्यापक रासायनिक संरचना और कार्रवाई के तंत्र के माध्यम से व्यापक संभावनाओं को दिखाया है। यद्यपि इसकी तेजी से चयापचय विशेषताएं नैदानिक ​​अनुप्रयोगों को सीमित करती हैं, लेकिन वितरण प्रणाली को अनुकूलित करना और prodrugs को संशोधित करना विवो एक्शन समय में काफी लम्बा हो सकता है। यद्यपि नैदानिक ​​अनुवाद अभी भी खुराक आवृत्ति और बायोमार्कर विकास जैसी चुनौतियों का सामना करता है, मैकेनिज्म अनुसंधान और सफलता प्रौद्योगिकी में सफलताओं को गहरा करने के साथ, गोलेलाटाइड को विभिन्न रोगों जैसे कि हृदय रोग, क्रोनिक किडनी रोग, और घावों को ठीक करने में मुश्किल, नए उपचार विकल्पों के साथ रोगियों के लिए एक अभिनव चिकित्सीय दवा बनने की उम्मीद है।

 

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