Pasireotide पाउडर कैस 396091-73-9

पेसिरोटाइड पाउडरपेप्टाइड बॉन्ड द्वारा जुड़े अमीनो एसिड से बना एक चक्रीय हेक्सापेप्टाइड है। इसका आणविक सूत्र C58H66N10O9 है, और CAS 396091-73-9 के सापेक्ष आणविक भार 1047.21 है। यह एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर, गंधहीन और बेस्वाद है। पानी, शारीरिक खारा और इथेनॉल जैसे आम सॉल्वैंट्स में घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम है। लेकिन अम्लीय या क्षारीय परिस्थितियों में, यह इसके विघटन को बढ़ावा दे सकता है। प्रकाश, गर्मी और एसिड-बेस वातावरण के प्रति संवेदनशील, इसे एक अंधेरे, सूखे और कम तापमान वाले वातावरण में संग्रहीत किया जाना चाहिए। विशिष्ट पीएच स्थितियों के तहत, यह समाधान में धातु आयनों के साथ जटिल प्रतिक्रियाओं से गुजर सकता है, जिससे स्थिरता में कमी आती है। ऑप्टिकल गतिविधि का प्रदर्शन करते हुए, यूवी दृश्यमान स्पेक्ट्रम में विशिष्ट अवशोषण चोटियां हैं। यह विशिष्ट तरंग दैर्ध्य पर विशिष्ट रंग प्रतिक्रियाओं को प्रदर्शित करता है और इसका उपयोग पहचान और मात्रात्मक विश्लेषण के लिए किया जा सकता है। इस अणु में कई अम्लीय और क्षारीय समूह होते हैं, जो इसे zwitterionic आयनीकरण गुण देता है। विशिष्ट पीएच शर्तों के तहत, पैक्लिटैक्सेल एक सकारात्मक या नकारात्मक चार्ज कर सकता है। एक विशेष संरचना और कार्य के साथ एक रासायनिक दवा अग्रदूत के रूप में, इसके भौतिक गुण नैदानिक ​​दवा रेजिमेंस के डिजाइन, सुरक्षा और प्रभावकारिता मूल्यांकन के लिए बहुत महत्व रखते हैं।

पेसिरोटाइड पाउडर, कुशिंग सिंड्रोम के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली एक अभिनव दवा के रूप में, इसके मुख्य तंत्र में कई जटिल जैविक प्रक्रियाएं शामिल होती हैं, जिसमें एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) के स्राव को रोकना शामिल है, जो हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी एड्रेनल अक्ष के कार्य को विनियमित करता है, और पिट्यूटरी एडेनोमा की वृद्धि को प्रभावित करता है।

 

आणविक संरचना और रिसेप्टर पेसिरेटाइड की बाइंडिंग

पेसिटाइड सोमाटोस्टैटिन के समान एक आणविक संरचना के साथ एक पेप्टाइड दवा है, जो सोमाटोस्टैटिन के प्रभावों की नकल कर सकता है। सोमाटोस्टैटिन शरीर में एक व्यापक रूप से मौजूद नियामक पेप्टाइड है जो अपने रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करके विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाओं को नियंत्रित करता है। Paciritide चुनिंदा रूप से सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर्स के कई उपप्रकारों को बांध सकता है, विशेष रूप से सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर 2 (SSTR2) और सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर 5 (SSTR5)। इन रिसेप्टर्स को विभिन्न ऊतकों और अंगों में व्यक्त किया जाता है जैसे कि पिट्यूटरी ग्रंथि, अग्न्याशय और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, पासिरेटाइड के लिए लक्ष्य की एक विस्तृत श्रृंखला प्रदान करते हैं।

पैक्लिटैक्सेल के साथ कुशिंग सिंड्रोम के इलाज का मुख्य तंत्र पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं द्वारा एसीटीएच के स्राव को बाधित करने की इसकी क्षमता है। ACTH एक प्रमुख हार्मोन है जो अधिवृक्क प्रांतस्था से कोर्टिसोल (यानी ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स) के स्राव को उत्तेजित करता है। कुशिंग सिंड्रोम में, पिट्यूटरी एडेनोमा या हाइपोथैलेमस में असामान्यताओं के कारण, एसीटीएच का अत्यधिक स्राव होता है, जिससे कोर्टिसोल के स्तर और नैदानिक ​​लक्षणों की एक श्रृंखला होती है।

 

पचिराइड निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से ACTH स्राव को रोकता है:

रिसेप्टर मध्यस्थता सिग्नल ट्रांसडक्शन: पारसीडाइड पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं पर SSTR2 और SSTR5 को बांधता है, डाउनस्ट्रीम सिग्नल ट्रांसडक्शन पाथवे को सक्रिय करता है जैसे कि एडेनिलेट साइक्लेज गतिविधि को रोकता है, चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (CAMP) के संश्लेषण को कम करता है, और ACTH ट्रांसक्रिप्शन और स्राव को रोकता है।

 

कैल्शियम चैनल विनियमन: पचीराइड कैल्शियम चैनलों को विनियमित करके कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता को भी कम कर सकता है, जिससे एसीटीएच की रिहाई को रोक दिया जाता है।
जीन अभिव्यक्ति विनियमन: पैक्लिटैक्सेल का दीर्घकालिक उपयोग पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं में जीन अभिव्यक्ति को विनियमित करके एसीटीएच के संश्लेषण और स्राव मार्गों को भी बदल सकता है।

हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी अधिवृक्क अक्ष मुख्य शारीरिक प्रणाली है जो शरीर में कोर्टिसोल के स्तर को नियंत्रित करती है। पचिराइड अप्रत्यक्ष रूप से पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं द्वारा एसीटीएच के स्राव को रोककर हाइपोथैलेमस और अधिवृक्क ग्रंथि के कार्य को प्रभावित करता है, जिससे हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी अधिवृक्क अक्ष के संतुलन को बहाल किया जाता है।

 

हाइपोथैलेमस का फीडबैक विनियमन: पासीरोटाइड के साथ एसीटीएच स्राव को बाधित करने के बाद, शरीर में कोर्टिसोल का स्तर कम हो जाता है, जो एक नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र के माध्यम से हाइपोथैलेमस की स्राव गतिविधि को प्रभावित करता है, जिससे कॉर्टिकोट्रोपिन की रिहाई को कम करता है और एसीटीएच और कोर्टिसोल के स्तर को कम करता है।
अधिवृक्क ग्रंथि में अनुकूली परिवर्तन: कोर्टिसोल के स्तर में दीर्घकालिक गिरावट से अधिवृक्क प्रांतस्था कोशिकाओं में अनुकूली परिवर्तन हो सकते हैं, जैसे कि कोर्टिसोल सिंथेज़ की कम गतिविधि और कोर्टिसोल को संश्लेषित करने की क्षमता में कमी।

ACTH के स्राव को बाधित करने के अलावा, Paxiretide का पिट्यूटरी एडेनोमा के विकास पर प्रत्यक्ष निरोधात्मक प्रभाव भी होता है। यह मुख्य रूप से पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं पर सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर्स के लिए पैक्लिटैक्सेल के बंधन द्वारा एंटी प्रोलिफेरेटिव सिग्नलिंग मार्गों की एक श्रृंखला की सक्रियता के लिए जिम्मेदार है।

सेल चक्र गिरफ्तारी: पचीराइड सेल चक्र गिरफ्तारी को प्रेरित कर सकता है और पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं में सेल प्रसार को रोक सकता है। यह मुख्य रूप से सेल चक्र से संबंधित प्रोटीन की अभिव्यक्ति और गतिविधि को विनियमित करके प्राप्त किया जाता है, जैसे कि साइक्लिन डी 1 की अभिव्यक्ति को कम करना और सेल चक्र निरोधात्मक प्रोटीन P27 (KIP1) की अभिव्यक्ति को बढ़ाना।
एपोप्टोसिस इंडक्शन: पैकिरिप्टाइड पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं में एपोप्टोसिस, यानी प्रोग्राम्ड सेल डेथ को भी प्रेरित कर सकता है। यह मुख्य रूप से एपोप्टोसिस से संबंधित सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करके प्राप्त किया जाता है, जैसे कि कैस्पेज़ की गतिविधि को बढ़ाना और एंटी एपोप्टोटिक प्रोटीन bcl -2 की अभिव्यक्ति को कम करना।
एंजियोजेनेसिस निषेध: एंजियोजेनेसिस ट्यूमर के विकास और मेटास्टेसिस के लिए एक महत्वपूर्ण प्रक्रिया है। पचिराइड पिट्यूटरी एडेनोमा कोशिकाओं की एंजियोजेनेसिस क्षमता को रोक सकता है, ट्यूमर रक्त की आपूर्ति को कम कर सकता है, और इस प्रकार ट्यूमर के विकास को रोकता है और फैल सकता है।

प्रयोगशाला संश्लेषण विधिपेसिरोटाइड पाउडरआमतौर पर कई रासायनिक प्रतिक्रियाएं शामिल होती हैं, जिनमें संक्षेपण, अविकसित, चक्रवात, दरार और शुद्धि शामिल हैं। निम्नलिखित प्रयोगशाला संश्लेषण विधि और paciritide के लिए इसी रासायनिक समीकरण है:

की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएंपेसिरोटाइड पाउडरनिम्नानुसार हैं:

Paclitaxel की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं में कम जैवउपलब्धता शामिल है, जो मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित है, धीमी उत्सर्जन दर और कम चयापचय दर। ये विशेषताएं उचित दवा योजना बनाने और दवाओं की प्रभावकारिता और सुरक्षा की निगरानी करने के लिए बहुत महत्व हैं।

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