Atosiban Cas 90779-69-4

अटोसिबनएक सिंथेटिक पेप्टाइड ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, जिसका उपयोग समय से पहले जन्म को रोकने के लिए किया जाता है . यह गर्भाशय की चिकनी मांसपेशी पर ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धी रूप से बाध्यकारी द्वारा काम करता है, जिससे संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता को कम किया जाता है।
नैदानिक अनुप्रयोग:
समय से पहले जन्म उपचार: भ्रूण की परिपक्वता के लिए अधिक समय की अनुमति देने के लिए या फेफड़े की परिपक्वता को बढ़ावा देने के लिए ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स को प्रशासित करने के लिए वितरण में देरी .
प्रशासन विधि: अंतःशिरा इंजेक्शन (प्रारंभिक लोडिंग खुराक + निरंतर जलसेक), तेजी से शुरुआत के साथ और लगभग 12 मिनट का आधा जीवन .
लाभ:
उच्च चयनात्मकता: पारंपरिक on एगोनिस्ट (जैसे कि रीटोड्रिन) की तुलना में, इसमें कम कार्डियोवस्कुलर साइड इफेक्ट्स . हैं
सुरक्षा: यह माताओं और शिशुओं दोनों के लिए एक अच्छी सहिष्णुता है, और कोई महत्वपूर्ण दीर्घकालिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं हैं .
सीमाएँ:

लागत अधिक है और दवा की प्रतिक्रिया को बारीकी से निगरानी करने की आवश्यकता है . एटोसिबन समय से पहले जन्म के उपचार में एक महत्वपूर्ण उन्नति का प्रतिनिधित्व करता है, और विशेष रूप से गर्भवती महिलाओं के लिए उपयुक्त है जो पारंपरिक दवाओं के लिए असहिष्णु हैं .}}}}

समय से पहले डिलीवरी उन लोगों को संदर्भित करती है जो 28 सप्ताह और गर्भावस्था के 37 सप्ताह से कम के बीच जन्म देते हैं . इस समय पैदा हुए नवजात शिशु को समय से पहले बच्चा कहा जाता है, वजन 1000-2499 g . समय से पहले जन्म के लिए {{5} इंट्राक्रैनील हेमोरेज, और संक्रमण अपरिपक्व अंग प्रणालियों के कारण, जो उनके जीवन की गुणवत्ता और रोग का निदान . को गंभीरता से प्रभावित करता है, इसलिए, समय से पहले जन्म में देरी करने और भ्रूण के लिए अधिक अंतर्गर्भाशयी विकास के समय को प्राप्त करने के लिए प्रभावी उपाय करना महत्वपूर्ण नैदानिक महत्व . है।अटोसिबनऑक्सीटोसिन का एक एनालॉग है, जो प्रतिस्पर्धी रूप से ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन वी 1 ए रिसेप्टर्स को बांध सकता है, जिससे ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन . की कार्रवाई के मार्ग को अवरुद्ध किया जा सकता है। ऑक्सीटोसिन और इसके रिसेप्टर्स उन्हें बांधकर, गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों की उत्तेजना को कम करने और गर्भाशय संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता को कम करने के लिए, इस प्रकार समय से पहले जन्म . में देरी करने के लक्ष्य को प्राप्त करते हैं, विशेष रूप से, एटोसिबैन ऑक्सीटॉजिंग ट्राइबर को रोक सकते हैं। जिससे सरकोप्लास्मिक रेटिकुलम से संग्रहीत कैल्शियम की रिहाई को रोकना, और बाद में वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल खोलना, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम वृद्धि के मार्ग को बंद करना और गर्भाशय की मांसपेशियों के संकुचन को रोकना .} को रोकना

Atosiban अभी भी एकमात्र गर्भाशय विशिष्ट गर्भाशय संकुचन अवरोधक है जो समय से पहले EMA द्वारा अनुमोदित किया गया है . प्रासंगिक दिशानिर्देशों में . 30 मिनट के भीतर अधिक संकुचन, 1-3 सेमी (आदिम महिलाओं में, यह 0-3 सेमी) तक पहुंचता है, यह 50%से अधिक, और सामान्य भ्रूण के दिल की दर के बीच . . . के साथ, atosiban का उपयोग किया जा सकता है। गर्भधारण की, सामान्य भ्रूण की हृदय गति, और समय से पहले डिलीवरी के रूप में निदान किया गया . 24-27 गर्भावस्था के सप्ताह के दौरान समय से पहले जन्म में देरी करना भ्रूण के अस्तित्व को बेहतर बनाने में बहुत महत्व है और जटिलताओं की घटनाओं को कम करने के लिए, इस समय पूरी तरह से विकसित नहीं हुआ है। गर्भवती महिला . की विशिष्ट स्थिति के आधार पर एक व्यापक मूल्यांकन करने के लिए 28-33 गर्भावस्था के सप्ताह में, भ्रूण के अंग अपेक्षाकृत अच्छी तरह से विकसित होते हैं, लेकिन अभी भी प्रीमियर जन्म का एक निश्चित जोखिम है . atosiban का उपयोग {} {} के लिए {} {

भ्रूण की रक्षा करने का लक्ष्य गर्भावस्था को बनाए रखना है और गर्भाशय में सामान्य भ्रूण के विकास को सुनिश्चित करना है जब तक कि पूर्ण-अवधि की डिलीवरी . एटोसिबान गर्भाशय संकुचन को बाधित करके भ्रूण के लिए एक स्थिर अंतर्गर्भाशयी वातावरण बनाता है और भ्रूण को कम करने के लिए घूमा को कम कर सकता है। संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता, भ्रूण हाइपोक्सिया और समय से पहले संकुचन के कारण होने वाली समस्याओं से बचना, और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करना और भ्रूण {{३}} के रोग का निदान करना, वर्तमान में, आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली भ्रूण सुरक्षा दवाओं को नैदानिक अभ्यास में शामिल किया गया था। सिंथेज़ इनहिबिटर (जैसे कि इंडोमेथेसिन) . इन दवाओं की तुलना में, एटोसिबैन के अद्वितीय लाभ हैं . हालांकि 2- रिसेप्टर एगोनिस्ट भी गर्भाशय संकुचन को रोक सकते हैं, वे हृदय की दर -शर्करा को कम कर सकते हैं। महिलाओं के शरीर . मैग्नीशियम sulfate को उपयोग के दौरान रक्त मैग्नीशियम एकाग्रता की करीबी निगरानी की आवश्यकता होती है, क्योंकि अत्यधिक उपयोग से श्वसन अवसाद के रूप में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो सकती है और मांसपेशियों की टोन . कम हो सकती है, हालांकि, एटोसिबैन के दुष्प्रभाव अपेक्षाकृत मामूली हैं, {

व्यावहारिक नैदानिक अनुप्रयोगों में, गर्भावस्था . को संरक्षित करने के लिए एटोसिबान का उपयोग करने के कई सफल मामले हैं, उदाहरण के लिए, एक 28 वर्षीय गर्भवती महिला गर्भावस्था के 28 सप्ताह में नियमित गर्भाशय संकुचन का अनुभव करती है, हर बार लगभग 40 सेकंड तक चलने वाली, 4-5 संकुचन के साथ, प्रत्येक 30 मिनट में, 1 {8} 5cm और 1 {8} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} {8} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 5cm} 60%. डॉक्टर ने इसे समय से पहले जन्म के संकेत के रूप में निदान किया और तुरंत प्रशासित एटोसिबन उपचार . प्रारंभिक खुराक 6 . 75mg है, जिसे 7 . 5mg/ml समाधान के इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया गया है; इसके बाद, 7.5mg/mL एकाग्रता (300 μ g प्रति मिनट) की एक उच्च खुराक 3 घंटे के लिए प्रशासित की गई; फिर, 7.5mg/mL केंद्रित समाधान (100 μ g प्रति मिनट) की कम खुराक को 45 घंटे तक के लिए प्रशासित किया गया था, जिसमें निरंतर उपचार 48 घंटे से अधिक नहीं था। उपचार के बाद, गर्भवती महिलाओं के गर्भाशय के संकुचन में काफी कमी आई थी, और संकुचन की आवृत्ति 4-5 से हर 30 मिनट में हर 30 मिनट पहले {1-2 बार हर 2-3 घंटे, और ग्रीवा फैलाव बंद हो गई। अंत में, गर्भवती महिला ने सफलतापूर्वक अपनी गर्भकालीन आयु को 37 सप्ताह तक बढ़ा दिया, जन्म सुचारू रूप से दिया, और नवजात शिशु की स्वास्थ्य स्थिति अच्छी थी।

सिंथेसाइज़िंग के लिए विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरणअटोसिबन

की खोज इतिहासअटोसिबनउस समय 1990 के दशक के . पर वापस पता लगाया जा सकता है, वैज्ञानिकों ने समय से पहले जन्म में ऑक्सीटोसिन की भूमिका का एहसास किया और उन यौगिकों की खोज शुरू की, जो ऑक्सीटोसिन . को व्यापक स्क्रीनिंग और शोध के बाद {. के रूप में विकसित कर सकते थे, जो कि फेरर ग्रुप द्वारा शुरू किया गया था।

यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड यौगिक के रूप में है, जिसमें ऑक्सीटोसिन . के समान एक रासायनिक संरचना होती है, इसकी कार्रवाई का तंत्र गर्भाशय की चिकनी मांसपेशी और डिकिडुआ पर ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धी रूप से बांधने के लिए है, जो कि इनोसिटोल ट्राइफोस्फेट की ऑक्सीटोसिन की मध्यस्थता को रोकता है, जो कि एक मजबूत संकुचन करता है। और गर्भाशय संकुचन को बाधित करने पर लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव, और हृदय की चिकनी मांसपेशियों पर इसका प्रभाव कमजोर है, बिना मां और भ्रूण के हृदय गति और रक्तचाप को प्रभावित किए बिना .

नैदानिक अध्ययनों में, Atoxiban पूर्ववर्ती जन्म को रोकने और अन्य गर्भाशय संकुचन अवरोधकों की तुलना में पूर्व -जन्म . के जोखिम को कम करने में प्रभावी साबित हुआ है, Atoxiban में बेहतर प्रभावकारिता और कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं {{1} इसलिए, {

उत्पाद की खोज व्यापक स्क्रीनिंग और अनुसंधान से गुजरी है, और इसके औषधीय गुण अद्वितीय हैं . इसमें गर्भाशय की विशिष्टता का एक उच्च डिग्री है और नैदानिक अध्ययन में गर्भाशय के संकुचन को बाधित करने पर एक मजबूत और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव है, जो कि मोड़ने के लिए हिरासत में बने हैं, जो पूर्व-निवारक को रोकते हैं। प्रीटरम जन्म .

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