पेंटागैस्ट्रिनएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड हार्मोन है जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को बढ़ावा देता है। यह पांच अमीनो एसिड अवशेषों से बना है, जिसका आणविक सूत्र C37H49N7O9S, आणविक भार 1177.52 डाल्टन और CAS 5534-95-2 है। आणविक भार अपेक्षाकृत छोटा है, 1177.52 डाल्टन। इसकी आणविक संरचना में पांच अमीनो एसिड अवशेष होते हैं, जो पेप्टाइड बॉन्ड से जुड़े होते हैं। इन अमीनो एसिड अवशेषों में ग्लाइसिन, हिस्टिडाइन, एलानिन, मिथाइलैलैनिन और लाइसिन शामिल हैं। ये कार्यात्मक समूह शरीर में दवा रिसेप्टर बाइंडिंग और दवा चयापचय में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। यह आमतौर पर सफेद या थोड़े हल्के पीले रंग का एक अनाकार पाउडर होता है और इसमें अच्छी तरलता होती है। पानी में घुलना आसान है, जिससे एक स्पष्ट और पारदर्शी घोल बनता है। बढ़ते तापमान के साथ इसकी घुलनशीलता बढ़ती है, लेकिन शारीरिक पीएच सीमा के भीतर स्थिर रहती है। इसके अलावा, पेंटापेप्टाइड गैस्ट्रिन में अन्य ध्रुवीय सॉल्वैंट्स, जैसे मेथनॉल, इथेनॉल इत्यादि में भी एक निश्चित घुलनशीलता होती है। एक आयनिक यौगिक के रूप में, इसमें जलीय समाधानों में एक निश्चित डिग्री की चालकता होती है। आयनीकरण की डिग्री समाधान के पीएच मान से प्रभावित होती है, और आमतौर पर शारीरिक पीएच सीमा के भीतर आंशिक रूप से आयनित होती है। इसके अलावा, पेंटापेप्टाइड गैस्ट्रिन में ज़्विटरियोनिक आयनों की विशेषता भी होती है, जो कुछ शर्तों के तहत अम्लीय और क्षारीय दोनों गुण प्रदर्शित कर सकते हैं। ये विद्युत गुण सक्षम बनाते हैंपेंटागैस्ट्रिनकोशिका झिल्ली पर रिसेप्टर्स को बांधना और अपना प्रभाव डालना।
अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क: |
|
C.F |
C207H308N56O58S |
E.M |
4538 |
M.W |
4541 |
m/z |
4540 (100.0%), 4539 (89.8%), 4541 (52.9%), 4542 (40.3%), 4538 (40.1%), 4541 (20.9%), 4541 (20.7%), 4540 (18.6%), 4542 (11.9%), 4542 (11.0%), 4541 (10.7%), 4543 (8.5%), 4543 (8.3%), 4539 (8.3%), 4543 (8.2%), 4543 (6.3%), 4540 (4.8%), 4542 (4.5%), 4542 (4.3%), 4541 (4.1%), 4544 (3.9%), 4544 (2.8%), 4543 (2.4%), 4544 (1.8%), 4540 (1.8%), 4542 (1.4%), 4544 (1.3%), 4541 (1.1%) |
E.A |
C, 54.75; H, 6.84; N, 17.27; O, 20.43; S, 0.71 |
पेंटागैस्ट्रिनकई कार्यों वाला एक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन है, जिसमें मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पेरिस्टलसिस को बढ़ावा देना:यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पेरिस्टलसिस को बढ़ावा दे सकता है, भोजन के पाचन और अवशोषण में सहायता कर सकता है और कुछ हद तक अपच की स्थिति में सुधार कर सकता है। यदि रोगियों को कब्ज है, तो वे डॉक्टर के मार्गदर्शन में उपचार के लिए इस दवा का उपयोग कर सकते हैं।
गैस्ट्रिक म्यूकोसल बाधा को बढ़ाना: यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सतह पर एक सुरक्षात्मक परत बना सकता है, जिससे गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर गैस्ट्रिक एसिड की उत्तेजना कम हो जाती है और गैस्ट्रिक म्यूकोसल क्षति की स्थिति में सुधार करने में मदद मिलती है। इसलिए, इसका उपयोग गैस्ट्राइटिस और गैस्ट्रिक अल्सर जैसी बीमारियों के कारण होने वाले पेट दर्द और सूजन जैसे असुविधाजनक लक्षणों के इलाज के लिए किया जा सकता है।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव को बढ़ावा देना: यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा को उत्तेजित कर सकता है, गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को बढ़ावा दे सकता है और भोजन के पाचन और अवशोषण में सहायता कर सकता है। यह कार्य इसे क्रोनिक गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर और अन्य बीमारियों के उपचार में एक निश्चित भूमिका निभाता है।
पाचन क्रिया में सुधार: यह पाचन क्रिया में भी सुधार कर सकता है और अपच के कारण होने वाले सूजन और पेट दर्द जैसे असुविधा लक्षणों को कम करने में मदद कर सकता है।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव का अवरोध: गैस्ट्रिक एसिड स्राव को बढ़ावा देने के अलावा, इसमें गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकने का प्रभाव भी होता है, जो अत्यधिक गैस्ट्रिक एसिड स्राव के कारण होने वाली असुविधा के लक्षणों, जैसे एसिड रिफ्लक्स, डकार, पेट दर्द आदि को कम करने में मदद करता है।
पेंटागैस्ट्रिनएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेंटापेप्टाइड हार्मोन है जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर एक शक्तिशाली बढ़ावा देने वाला प्रभाव डालता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक एसिड स्राव से संबंधित रोगों के निदान और उपचार के लिए किया जाता है। संश्लेषण आमतौर पर ठोस-चरण पेप्टाइड संश्लेषण (एसपीपीएस) या तरल-चरण पेप्टाइड संश्लेषण (एलपीपीएस) के माध्यम से प्राप्त किया जाता है। इन विधियों में व्यक्तिगत अमीनो एसिड को एक-एक करके बढ़ती पेप्टाइड श्रृंखला के अंत तक जोड़ना शामिल है जब तक कि एक पूर्ण पेंटापेप्टाइड अनुक्रम प्राप्त न हो जाए। ठोस चरण पेप्टाइड संश्लेषण अपनी उच्च दक्षता, आसान शुद्धिकरण और उच्च स्तर के स्वचालन के कारण व्यापक रूप से लोकप्रिय है।
विस्तृत संश्लेषण चरण
अमीनो एसिड तैयार करें
सबसे पहले, आवश्यक अमीनो एसिड तैयार करना आवश्यक है, जिसमें ग्लाइसिन, हिस्टिडाइन, एलानिन, मिथाइलैलैनिन और लाइसिन शामिल हैं। संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान अवांछित प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए इन अमीनो एसिड का उपयोग आमतौर पर संरक्षित रूप में किया जाता है।
अमीनो एसिड सक्रिय करें
एक सक्रिय अमीनो एसिड व्युत्पन्न उत्पन्न करने के लिए पहले अमीनो एसिड (आमतौर पर सी-टर्मिनल अमीनो एसिड) को एक एक्टिवेटर (जैसे एन, एन '- कार्बोनिलडिइमिडाज़ोल या एन-हाइड्रॉक्सीसुसिनिमाइड एस्टर) के साथ प्रतिक्रिया करें।
C6H13NO2+एक्टिवेटर → सक्रिय अमीनो एसिड डेरिवेटिव
पहले अमीनो एसिड को राल से कनेक्ट करें
सक्रिय अमीनो एसिड डेरिवेटिव को एक ठोस-चरण वाहक (जैसे पॉलीस्टाइनिन राल) से कनेक्ट करें। यह चरण अमीनो एसिड के कार्बोक्सिल समूह को राल पर अमीनो समूह के साथ प्रतिक्रिया करके पूरा किया जाता है।
सक्रिय अमीनो एसिड डेरिवेटिव + राल एनएच ₂ → राल अमीनो एसिड + उप-उत्पाद
बचे हुए अमीनो एसिड को एक-एक करके डालें
अमीनो एसिड को सक्रिय करने के चरणों को दोहराएं और प्रत्येक सक्रिय अमीनो एसिड को राल पर तय पेप्टाइड श्रृंखला के एन-टर्मिनल से एक-एक करके जोड़ें। प्रत्येक कनेक्शन के बाद, अप्रतिक्रिया न किए गए अमीनो एसिड और उप-उत्पादों को हटाने के लिए आमतौर पर राल को धोना आवश्यक होता है।
रेज़िन पेप्टाइड श्रृंखला NH ₂+सक्रिय अमीनो एसिड डेरिवेटिव → रेज़िन पेप्टाइड श्रृंखला अमीनो एसिड+उपोत्पाद
पेप्टाइड श्रृंखलाओं का विखंडन और संरक्षण
सभी अमीनो एसिड के कनेक्शन को पूरा करने के बाद, पेप्टाइड श्रृंखलाओं को राल से अलग कर दिया जाता है और उजागर अमीनो एसिड साइड चेन प्राप्त करने के लिए सुरक्षात्मक समूहों को हटा दिया जाता है। यह आमतौर पर अम्ल या क्षार उपचार के माध्यम से प्राप्त किया जाता है।
राल पेंटापेप्टाइड+क्लीवर → C37H49N7O9S+राल+उपोत्पाद
शुद्धिकरण
उच्च शुद्धता वाले पेंटापेप्टाइड गैस्ट्रिन प्राप्त करने के लिए क्रोमैटोग्राफी (जैसे उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी) या इलेक्ट्रोफोरेसिस द्वारा कच्चे उत्पाद को शुद्ध करें।
पहचान
अंतिम उत्पाद की पहचान करने और इसकी संरचनात्मक शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए मास स्पेक्ट्रोमेट्री और परमाणु चुंबकीय अनुनाद जैसे विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करें।
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