शानक्सी ब्लूम टेक कं, लिमिटेड चीन में एन्क्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूल के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले एनक्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूल में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
एन्क्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूलमौखिक नॉनस्टेरॉइडल चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) हैं जिनका उपयोग मुख्य रूप से पुरुष माध्यमिक हाइपोगोनाडिज्म और बांझपन के उपचार के लिए किया जाता है। इसका मुख्य घटक ट्रांस-क्लोमीफीन साइट्रेट है, जो क्लोमीफीन का ट्रांस आइसोमर है। पारंपरिक क्लोमीफीन (सीआईएस और ट्रांस आइसोमर्स का मिश्रण युक्त) की तुलना में, इसमें उच्च चयनात्मकता और कम दुष्प्रभाव हैं।
हमारे उत्पाद
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एन्क्लोमीफीन साइट्रेट सीओए
खुराक स्वरूप और विशिष्टताओं का विस्तृत परिचय
एन्क्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूलएक मौखिक नॉनस्टेरॉइडल चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) है जिसका उपयोग मुख्य रूप से पुरुष माध्यमिक हाइपोगोंडिज्म और बांझपन के इलाज के लिए किया जाता है। इसका खुराक स्वरूप विभिन्न रोगियों की उपचार आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए विभिन्न विशिष्टताओं वाले कैप्सूल हैं।
दवाई लेने का तरीका
कैप्सूल खुराक फॉर्म को अपनाने से, इस खुराक फॉर्म के निम्नलिखित फायदे हैं:
लेने में आसान: कैप्सूल खोल दवा की अप्रिय गंध को छुपा सकता है और रोगी की दवा के पालन में सुधार कर सकता है।
अच्छी स्थिरता: कैप्सूल फॉर्मूलेशन दवाओं को नमी और प्रकाश जैसे बाहरी पर्यावरणीय कारकों से बचा सकता है, जिससे दवा की स्थिरता में सुधार होता है।
सटीक खुराक: कैप्सूल फॉर्मूलेशन दवा की खुराक की सटीकता सुनिश्चित कर सकता है और खुराक संबंधी त्रुटियों को कम कर सकता है।
विशेष विवरण
विभिन्न रोगियों की उपचार आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए अनेक विशिष्टताएँ प्रदान करें। सामान्य विशिष्टताओं में शामिल हैं:
5 मिलीग्राम: उन रोगियों के लिए उपयुक्त है जो दवा की खुराक के प्रति संवेदनशील हैं या प्रारंभिक उपचार के लिए कम खुराक के शुरुआती बिंदु के रूप में हैं।
12.5 मिलीग्राम: नैदानिक अभ्यास में आमतौर पर उपयोग की जाने वाली शुरुआती खुराक में से एक है, जो माध्यमिक हाइपोगोंडिज्म वाले अधिकांश रोगियों के लिए उपयुक्त है।
25 मिलीग्राम: कम टेस्टोस्टेरोन स्तर या 12.5 मिलीग्राम की खुराक के प्रति खराब प्रतिक्रिया वाले रोगियों के लिए, खुराक को 25 मिलीग्राम तक समायोजित किया जा सकता है।
50 मिलीग्राम: हालांकि आम नहीं, कुछ विशेष मामलों (जैसे गंभीर हाइपोगोंडिज्म) में, उच्च खुराक आवश्यक हो सकती है। हालाँकि, वास्तविक नैदानिक अभ्यास में, 25 मिलीग्राम आमतौर पर पर्याप्त होता है, जबकि 50 मिलीग्राम विनिर्देश आमतौर पर अनुसंधान या विशेष समायोजन परिदृश्यों के लिए उपयोग किया जाता है।
एन्क्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूलमौखिक रूप से प्रशासित नॉनस्टेरॉइडल चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) हैं, इसका मुख्य घटक ट्रांस -क्लोमीफीन साइट्रेट क्लोमीफीन का ट्रांस आइसोमर है। पारंपरिक क्लोमीफीन (सीआईएस और ट्रांस आइसोमर्स का मिश्रण युक्त) की तुलना में, ट्रांस - क्लोमीफीन एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करता है, हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी गोनाडल अक्ष (एचपीजी अक्ष) को सटीक रूप से नियंत्रित करता है, अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन स्राव को पुनर्स्थापित करता है, और प्रजनन क्षमता के अवरोध से बचाता है। निम्नलिखित व्यवस्थित रूप से चार पहलुओं से इसकी क्रिया की क्रियाविधि की व्याख्या करता है: आणविक क्रियाविधि, शारीरिक प्रभाव, नैदानिक लाभ, और दुष्प्रभाव नियंत्रण।
1.1 एस्ट्रोजन रिसेप्टर उपप्रकारों का विभेदक बंधन
इसकी आणविक संरचना ट्राइस्टीरिन यौगिकों के वर्ग से संबंधित है, और इसकी ट्रांस संरचना एस्ट्रोजन रिसेप्टर अल्फा (ईआर अल्फा) के साथ इसके बंधन को अत्यधिक चयनात्मक बनाती है। ईआर हाइपोथैलेमस और पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में अत्यधिक व्यक्त होता है, और एस्ट्रोजन नकारात्मक प्रतिक्रिया विनियमन के लिए एक प्रमुख लक्ष्य है। ईआर के लिगैंड बाइंडिंग डोमेन पर कब्ज़ा करके, एस्ट्रोजन (जैसे एस्ट्राडियोल) को रिसेप्टर्स से जुड़ने से रोका जाता है, जिससे एस्ट्रोजेन मध्यस्थता जीन प्रतिलेखन सक्रियण अवरुद्ध हो जाता है।
कार्य विवरण:
रिसेप्टर गठनात्मक परिवर्तन: ईआर से बंधने के बाद, रिसेप्टर गठनात्मक परिवर्तन से गुजरता है, जिससे हेलिक्स -12 सही ढंग से पता लगाने में असमर्थ हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप सह सक्रियकर्ताओं (जैसे एसआरसी -1) की भर्ती करने में असमर्थता होती है, जिससे एस्ट्रोजेन उत्तरदायी तत्व (ईआरई) - मध्यस्थता जीन अभिव्यक्ति बाधित होती है।
संगठनात्मक विशिष्टता: सीआईएस आइसोमर सीआईएस {{0} क्लोमीफीन के विपरीत, ट्रांस - क्लोमीफीन स्तन और एंडोमेट्रियम जैसे ऊतकों में एस्ट्रोजेनिक गतिविधि प्रदर्शित नहीं करता है, जिससे स्तन कोमलता और एंडोमेट्रियल मोटा होना जैसे पारंपरिक क्लोमीफीन के दुष्प्रभावों से बचा जा सकता है।
1.2 एस्ट्रोजेन सिग्नलिंग मार्ग को अवरुद्ध करना
एस्ट्रोजन ईआर द्वारा मध्यस्थता वाले शास्त्रीय जीनोमिक मार्ग (ट्रांसक्रिप्शनल विनियमन) और गैर जीनोमिक मार्ग (झिल्ली रिसेप्टर सक्रियण) के माध्यम से एचपीजी अक्ष को नियंत्रित करता है। ट्रांस-क्लोमीफीन मुख्य रूप से जीनोमिक मार्गों को अवरुद्ध करता है:
हाइपोथैलेमिक स्तर: गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) न्यूरॉन्स पर एस्ट्रोजेन की नकारात्मक प्रतिक्रिया को रोकता है और जीएनआरएच पल्सटाइल स्राव की आवृत्ति को बढ़ाता है।
पिट्यूटरी स्तर: पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि पर एस्ट्रोजन के अवरोध को अवरुद्ध करता है, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) के स्राव को बढ़ावा देता है।
प्रायोगिक साक्ष्य:
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि ट्रांस {{0} क्लोमीफीन में सीस - क्लोमीफीन की तुलना में ईआर के लिए तीन गुना समानता है, और कम सांद्रता (10 ⁻⁸ एम) पर एस्ट्राडियोल प्रेरित ईआर सक्रियण को पूरी तरह से अवरुद्ध कर सकता है।
पशु प्रयोगों में, ट्रांस {{0} क्लोमीफीन उपचारित समूह में एलएच और एफएसएच का स्तर नियंत्रण समूह की तुलना में 2 - 3 गुना अधिक था, जबकि सीआईएस-क्लोमीफीन समूह ने सीआईएस आइसोमर के आंशिक उत्तेजक प्रभाव के कारण एलएच में केवल 1.5 गुना वृद्धि देखी।
2.1 जीएनआरएच पल्स स्राव की पुनर्प्राप्ति
हाइपोथैलेमस GnRH के स्पंदनशील रिलीज के माध्यम से पिट्यूटरी फ़ंक्शन को नियंत्रित करता है। अत्यधिक एस्ट्रोजन GnRH न्यूरॉन्स की विद्युत गतिविधि को बाधित कर सकता है और पल्स आवृत्ति को कम कर सकता है। ट्रांस-क्लोमीफीन ईआर को अवरुद्ध करके इस अवरोध को मुक्त करता है:
न्यूरोइलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल परिवर्तन: जीएनआरएच न्यूरॉन्स की फायरिंग आवृत्ति हर 90 मिनट में एक बार से बढ़कर हर 30 मिनट में एक बार हो गई, जो एक शारीरिक स्थिति के करीब पहुंच गई।
नैदानिक महत्व: जीएनआरएच पल्स आवृत्ति की वसूली एलएच और एफएसएच स्राव के लिए एक शर्त है, जो सीधे टेस्टोस्टेरोन संश्लेषण की दृढ़ता का निर्धारण करती है।
2.2 एलएच और एफएसएच का सहयोगात्मक स्राव
पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में गोनैडोट्रोपिन कोशिकाएं एक साथ एलएच और एफएसएच व्यक्त करती हैं। दोनों का सहक्रियात्मक स्राव निम्नलिखित तंत्र के माध्यम से प्राप्त किया जाता है: जीएनआरएच रिसेप्टर्स का अपग्रेडेशन: जीएनआरएच पल्स आवृत्ति में वृद्धि से गोनैडोट्रोपिन कोशिकाओं की सतह पर जीएनआरएच रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि होती है, जिससे जीएनआरएच के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है।
कैल्शियम आयन प्रवाह को बढ़ावा देना: जीएनआरएच रिसेप्टर से जुड़ने के बाद, यह फॉस्फोलिपेज़ सी (पीएलसी) मार्ग के माध्यम से कैल्शियम चैनलों को सक्रिय करता है, जिससे एलएच और एफएसएच की रिहाई को बढ़ावा मिलता है।
खुराक प्रभाव संबंध:
कम खुराक (12.5 मिलीग्राम/दिन) ट्रांस-क्लोमीफीन मुख्य रूप से एलएच स्राव को उत्तेजित करता है और टेस्टोस्टेरोन के स्तर को बढ़ाता है।
उच्च खुराक (25 मिलीग्राम/दिन) एक साथ एफएसएच स्राव को बढ़ावा देती है और शुक्राणु उत्पादन के लिए अतिरिक्त लाभ देती है।
2.3 टेस्टोस्टेरोन और शुक्राणु का सहक्रियात्मक उत्पादन
एलएच और एफएसएच क्रमशः वृषण की अंतरालीय कोशिकाओं और सर्टोली कोशिकाओं पर कार्य करते हैं। एलएच का कार्य: यह स्ट्रोमल कोशिकाओं की सतह पर एलएचआर रिसेप्टर्स को बांधता है, कोलेस्ट्रॉल साइड चेन लाइसेज़ (सीवाईपी11ए1) को सक्रिय करता है, और टेस्टोस्टेरोन संश्लेषण को बढ़ावा देता है।
एफएसएच का कार्य: यह सहायक कोशिकाओं की सतह पर एफएसएचआर को बांधता है, एण्ड्रोजन बाइंडिंग प्रोटीन (एबीपी) की अभिव्यक्ति को बढ़ाता है, अंतरालीय कोशिकाओं में टेस्टोस्टेरोन की एकाग्रता को बनाए रखता है, और शुक्राणुजनन को बढ़ावा देता है।
क्लिनिकल डेटा:
माध्यमिक हाइपोगोंडिज्म वाले रोगियों में ट्रांस - क्लोमीफीन के साथ 12 सप्ताह के उपचार के बाद, सीरम टेस्टोस्टेरोन बेसलाइन 280 एनजी/डीएल से बढ़कर 580 एनजी/डीएल हो गया, और शुक्राणु एकाग्रता 8 × 10 ⁶/एमएल से बढ़कर 25 × 10 ⁶/एमएल हो गई।
पारंपरिक टेस्टोस्टेरॉन रिप्लेसमेंट थेरेपी (टीआरटी) की तुलना में, ट्रांस - क्लोमीफीन समूह ने शुक्राणु गतिशीलता (आगे बढ़ने वाले शुक्राणु का अनुपात) में 40% की वृद्धि देखी, जबकि टीआरटी समूह ने अंतर्जात स्राव को बाधित करने वाले बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन के कारण शुक्राणु गतिशीलता में 25% की कमी देखी।
3.1 आइसोमर संरचना में अंतर
पारंपरिक क्लोमीफीन सीआईएस (सीआईएस-क्लोमीफीन) और ट्रांस (ट्रांस-क्लोमीफीन) आइसोमर्स का 1:1 मिश्रण है:
सीआईएस {{0}क्लोमीफीन के दुष्प्रभाव: इसमें कमजोर एस्ट्रोजेनिक गतिविधि होती है और यह स्तन और एंडोमेट्रियम जैसे ऊतकों में ईआर को सक्रिय कर सकता है, जिससे स्तन कोमलता, एंडोमेट्रियल मोटा होना और दृश्य असामान्यताएं (जैसे चमक) हो सकती हैं।
ट्रांस {{0}क्लोमीफीन की शुद्धता: सीआईएस {{1}क्लोमीफीन को हटाने के बाद, एस्ट्रोजेनिक प्रभाव गायब हो जाता है और साइड इफेक्ट की घटना 80% कम हो जाती है।
3.2 फार्माकोकिंटिक्स का अनुकूलन
आधा जीवन: ट्रांस{{1}क्लोमीफीन का आधा जीवन 10 घंटे है, जो क्लोमीफीन के 18 घंटे आधे जीवन से कम है, जिससे ऊतक संचय का खतरा कम हो जाता है।
रक्त में दवा की सघनता का चरम समय: ट्रांस - क्लोमीफीन मौखिक प्रशासन के 2-3 घंटे बाद अपने चरम पर पहुंच जाता है, जबकि क्लोमीफीन को तेजी से शुरू होने में 4-6 घंटे लगते हैं।
एक चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) के रूप में, इसकी फार्माकोकिंटिक विशेषताओं में अवशोषण, वितरण, चयापचय और उत्सर्जन प्रक्रियाएं शामिल हैं। विशिष्ट विश्लेषण इस प्रकार है:
मौखिक प्रशासन द्वारा, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है और इसकी उच्च जैवउपलब्धता (लगभग 80%) होती है, और यह पहले चरण के चयापचय से प्रभावित नहीं होता है।
खुराक सीमा: आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली नैदानिक खुराक 12.5 मिलीग्राम से 25 मिलीग्राम/दिन है, कुछ अध्ययनों में 6.25 मिलीग्राम से 50 मिलीग्राम/दिन के लचीले आहार का उपयोग किया जाता है।
चरम समय: एक बार मौखिक प्रशासन के बाद, सीरम दवा की सांद्रता 2-3 घंटों के भीतर अपने चरम (सीमैक्स) तक पहुंच जाती है।
पीएच निर्भर विघटन: गैस्ट्रिक एसिड वातावरण (पीएच 1.2) में घुलनशीलता तटस्थ वातावरण (पीएच 7.4) की तुलना में काफी अधिक है, जो इसकी अवशोषण दक्षता को प्रभावित कर सकती है।
भोजन का प्रभाव: वर्तमान में यह सुझाव देने के लिए कोई स्पष्ट प्रमाण नहीं है कि भोजन का इसके अवशोषण पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, लेकिन उच्च वसा वाला आहार चरम समय में थोड़ा विलंब कर सकता है।
ऊतक संचय घटना के साथ, शरीर में व्यापक रूप से वितरित।
स्पष्ट वितरण मात्रा: प्रत्यक्ष डेटा की कमी के कारण, इसकी रासायनिक संरचना से यह अनुमान लगाया जा सकता है कि इसमें उच्च ऊतक संबंध है।
रिसेप्टर बाइंडिंग: एक एसईआरएम के रूप में, यह मुख्य रूप से हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि में एस्ट्रोजन रिसेप्टर (ईआर) को बांधता है, एस्ट्रोजेन के नकारात्मक प्रतिक्रिया अवरोध को अवरुद्ध करके गोनाडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) के स्राव को बढ़ावा देता है, जिससे ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) की रिहाई को उत्तेजित किया जाता है।
संगठनात्मक संचय: यदि सीरम दवा की सांद्रता 24 घंटों के भीतर बेसलाइन स्तर तक पूरी तरह से कम नहीं होती है, तो यह सुझाव देता है कि दवा लक्ष्य ऊतक (जैसे हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी अक्ष) में जमा हो सकती है, जिससे कार्रवाई की अवधि बढ़ सकती है।
चयापचय मुख्य रूप से लीवर साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम (CYP450), विशेष रूप से CYP2D6 और CYP3A4 पर निर्भर करता है।
मेटाबोलिक मार्ग: तृतीयक अमाइन संरचना को नाइट्रोजन ऑक्साइड में ऑक्सीकृत किया जा सकता है, जबकि स्टाइरीन बैकबोन हाइड्रॉक्सिलेशन या डीहेलोजनेशन प्रतिक्रियाओं से गुजर सकता है।
मेटाबोलाइट्स: वर्तमान में, सक्रिय मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की गई है, लेकिन नाइट्रोजन ऑक्साइड में आंशिक औषधीय गतिविधि हो सकती है।
ड्रग इंटरेक्शन: CYP2D6 अवरोधक (जैसे फ्लुओक्सेटीन और क्विनिडाइन) उनके चयापचय को धीमा कर सकते हैं, जिससे रक्त में दवा की सांद्रता बढ़ सकती है; और CYP3A4 प्रेरक (जैसे रिफैम्पिसिन और कार्बामाज़ेपाइन) चयापचय को तेज कर सकते हैं और प्रभावकारिता को कम कर सकते हैं।
एन्क्लोमीफीन साइट्रेट कैप्सूलयह मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से होता है, जिसका आधा जीवन लगभग 10 घंटे का होता है।
आधा जीवन: 10 घंटे का आधा जीवन एक बार दैनिक खुराक के नियम का समर्थन करता है, लेकिन व्यक्तिगत अंतर वास्तविक निकासी दर को प्रभावित कर सकते हैं।
निकासी मार्ग: मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, जिसमें प्रोटोटाइप दवा और मेटाबोलाइट्स शामिल हो सकते हैं।
दीर्घकालिक संचय: इसके छोटे आधे जीवन के कारण, दीर्घकालिक उपयोग के तहत दवा संचय का जोखिम कम होता है, लेकिन असामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।
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