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एबारेलिक्स एसीटेट, जिसे चीनी भाषा में एबारेलिक्स भी कहा जाता है, का आणविक सूत्र C72H95ClN14O14 और CAS 183552-38-7 है। यह एक सिंथेटिक पेप्टाइड यौगिक है जो गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) प्रतिपक्षी और हार्मोन एंटीकैंसर एजेंटों के वर्ग से संबंधित है। इसका उपयोग चिकित्सकीय रूप से एक एंटी-ट्यूमर दवा के रूप में किया जाता है, जिसे विशेष रूप से एटीसी कोड L02BX01 के साथ एलएचआरएच अवरोधक के रूप में वर्गीकृत किया जाता है।
एबारेलिक्स एसीटेट सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | एबारेलिक्स एसीटेट | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 183552-38-7 | |
| मात्रा | 53g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202601090056 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2026 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2029 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.31% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.62% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.80% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.44% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 209 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 512पीपीएम |
| भंडारण | 2-8 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
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| रासायनिक सूत्र: | C72H95ClN14O14 |
| सटीक द्रव्यमान: | 1415 |
| आणविक वजन: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| मूल विश्लेषण: | सी, 61.07; एच, 6.76; सीएल, 2.50; एन, 13.85; ओ, 15.82 |
एबारेलिक्स एसीटेटमजबूत प्रतिपक्षी गतिविधि वाला एक सिंथेटिक पेप्टाइड है, जो गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) प्रतिपक्षी के वर्ग से संबंधित है, जो प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
अबारिक की मूल विशेषताएँ
एबारिक एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड यौगिक है जिसका आणविक सूत्र C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄, और आणविक भार 1416.08 है। यह 95% से 99% की शुद्धता के साथ एक सफेद से हल्के सफेद पाउडर के रूप में दिखाई देता है, और इसका विश्लेषण एचपीएलसी -डीएडी विधि द्वारा किया जा सकता है। एबारेक में उच्च प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर (96% ~ 99%) है और यह शरीर में व्यापक रूप से वितरित होता है, 4040 ± 1607 एल की टर्मिनल स्पष्ट वितरण मात्रा के साथ। इसका चयापचय मुख्य रूप से पेप्टाइड बॉन्ड हाइड्रोलिसिस के माध्यम से किया जाता है, और यह सुझाव देने के लिए कोई सबूत नहीं है कि साइटोक्रोम P450 इसकी चयापचय प्रक्रिया में शामिल है।
मानव शरीर में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, प्रोटोटाइप दवा का लगभग 13% मूत्र के साथ उत्सर्जित होता है, और मूत्र में कोई अन्य मेटाबोलाइट्स नहीं पाया जाता है। 100 मिलीग्राम इंजेक्शन की गुर्दे की निकासी दर 14.4L/दिन (या 10mL/मिनट) है। ये विशेषताएं शरीर में अबारिक के औषधीय प्रभाव और चयापचय निकासी के लिए आधार प्रदान करती हैं।
स्रोत: केमिकलबुक (बुकर केमिकल नेटवर्क), फार्मास्युटिकल ऑनलाइन।
एलएच और एफएसएच स्राव का अवरोध
जीएनआरएच स्वीकर्ता के साथ इसके बंधन के कारण, जो जीएनआरएच के सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध करता है, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा एलएच और एफएसएच का स्राव बाधित होता है। एलएच और एफएसएच का कम स्राव सीधे जननग्रंथियों के कार्य को प्रभावित करता है। पुरुषों में, अंडकोष मुख्य गोनाड हैं, और एलएच एक प्रमुख हार्मोन है जो टेस्टोस्टेरोन स्रावित करने के लिए वृषण अंतरालीय कोशिकाओं को उत्तेजित करता है।
जब एलएच स्राव कम हो जाता है, तो टेस्टिकुलर इंटरस्टिशियल कोशिकाओं की टेस्टोस्टेरोन को संश्लेषित और स्रावित करने की क्षमता कम हो जाती है, जिससे प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन एकाग्रता में कमी आती है। इसी तरह, एफएसएच का वृषण के शुक्राणुजन्य कार्य पर भी महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। कम एफएसएच स्राव शुक्राणु उत्पादन को प्रभावित कर सकता है, लेकिन प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में, मुख्य ध्यान टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने पर है।
स्रोत: केमिकलबुक (बुकर केमिकल नेटवर्क), चीन फार्मास्युटिकल सूचना क्वेरी प्लेटफ़ॉर्म
प्रोस्टेट कैंसर पर टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने का चिकित्सीय प्रभाव
प्रोस्टेट कैंसर एक एण्ड्रोजन पर निर्भर ट्यूमर है, और टेस्टोस्टेरोन और अन्य एण्ड्रोजन प्रोस्टेट कैंसर की घटना, विकास और प्रगति में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। टेस्टोस्टेरोन प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के अंदर एण्ड्रोजन स्वीकर्ता से जुड़कर, कैंसर कोशिका प्रसार, अस्तित्व और मेटास्टेसिस को बढ़ावा देकर सिग्नलिंग मार्गों की एक श्रृंखला को सक्रिय कर सकता है। इसलिए, शरीर में टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करना प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए महत्वपूर्ण रणनीतियों में से एक है।
एबारेक एलएच और एफएसएच के स्राव को रोककर वृषण की टेस्टोस्टेरोन स्रावित करने की क्षमता को प्रभावी ढंग से कम कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन एकाग्रता में उल्लेखनीय कमी आती है। टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने के इस प्रभाव को बधियाकरण कहा जाता है, जो अंडकोष को शल्य चिकित्सा द्वारा हटाने (सर्जिकल बधियाकरण) या वृषण समारोह को बाधित करने के लिए दवाओं के उपयोग (दवा बधियाकरण) के समान है। पारंपरिक जीएनआरएच एगोनिस्ट की तुलना में, इसके अद्वितीय फायदे हैं।
पारंपरिक जीएनआरएच एगोनिस्ट प्रारंभिक उपयोग के दौरान एलएच और एफएसएच स्तरों में थोड़ी वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जिससे प्रारंभिक वृद्धि के बाद टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी आती है, इस प्रक्रिया को रिबाउंड के रूप में जाना जाता है। ऊंचे टेस्टोस्टेरोन स्तर के चरण के दौरान, यह प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के विकास और प्रसार को उत्तेजित कर सकता है, जिससे स्थिति में थोड़ी गिरावट आ सकती है। जीएनआरएच प्रतिपक्षी के रूप में, यह टेस्टोस्टेरोन के स्तर में उछाल पैदा किए बिना सीधे एलएच स्राव को रोकता है, और तेजी से टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम कर सकता है, जिससे प्रोस्टेट कैंसर की प्रगति को अधिक प्रभावी ढंग से नियंत्रित किया जा सकता है।
स्रोत: केमिकलबुक, ज़ियाओहे हेल्थ, फार्मास्युटिकल ऑनलाइन
लक्षणों से राहत: उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में, गंभीर लक्षणों की एक श्रृंखला अक्सर ट्यूमर मेटास्टेसिस और आक्रमण के कारण होती है, जैसे ट्यूमर हड्डी मेटास्टेसिस के कारण गंभीर हड्डी दर्द, स्थानीय आक्रमण या मेटास्टैटिक रोगों के कारण मूत्रवाहिनी या मूत्राशय के आउटलेट में रुकावट, और ट्यूमर मेटास्टेसिस के कारण होने वाले संभावित न्यूरोलॉजिकल खतरे। टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करके और प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के विकास और प्रसार को रोककर, इन लक्षणों को प्रभावी ढंग से कम किया जा सकता है।
उदाहरण के लिए, उन्नत रोगसूचक प्रोस्टेट कैंसर वाले रोगियों के नैदानिक अध्ययन में, हड्डी के मेटास्टेसिस वाले 15 रोगियों ने 12 सप्ताह के उपचार के बाद दर्द से राहत का अनुभव किया, और संवेदनाहारी दर्दनाशक दवाओं के उपयोग की प्रभावकारिता, खुराक और आवृत्ति में कमी आई; तेरह मरीज़ जिनके मूत्राशय के आउटलेट में रुकावट थी और मूत्राशय में जल निकासी नलिकाएं डाली गई थीं, जिनमें से 10 की जल निकासी नलिकाएं 12 सप्ताह के बाद हटा दी गईं; स्पाइनल या एपिड्यूरल मेटास्टेसिस वाले 8 रोगियों में से, लेकिन कोई न्यूरोलॉजिकल लक्षण नहीं थे, किसी में भी न्यूरोलॉजिकल क्षति के लक्षण नहीं दिखे।
उपशामक उपचार: मुख्य रूप से उन्नत रोगसूचक प्रोस्टेट कैंसर (पीसीए) के उपशामक उपचार के लिए उपयोग किया जाता है जो ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन रिलीजिंग हार्मोन (एलएचआरएच) एगोनिस्ट थेरेपी प्राप्त करने के लिए उपयुक्त नहीं है और सर्जिकल रिसेक्शन से इनकार करता है, और उपरोक्त में से एक या अधिक स्थितियां हैं। प्रशामक देखभाल का उद्देश्य रोगियों के दर्द को कम करना, उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार करना और प्रोस्टेट कैंसर की प्रगति को प्रभावी ढंग से नियंत्रित करके इन रोगियों के लिए एक महत्वपूर्ण उपचार विकल्प प्रदान करके जीवित रहने को लम्बा खींचना है।
सर्जिकल जोखिमों से बचना: कुछ रोगियों के लिए जो सर्जरी के लिए उपयुक्त नहीं हैं या सर्जरी से इनकार करते हैं,एबरेलिक्स एसीटेटबधियाकरण की एक गैर-सर्जिकल विधि प्रदान करता है। सर्जिकल कैस्ट्रेशन की तुलना में, ड्रग कैस्ट्रेशन में गैर-आक्रामकता और प्रतिवर्तीता के फायदे हैं, जो सर्जरी के कारण होने वाले दर्द और जटिलताओं के जोखिम को कम कर सकता है और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।
स्रोत: केमिकलबुक, चाइना फार्मास्युटिकल इंफॉर्मेशन क्वेरी प्लेटफॉर्म, ज़ियाओहे हेल्थ।
रासायनिक संरचना
अबरेक अमीनो एसिड अनुक्रम वाला एक डिकेपेप्टाइड है जिसमें एकल अक्षर अनुक्रम होता है: Ac - DNal - DpClPhe {{2} तीन अक्षरों का क्रम: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - सेर - Asn - Tyr - D - Lys - Leu - Arg - Pro - D - Ala - एनएच ₂.
संरचनात्मक विशेषताओं के दृष्टिकोण से:
इसका एन-टर्मिनस एसिटिलेटेड (एसी -) है, जो पॉलीपेप्टाइड की स्थिरता को बढ़ाता है और एमिनोपेप्टिडेज़ जैसे एंजाइमों द्वारा गिरावट को रोकता है। संरचना में कई डी - कॉन्फ़िगर किए गए अमीनो एसिड होते हैं, जैसे डी {{4} नाल (डी - नेफ्थिलालैनिन), डी {{6} pClPhe (डी - पी - क्लोरोफिनाइल एलैनिन), डी {11} 3 पाल (डी {{12} 3 {13 पाइरिडिलेनाइन), डी {14 लिस (डी {16 16 लाइसिन), और डी-अला (डी-एलानिन). सामान्य एल-कॉन्फ़िगरेशन अमीनो एसिड की तुलना में, डी-कॉन्फ़िगरेशन अमीनो एसिड पेप्टाइड्स की स्थानिक संरचना को बदल देते हैं, जिससे वे विशेष रूप से गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) स्वीकर्ता को मजबूत बंधन संबंध के साथ बांधने में सक्षम होते हैं और अंतर्जात जीएनआरएच प्रतियोगिता द्वारा प्रतिस्थापित होने की संभावना कम होती है।
इस बीच, टायर (टायरोसिन) अवशेषों का फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूह अणुओं के बीच हाइड्रोजन बांड के निर्माण में भाग ले सकता है, जिससे उनकी तह और गतिविधि प्रभावित हो सकती है। पेप्टाइड श्रृंखलाओं में प्रो (प्रोलाइन) अवशेषों की उपस्थिति विशिष्ट झुकने का कारण बनती है, जो पदार्थ की समग्र स्थानिक संरचना और स्वीकर्ता के साथ जुड़ने के लिए इसकी आत्मीयता और विशिष्टता को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है।
अनुसंधान एवं विकास और बाजार की स्थिति
एबारेलिक्स एसीटेटसंयुक्त राज्य अमेरिका में प्रेसीस फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित किया गया था। 30 जनवरी 2004 को इसे पहली बार संयुक्त राज्य अमेरिका में सूचीबद्ध किया गया था। उसी वर्ष, ऑस्ट्रेलिया, यूरोप, मध्य पूर्व, न्यूजीलैंड, रूस और दक्षिण अफ्रीका में प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के अधिकार शिलिंग कंपनी को हस्तांतरित कर दिए गए। हालाँकि, हिस्टामाइन रिलीज के कारण होने वाली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की उच्च दर के कारण, इसे 2005 में FDA द्वारा अमेरिकी बाजार से वापस ले लिया गया था।
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