शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में गैबापेंटिन टैबलेट 100 मिलीग्राम के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले गैबापेंटिन टैबलेट 100 मिलीग्राम में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
गैबापेंटिन गोलियाँ 100 मिलीग्राम100 मिलीग्राम सक्रिय घटक गैबापेंटिन युक्त गोलियाँ हैं, जिनका उपयोग मुख्य रूप से मिर्गी और न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए किया जाता है। उनकी क्रिया का तंत्र न्यूरोट्रांसमीटर और आयन चैनलों के नियमन से संबंधित है। आम तौर पर सफेद से थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर, पानी या मेथनॉल में थोड़ा घुलनशील, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, और ईथर में लगभग अघुलनशील। इसका उपयोग 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक प्रणालीगत दौरे के साथ या बिना आंशिक दौरों के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है, और 3 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों में आंशिक दौरों के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में भी इसका उपयोग किया जा सकता है।
इसमें मधुमेह न्यूरोपैथी, पोस्ट हर्पेटिक न्यूराल्जिया, रीढ़ की हड्डी में चोट का दर्द, शिशु के अंगों का दर्द और न्यूरोपैथिक पीठ दर्द शामिल हैं। यह GABA से संबंधित रिसेप्टर्स और प्रमुख आयन चैनलों सहित विभिन्न रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है, लेकिन मौजूदा मिर्गी दवाओं से अलग तंत्र के माध्यम से एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव डालता है। यह संभावित आश्रित कैल्शियम चैनलों के 2 δ सबयूनिट से जुड़ सकता है, सिनैप्सिस से पहले कैल्शियम के प्रवाह को रोक सकता है, और उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को दबा सकता है। इसके अलावा, गैबापेंटिन मस्तिष्क में GABA की मात्रा भी बढ़ा सकता है।
वहीं, हमारी कंपनी न सिर्फ शुद्ध पाउडर, बल्कि टैबलेट और इंजेक्शन भी उपलब्ध कराती है। यदि आवश्यक हो, तो कृपया बेझिझक किसी भी समय हमसे संपर्क करें।
हमारा उत्पाद प्रपत्र
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
|
|
|
गैबापेंटिन सीओए
 |
|
|
|
|
तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान के गहन होने के साथ, 1990 के दशक के उत्तरार्ध से, कई इन विट्रो और इन विवो अध्ययनों में पाया गया है किगैबापेंटिन गोलियाँ 100 मिलीग्रामइस्केमिक मस्तिष्क की चोट, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, परिधीय तंत्रिका की चोट और न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों पर महत्वपूर्ण न्यूरोप्रोटेक्टिव और रिपेरेटिव प्रभाव प्रदर्शित करता है। इसकी मुख्य विशेषताएं हैं: रक्त को पार करना आसान है{{1}मस्तिष्क बाधा, यकृत चयापचय से स्वतंत्र, हल्के दुष्प्रभाव, दीर्घकालिक प्रशासन, और 100 मिलीग्राम की कम खुराक पर न्यूरोप्रोटेक्टिव मार्गों को सक्रिय करने की क्षमता, जो इसे एक बुनियादी अनुसंधान उपकरण और तंत्रिका संबंधी चोट रोगों के लिए नैदानिक मरम्मत सहायक बनाती है।
एक्साइटोटॉक्सिसिटी को रोकें
तंत्रिका की चोट के बाद एक्साइटोटॉक्सिसिटी मृत्यु का सबसे प्रारंभिक और सबसे केंद्रीय मार्ग है: तंत्रिका की चोट के कारण कोशिका झिल्ली का विध्रुवण होता है, बड़ी मात्रा में ग्लूटामेट (उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर) निकलता है, एनएमडीए रिसेप्टर्स का अतिसक्रियण होता है, कैल्शियम प्रवाह अधिभार को ट्रिगर करता है, प्रोटीज, लाइपेस और न्यूक्लियस को सक्रिय करता है, जिससे न्यूरोनल नेक्रोसिस और एपोप्टोसिस होता है।
2 δ सबयूनिट के लिए उच्च आत्मीयता बंधन: प्रीसिनेप्टिक झिल्ली एन - प्रकार और पी/क्यू - प्रकार वोल्टेज - गेटेड कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, कैल्शियम प्रवाह को 90% से अधिक कम करता है, और स्रोत से ग्लूटामेट रिलीज को रोकता है;
एनएमडीए रिसेप्टर सक्रियण का निषेध: कैल्शियम प्रवाह को कम करने के बाद, एनएमडीए रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाले डाउनस्ट्रीम संकेतों को अवरुद्ध करने से तंत्रिका कोशिकाओं की ग्लूटामेट विषाक्तता के प्रति संवेदनशीलता कम हो जाती है;
ग्लूटामेट सांद्रता को कम करना: इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि गैबापेंटिन इस्केमिक न्यूरॉन कल्चर माध्यम में ग्लूटामेट सांद्रता को 60% -80% तक कम कर सकता है, जिससे एक्साइटोटॉक्सिक चोट काफी कम हो जाती है;
प्रीसानेप्टिक झिल्ली की रक्षा करना: प्रीसानेप्टिक झिल्ली संरचना को स्थिर करना, चोट के बाद ग्लूटामेट की असामान्य रिहाई को कम करना, और उत्तेजक विषाक्तता कैस्केड प्रतिक्रियाओं को अवरुद्ध करना।
प्रभाव: तंत्रिका कोशिकाओं की परिगलन दर 50% -70% कम हो जाती है, एपोप्टोसिस दर 40% -60% कम हो जाती है, और तंत्रिका कोशिकाओं का जीवित रहने का समय काफी बढ़ जाता है।
एंटीऑक्सीडेंट तनाव (मुक्त कण क्षति के झरने को अवरुद्ध करना)
तंत्रिका चोट के बाद, कैल्शियम प्रवाह अधिभार ज़ैंथिन ऑक्सीडेज और नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (एनओएस) को सक्रिय करता है, जिससे बड़ी मात्रा में प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियां (आरओएस) और प्रतिक्रियाशील नाइट्रोजन प्रजातियां (आरएनएस) उत्पन्न होती हैं, जिससे लिपिड पेरोक्सीडेशन, डीएनए टूटना, प्रोटीन अध: पतन और तंत्रिका कोशिका क्षति बढ़ जाती है; साथ ही, एंटीऑक्सीडेंट एंजाइम (एसओडी, जीएसएच) की गतिविधि कम हो जाती है, जिससे ऑक्सीकरण और एंटीऑक्सीडेशन के बीच असंतुलन हो जाता है, जिससे ऑक्सीडेटिव तनाव का एक दुष्चक्र बनता है।
एंटीऑक्सीडेंट एंजाइम गतिविधि का अपग्रेडेशन: तंत्रिका कोशिकाओं में सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज (एसओडी), ग्लूटाथियोन पेरोक्सीडेज (जीएसएच पीएक्स), और कैटालेज (सीएटी) की गतिविधि में काफी वृद्धि होती है, जिससे मुक्त कण सफाई क्षमता में वृद्धि होती है;
आरओएस उत्पादन कम करें: कैल्शियम प्रवाह को रोकने के बाद, एनओएस और ज़ैंथिन ऑक्सीडेज की गतिविधि को कम करें, और नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ), सुपरऑक्साइड आयन (ओ ₂⁻), और हाइड्रॉक्सिल रेडिकल्स (· ओएच) का उत्पादन कम करें;
लिपिड पेरोक्सीडेशन को कम करें: मैलोन्डियलडिहाइड (एमडीए) * * (लिपिड पेरोक्सीडेशन का एक मार्कर) की सामग्री को कम करें, कोशिका झिल्ली की अखंडता की रक्षा करें, और झिल्ली की तरलता में कमी और पारगम्यता में वृद्धि को कम करें;
एनआरएफ2 मार्ग को सक्रिय करें: परमाणु कारक ई2 से संबंधित कारक 2 (एनआरएफ2) की अभिव्यक्ति को विनियमित करें, एंटीऑक्सीडेंट जीन (एचओ-1, एनक्यूओ1) के प्रतिलेखन को बढ़ावा दें, और अंतर्जात एंटीऑक्सीडेंट क्षमता को बढ़ाएं।
प्रभाव: आरओएस का स्तर 50% -80% कम हो जाता है, एमडीए सामग्री 40% -70% कम हो जाती है, एंटीऑक्सीडेंट एंजाइम गतिविधि 30% -60% बढ़ जाती है, जिससे ऑक्सीडेटिव तनाव का दुष्चक्र अवरुद्ध हो जाता है।
एंटी न्यूरोइन्फ्लेमेशन (चोट के बाद सूजन की घुसपैठ को कम करना)
तंत्रिका की चोट के बाद, माइक्रोग्लिया और एस्ट्रोसाइट्स सक्रिय हो जाते हैं, जिससे ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर - (टीएनएफ -), इंटरल्यूकिन -1 (आईएल-1), आईएल-6, और मोनोसाइट केमोअट्रेक्टेंट प्रोटीन-1 (एमसीपी-1) जैसे सूजन कारक जारी होते हैं, जो न्यूरोइन्फ्लेमेटरी प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर करते हैं। सूजन कारक सीधे तंत्रिका कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाते हैं, रक्त-मस्तिष्क बाधा को बाधित करते हैं, ग्लियाल निशान गठन को बढ़ावा देते हैं, तंत्रिका पुनर्जनन को रोकते हैं, और माध्यमिक चोट के प्रमुख चालक हैं।
माइक्रोग्लिया सक्रियण का निषेध: कैल्शियम प्रवाह को कम करने के बाद, माइक्रोग्लिया की अत्यधिक सक्रियता बाधित हो जाती है, जिससे उनका प्रसार, प्रवासन और सूजन कारकों को जारी करने की क्षमता कम हो जाती है;
सूजन कारकों की अभिव्यक्ति को कम करें: तंत्रिका ऊतक में टीएनएफ -, आईएल -1, आईएल -6, एमसीपी -1 के एमआरएनए और प्रोटीन स्तर को काफी कम करें, और तंत्रिका कोशिकाओं में सूजन कारकों की विषाक्तता को कम करें;
एनएफ - κ बी मार्ग का निषेध: * * परमाणु कारक कप्पा बी (एनएफ - κ बी) की सक्रियता को अवरुद्ध करना * * (भड़काऊ कोर प्रतिलेखन कारक), सूजन जीन के प्रतिलेखन को कम करना, और स्रोत से सूजन प्रतिक्रियाओं को रोकना;
रक्त की रक्षा करना {{0} मस्तिष्क बाधा: रक्त में वृद्धि को कम करना {{1} सूजन कारकों द्वारा मध्यस्थता मस्तिष्क बाधा पारगम्यता, संवहनी मस्तिष्क शोफ को कम करना, और परिधीय सूजन कोशिकाओं को तंत्रिका ऊतक में घुसपैठ करने से रोकना;
एस्ट्रोसाइट्स के अत्यधिक प्रसार को रोकना: ग्लियाल निशान गठन को कम करना और एक्सोनल पुनर्जनन के लिए भौतिक बाधाओं को दूर करना।
प्रभाव: सूजन संबंधी साइटोकिन का स्तर 40% -70% कम हो जाता है, माइक्रोग्लियल घुसपैठ 50% -80% कम हो जाता है, मस्तिष्क शोफ 30% -50% कम हो जाता है, और ग्लियाल निशान का अत्यधिक गठन रुक जाता है।
एंटी एपोप्टोसिस (तंत्रिका कोशिकाओं की क्रमादेशित कोशिका मृत्यु को रोकना)
तंत्रिका की चोट के बाद, एक्साइटोटॉक्सिसिटी, ऑक्सीडेटिव तनाव और न्यूरोइन्फ्लेमेशन संयुक्त रूप से अंतर्जात (माइटोकॉन्ड्रियल) और बहिर्जात (मृत्यु रिसेप्टर) एपोप्टोसिस मार्गों को सक्रिय करते हैं, जिससे तंत्रिका कोशिकाओं की क्रमादेशित कोशिका मृत्यु (एपोप्टोसिस) होती है, जो कई दिनों तक रह सकती है और तंत्रिका कोशिकाओं के दीर्घकालिक नुकसान का मुख्य कारण है।
माइटोकॉन्ड्रियल एपोप्टोसिस मार्ग का निषेध:
एंटी एपोप्टोटिक प्रोटीन बीसीएल-2 और बीसीएल एक्सएल की अभिव्यक्ति को अपग्रेड करें;
प्रो एपोप्टोटिक प्रोटीन बैक्स, बैड, कैस्पेज़-3, और कैस्पेज़-9 की अभिव्यक्ति को कम करें;
माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता को स्थिर करें, साइटोक्रोम सी रिलीज को कम करें, और एपोप्टोटिक निकायों के गठन को अवरुद्ध करें;
मृत्यु रिसेप्टर्स के एपोप्टोटिक मार्ग को रोकना: एफएएस और एफएएसएल की अभिव्यक्ति को कम करना, कैस्पेज़ -8 सक्रियण को अवरुद्ध करना, और बहिर्जात एपोप्टोसिस की शुरुआत को रोकना;
PI3K/Akt सर्वाइवल पाथवे को सक्रिय करें: Akt फॉस्फोराइलेशन स्तर को बढ़ाएं, न्यूरोनल सर्वाइवल को बढ़ावा दें, और एपोप्टोटिक सिग्नलिंग को रोकें।
प्रभाव: तंत्रिका कोशिकाओं की एपोप्टोसिस दर 50% -80% कम हो जाती है, कैस्पेज़-3 गतिविधि 40% -70% कम हो जाती है, और बीसीएल-2/बैक्स अनुपात 2-3 गुना बढ़ जाता है।
तंत्रिका पुनर्जनन और मरम्मत को बढ़ावा देना
गैबापेंटिन गोलियाँ 100 मिलीग्रामन केवल क्षतिग्रस्त तंत्रिका कोशिकाओं को जीवित रहने से बचाता है, बल्कि अंतर्जात तंत्रिका पुनर्जनन कार्यक्रम भी शुरू करता है, एक्सोनल पुनर्जनन को बढ़ावा देता है, माइलिन शीथ मरम्मत, तंत्रिका स्टेम सेल भेदभाव, सिनैप्टिक पुनर्निर्माण और संरचनात्मक और कार्यात्मक मरम्मत प्राप्त करता है।
एक्सोनल पुनर्जनन को बढ़ावा देना
2 δ -2 सबयूनिट का निषेध: 2 δ -2 एक एक्सोनल विकास अवरोधक अणु है। गैबापेंटिन के साथ 2 δ -2 को अवरुद्ध करने के बाद, एक्सोनल पुनर्जनन अवरोध से राहत मिलती है और एक्सोनल विस्तार को बढ़ावा मिलता है;
विकास संबंधी प्रोटीन का विनियमन: * *विकास संबंधी प्रोटीन-43 (जीएपी-43) और न्यूरोफिलामेंट प्रोटीन (एनएफ) की अभिव्यक्ति बढ़ाएं* *, एक्सोनल साइटोस्केलेटन संश्लेषण और विस्तार को बढ़ावा दें;
ग्लियाल निशान को कम करें: एस्ट्रोसाइट्स के अत्यधिक प्रसार को रोकें, ग्लियाल निशान के घनत्व को कम करें, और एक्सोनल पुनर्जनन के लिए एक मार्ग प्रदान करें।
माइलिन मरम्मत को बढ़ावा दें
श्वान कोशिकाओं को सक्रिय करें: परिधीय तंत्रिकाओं में श्वान कोशिकाओं के प्रसार, प्रवासन और माइलिन संश्लेषण को बढ़ावा दें, क्षतिग्रस्त माइलिन शीथ की मरम्मत करें, और तंत्रिका चालन कार्य को बहाल करें;
ऑलिगोडेंड्रोसाइट्स की रक्षा करना: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र ऑलिगोडेंड्रोसाइट्स के एपोप्टोसिस को कम करना, माइलिन बेसिक प्रोटीन (एमबीपी) के संश्लेषण को बढ़ावा देना, और केंद्रीय माइलिन शीथ क्षति की मरम्मत करना।
तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं के विभेदन को बढ़ावा देना
न्यूरोट्रॉफिक कारकों का अपग्रेडेशन: * * मस्तिष्क के स्राव को बढ़ावा देता है {{0}व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (बीडीएनएफ), तंत्रिका विकास कारक (एनजीएफ), और ग्लियाल सेल {{1}व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (जीडीएनएफ) * *;
तंत्रिका स्टेम सेल भेदभाव को प्रेरित करना: BDNF/NGF TrkB/TrkA रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं को न्यूरॉन्स में अंतर करने के लिए प्रेरित करता है, क्षतिग्रस्त तंत्रिका कोशिकाओं को फिर से भरता है, और तंत्रिका सर्किट पुनर्निर्माण को बढ़ावा देता है।
सिनैप्टिक पुनर्निर्माण को बढ़ावा देना
सिनैप्टिक प्रोटीन अभिव्यक्ति बढ़ाएँ: * * सिनैप्सिन और पोस्टसिनेप्टिक सघन प्रोटीन-95 (PSD-95) की अभिव्यक्ति बढ़ाएँ* *, प्रीसिनेप्टिक और पोस्टसिनेप्टिक झिल्लियों के बीच संबंध को बढ़ावा दें;
सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी बढ़ाएं: डेंड्राइटिक रीढ़ की वृद्धि को बढ़ावा दें, सिनैप्स की संख्या बढ़ाएं, तंत्रिका सिग्नल ट्रांसडक्शन पथों का पुनर्निर्माण करें और तंत्रिका कार्य को बहाल करें।
प्रभाव: अक्षतंतु की पुनर्जनन लंबाई 2-3 गुना बढ़ जाती है, माइलिन मरम्मत दर 40% -60% बढ़ जाती है, न्यूरॉन्स में विभेदित तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं का अनुपात 30% -50% बढ़ जाता है, और सिनैप्स की संख्या 50% -80% बढ़ जाती है।
तंत्रिका प्लास्टिसिटी को विनियमित करना
न्यूरोप्लास्टीसिटी तंत्रिका कोशिकाओं की संरचना और कार्य में अनुकूली परिवर्तनों को संदर्भित करता है, जिसमें सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी, न्यूरोनल प्लास्टिसिटी और नेटवर्क प्लास्टिसिटी शामिल है, और तंत्रिका चोट के बाद कार्यात्मक पुनर्प्राप्ति के लिए मुख्य तंत्र है।
सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी को बढ़ावा दें: डेंड्राइटिक स्पाइन घनत्व, लंबाई और शाखाओं की संख्या में वृद्धि, सिनैप्टिक ट्रांसमिशन दक्षता में वृद्धि, और तंत्रिका सर्किट का पुनर्निर्माण;
न्यूरोनल उत्तेजना को विनियमित करना: न्यूरोनल झिल्ली क्षमता को स्थिर करना, असामान्य निर्वहन को कम करना, और सामान्य उत्तेजक निरोधात्मक संतुलन बहाल करना;
तंत्रिका नेटवर्क रीमॉडलिंग को बढ़ावा दें: कॉर्टिकल स्पाइनल और कॉर्टिकल कॉर्टिकल तंत्रिका मार्गों को सक्रिय करें, चोट के बाद तंत्रिका नेटवर्क की प्रतिपूरक रीमॉडलिंग को बढ़ावा दें, और मोटर, संवेदी और संज्ञानात्मक कार्यों को बहाल करें।
प्रभाव: तंत्रिका प्लास्टिसिटी (आर्क, सी - फ़ॉस) से संबंधित जीन की अभिव्यक्ति 2-4 गुना बढ़ जाती है, डेंड्राइटिक रीढ़ की घनत्व 50% -70% बढ़ जाती है, और तंत्रिका कार्य पुनर्प्राप्ति की गति 30% -50% बढ़ जाती है।
घुलनशीलता और अम्ल-क्षार गुण
का मुख्य घटक हैगैबापेंटिन गोलियाँ 100 मिलीग्रामगैबापेंटिन है. इस पदार्थ की घुलनशीलता और अम्लीय -आधार गुण दवा के अवशोषण, वितरण और प्रभावकारिता को निर्धारित करने वाले प्रमुख कारक हैं। निम्नलिखित विश्लेषण तीन पहलुओं से किया जाता है: घुलनशीलता, एसिड - आधार गुण और दवा प्रभावकारिता के साथ उनका संबंध।
I. घुलनशीलता: ध्रुवीय प्रमुख बहु-विलायक विघटन व्यवहार
गैबापेंटिन की आणविक संरचना में एक साइक्लोहेक्सेन रिंग, एक एमिनो - मिथाइल साइड चेन और एक कार्बोक्सिल समूह होता है। अमीनो और कार्बोक्सिल समूह अणु को ध्रुवीयता प्रदान करते हैं, जबकि साइक्लोहेक्सेन रिंग एक हाइड्रोफोबिक रीढ़ प्रदान करता है। इस संरचना के परिणामस्वरूप पानी में उत्कृष्ट घुलनशीलता होती है: 7.4 के शारीरिक पीएच पर, घुलनशीलता 10% (द्रव्यमान अंश) से अधिक हो जाती है, जिसका अर्थ है कि 10 ग्राम से अधिक दवा 100 मिलीलीटर पानी में घुल सकती है; अत्यधिक पीएच वातावरण (पीएच 3.7 और पीएच 10.7) में, घुलनशीलता 20% से भी अधिक बढ़ जाती है।
यह विशेषता अम्लीय परिस्थितियों में कार्बोक्सिल समूह के प्रोटोनेशन (-COOH → -COO⁻) और क्षारीय स्थितियों में अमीनो समूह के अवक्षेपण (-NH₂ → -NH₃⁺) से उत्पन्न होती है, जो अणु और पानी के अणुओं के बीच हाइड्रोजन बंधन को बढ़ाती है, जिससे विघटन की सुविधा होती है।
पानी के अलावा, गैबापेंटिन ध्रुवीय सॉल्वैंट्स में भी अच्छा प्रदर्शन करता है: इसे 0.1N हाइड्रोक्लोरिक एसिड (HCl) और 0.1N सोडियम हाइड्रॉक्साइड (NaOH) समाधानों में पूरी तरह से भंग किया जा सकता है, जो दर्शाता है कि इसके अणु में अमीनो और कार्बोक्सिल समूह एसिड और क्षार के साथ प्रतिक्रिया करके लवण बना सकते हैं और घुल सकते हैं। कार्बनिक सॉल्वैंट्स में, ध्रुवता कम होने पर घुलनशीलता कम हो जाती है:
यह क्लोरोफॉर्म में थोड़ा घुलनशील है, डाइमिथाइलएसिटामाइड और मेथनॉल में थोड़ा घुलनशील है, एसीटोन, इथेनॉल और 2 - प्रोपेनॉल में बेहद थोड़ा घुलनशील है, ईथर में लगभग अघुलनशील है, और टोल्यूनि में पूरी तरह से अघुलनशील है। यह अंतर अणु की ध्रुवीयता से निकटता से संबंधित है - ध्रुवीय समूहों (अमीनो, कार्बोक्सिल) और ध्रुवीय सॉल्वैंट्स (पानी, एसिड, बेस) के बीच परस्पर क्रिया बल मजबूत होते हैं, जबकि गैर-ध्रुवीय सॉल्वैंट्स (ईथर, टोल्यूनि) अणु को प्रभावी ढंग से हल नहीं कर सकते हैं।
द्वितीय. अम्ल-क्षार गुण: पीएच{{2}एम्फीफिलिक अणुओं का निर्भर व्यवहार
गैबापेंटिन अणु में अमीनो समूह (मूल समूह) और कार्बोक्सिल समूह (अम्लीय समूह) दोनों होते हैं, जो इसे एक एम्फीफिलिक अणु बनाता है। इसके एसिड पृथक्करण स्थिरांक (पीकेए) के प्रायोगिक मूल्य 3.7 (कार्बोक्सिल समूह के लिए) और 9.91 (अमीनो समूह के लिए) हैं, जबकि अनुमानित मूल्य 4.63 (कार्बोक्सिल समूह के लिए) और 9.91 (अमीनो समूह के लिए) हैं। यह इंगित करता है कि शारीरिक पीएच (7.4) पर, कार्बोक्सिल समूह कार्बोक्सिलेट आयन (-COO⁻) के रूप में मौजूद होता है, और अमीनो समूह प्रोटोनेटेड रूप (-NH₃⁺) में मौजूद होता है, जिसके परिणामस्वरूप समग्र अणु एक नकारात्मक चार्ज रखता है। यह चार्ज वितरण जैविक मैक्रोमोलेक्यूल्स के साथ इसकी बातचीत को प्रभावित करता है, जैसे कि कैल्शियम चैनल के ₂δ सबयूनिट से बंधन एक विशिष्ट चार्ज स्थिति पर निर्भर हो सकता है।
चरम पीएच वातावरण में, गैबापेंटिन की चार्ज स्थिति में महत्वपूर्ण परिवर्तन होते हैं: अम्लीय परिस्थितियों (पीएच <3.7) के तहत, कार्बोक्सिल समूह प्रोटोनेटेड होता है, और अणु तटस्थ रूप में मौजूद होता है (-COOH); क्षारीय स्थितियों (पीएच > 9.91) के तहत, अमीनो समूह अवक्षेपित हो जाता है, और अणु नकारात्मक रूप से चार्ज किए गए रूप (-COO⁻) में मौजूद होता है। पीएच पर निर्भर यह व्यवहार पेट के अम्लीय वातावरण (पीएच 1-3) में जठरांत्र पथ में दवा के अवशोषण को प्रभावित कर सकता है (पीएच 1-3), दवा तटस्थ रूप में मौजूद होती है और कोशिका झिल्ली से गुजरने की अधिक संभावना होती है; छोटी आंत (पीएच 6-7.4) के क्षारीय वातावरण में, दवा नकारात्मक रूप से चार्ज रूप में मौजूद होती है, और आयनिक इंटरैक्शन के माध्यम से अवशोषण को बढ़ावा दे सकती है।
तृतीय. दवा की प्रभावकारिता पर घुलनशीलता और एसिड का प्रभाव -आधार गुण
गैबापेंटिन की उच्च घुलनशीलता जठरांत्र संबंधी मार्ग में इसके तेजी से रिलीज और अवशोषण को सुनिश्चित करती है। प्रयोगों से पता चला है कि 100 मिलीग्राम की गोलियाँ 45 मिनट के भीतर लेबल की गई मात्रा के 80% से कम की दर से घुल जाती हैं। यह विशेषता दवा को मौखिक प्रशासन के तुरंत बाद प्रभावी रक्त सांद्रता तक पहुंचने में सक्षम बनाती है। इसके एम्फीफिलिक आणविक गुण लक्ष्य प्रोटीन के लिए दवा के बंधन को प्रभावित कर सकते हैं: पीएच को विनियमित करके, आणविक चार्ज स्थिति को बदला जा सकता है, जिससे कैल्शियम चैनल ₂δ सबयूनिट के लिए इसकी आत्मीयता को अनुकूलित किया जा सकता है। इसके अलावा, उच्च घुलनशीलता जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा के अवधारण समय को कम करती है, स्थानीय जलन के जोखिम को कम करती है, और दवा की सुरक्षा में सुधार करती है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
क्या नींद के लिए 100 मिलीग्राम गैबापेंटिन है?
+
-
गैबापेंटिन नींद में मदद कर सकता है, क्योंकि उनींदापन एक मान्यता प्राप्त संभावित दुष्प्रभाव है। हालाँकि, इसके स्वीकृत उपयोग तंत्रिका दर्द और दौरे के इलाज के लिए हैं, अनिद्रा के लिए नहीं।
गैबापेंटिन लेने का मुख्य कारण क्या है?
+
-
गैबापेंटिन एक निरोधी और तंत्रिका दर्द की दवा है। इसका उपयोग मुख्य रूप से आंशिक दौरे (मिर्गी) को रोकने और नियंत्रित करने और दाद के संक्रमण के बाद होने वाले तंत्रिका दर्द (पोस्टहेरपेटिक न्यूराल्जिया) के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग बेचैन पैर सिंड्रोम के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
100 मिलीग्राम गैबापेंटिन कितने घंटे तक रहता है?
+
-
गैबापेंटिन की 100 मिलीग्राम खुराक का चिकित्सीय प्रभाव आमतौर पर 6 से 8 घंटे तक रहता है। दवा को काम करना शुरू करने में आमतौर पर 1 से 2 घंटे लगते हैं और 2 से 3 घंटे के भीतर रक्तप्रवाह में अपनी चरम सांद्रता तक पहुंच जाती है।
लोकप्रिय टैग: गैबापेंटिन टैबलेट 100 मिलीग्राम, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, फैक्टरी, थोक, खरीद, कीमत, थोक, बिक्री के लिए