Camptothecin पाउडर CAS 7689-03-4
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Camptothecin पाउडर CAS 7689-03-4

Camptothecin पाउडर CAS 7689-03-4

उत्पाद कोड: बीएम -2-5-168
अंग्रेजी नाम: (+)-कैम्प्टोथेसिन
कैस नं।: 7689-03-4
आणविक सूत्र: C20H16N2O4
आणविक भार: 348.35
Einecs नं।: 444-280-6
MDL NO।: MFCD00081076
एचएस कोड: 29399990
मुख्य बाजार: यूएसए, ऑस्ट्रेलिया, ब्राजील, जापान, यूके, न्यूजीलैंड, कनाडा आदि।
निर्माता: ब्लूम टेक यिनचुआन फैक्ट्री
प्रौद्योगिकी सेवा: आर एंड डी विभाग। 1
उपयोग: फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन, रिसेप्टर प्रतिरोध परीक्षण आदि।

कंबल पाउडरC20H16N2O4 और हल्के पीले सुई क्रिस्टल के रासायनिक सूत्र के साथ एक प्रकार का प्लांट एंटीकैंसर दवा है। पानी में अघुलनशील, क्लोरोफॉर्म में घुलनशील, मेथनॉल और इथेनॉल। इसका समाधान पराबैंगनी दीपक के नीचे बैंगनी-नीला प्रतिदीप्ति दिखाता है। प्रकाश और थोड़ा हाइग्रोस्कोपिक के संपर्क में आने पर बिगड़ना आसान है। यह केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड के संपर्क में आने पर पीले-हरा प्रतिदीप्ति दिखाता है। यह पीले-हरे रंग के प्रतिदीप्ति का उत्पादन करने के लिए आसुत जल के साथ पतला है, जो क्षारीय है। यह नारंगी-लाल जटिल नमक वर्षा बनाने के लिए पोटेशियम बिस्मथ आयोडाइड के साथ प्रतिक्रिया करता है। यह कार्बनिक विलायक के साथ कैंप्टोथेका एक्यूमिनाटा या फल पाउडर की जड़ों से निकाला जाता है। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, इसे सावधानी से निकाला जाना चाहिए और एंटी-ट्यूमर गतिविधि . 10- हाइड्रॉक्सीसाम्प्टोथेसिन आंतों के कैंसर, रेक्टल कैंसर, गैस्ट्रिक कैंसर और ल्यूकेमिया के उपचार में कम विषाक्त है।

इसे दक्षिण-मध्य और दक्षिण-पश्चिम चीन में वितरित कैम्प्टोथेका एक्यूमिनाटा से निकाला जाता है। 1976 में, चीनी रसायनज्ञ गाओ यिशेंग और अन्य ने सफलतापूर्वक रेसमिक कैम्प्टोथेसिन को संश्लेषित किया। कैंप्टोथेसिन (सीपीटी) का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और सिर और गर्दन के कैंसर पर अच्छा प्रभाव पड़ता है, लेकिन इसका कुछ रोगियों पर दुष्प्रभाव होते हैं। 10-हाइड्रॉक्सीसाम्प्टोथेसिन की एंटीकैंसर गतिविधि कैंपोटोथेसिन की तुलना में अधिक है, और इसका कम दुष्प्रभावों के साथ यकृत कैंसर और सिर और गर्दन के कैंसर पर स्पष्ट उपचारात्मक प्रभाव भी है।

Produnct Introduction

रासायनिक सूत्र

C20H16N2O4

सटीक द्रव्यमान

348

आणविक वजन

348

m/z

348 (100.0%), 349 (21.6%), 350 (2.2%)

मूल विश्लेषण

C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37

CAS 7689-03-4 Camptothecin powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Camptothecin powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

कंबल पाउडर। इसका आणविक सूत्र C20H16N2O4 है, और यह हल्के पीले सुई के आकार के क्रिस्टल के रूप में दिखाई देता है। 1966 में अपने पहले अलगाव और खोज के बाद से, वैज्ञानिकों ने इसकी रासायनिक संरचना और औषधीय तंत्र पर गहन अनुसंधान के माध्यम से एंटी-ट्यूमर, एंटीवायरल और एंटी-इंफ्लेमेटरी जैसी कई जैविक गतिविधियों का खुलासा किया है।

कोर का उपयोग: एंटी-ट्यूमर थेरेपी के लिए आधारशिला दवा
 

इस दवा का मुख्य अनुप्रयोग घातक ट्यूमर के उपचार पर केंद्रित है। यह विशेष रूप से डीएनए टोपोइसोमेरेज़ I (टोपो I) को रोकता है, ट्यूमर सेल प्रसार के प्रमुख लिंक को अवरुद्ध करता है, और एक सेल चक्र एस-चरण विशिष्ट एंटी-कैंसर दवा बन जाता है।
1। पाचन तंत्र ट्यूमर: गैस्ट्रिक कैंसर और कोलोरेक्टल कैंसर के लिए क्लासिक प्रोटोकॉल
इसका गैस्ट्रिक कैंसर पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है और यह जल्दी से लक्षणों को दूर कर सकता है, लेकिन राहत अवधि अपेक्षाकृत कम है (औसत 2-3 महीने)। अंतःशिरा इंजेक्शन या धमनी जलसेक आमतौर पर नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, गैस्ट्रिक कैंसर रोगियों में, 4-6mg को अंतःशिरा रूप से दैनिक रूप से इंजेक्ट किया जाता है, शारीरिक खारा में भंग कर दिया जाता है, और धीरे-धीरे धक्का दिया जाता है। कोलोरेक्टल कैंसर के लिए, 5-फ्लूरोरोरासिल (5-एफयू) के साथ संयुक्त हाइड्रॉक्सीसाम्प्टोथेसिन के 6-8mg के अवर मेसेंटेरिक धमनी और दैनिक धमनी इंजेक्शन के माध्यम से इंटुबैशन, स्थानीय नियंत्रण दर में काफी सुधार कर सकता है।

Camptothecin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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अनुसंधान से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन, ऑक्सालिप्लैटिन और कैपेसिटाबाइन का संयोजन उन्नत गैस्ट्रिक कैंसर के रोगियों के औसत अस्तित्व को 12.3 महीने तक बढ़ा सकता है।

2। सिर और गर्दन के ट्यूमर और यकृत कैंसर: स्थानीय उपचार के प्रमुख लाभ
सिर और गर्दन के उपकला कैंसर वाले मरीजों का इलाज कैंप्टोथेसिन (प्रति दिन 4-6mg) या स्थानीय धमनी जलसेक (प्रति दिन 10mg) के अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ किया जा सकता है। लिवर कैंसर के उपचार में, उच्च-आवृत्ति वाले हाइपरथर्मिया थेरेपी के साथ संयुक्त कैंप्टोथेसिन (4mg/दिन) के हेपेटिक धमनी जलसेक ट्यूमर संकोचन दर को 45% . 10 हाइड्रॉक्सिकैम्प्टोथेसिन के रूप में बढ़ा सकते हैं।
3। हेमटोलॉजिकल सिस्टम ट्यूमर: ल्यूकेमिया और लिम्फोमा का अन्वेषण और अनुप्रयोग

 

इसमें तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (ALL) और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (CML) पर कुछ चिकित्सीय प्रभाव हैं। वयस्क रोगियों को उनके शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर प्रति दिन 6-8mg का अंतःशिरा जलसेक प्राप्त होता है, उपचार के एक कोर्स के रूप में 30 दिनों के लिए निरंतर प्रशासन के साथ। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन ल्यूकेमिया सेल लाइन K562 में एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकता है, और इसका तंत्र कैस्पेज़ -3 की सक्रियता और बैक्स/बीसीएल -2 अनुपात के अपचयन से संबंधित है।

4। अन्य ठोस ट्यूमर: मूत्राशय के कैंसर और फेफड़ों के कैंसर के लिए पूरक उपचार
मूत्राशय के कैंसर के उपचार में, उच्च-आवृत्ति वाले डायथर्मी के साथ संयुक्त रूप से कैंप्टोथेसिन इंट्रावेसिकल इन्फ्यूजन (30-40mg सामान्य खारा में भंग) पूर्ण छूट दर को 60%तक बढ़ा सकता है। गैर -छोटे सेल फेफड़े के कैंसर के रोगियों को कैम्प्टोथेसिन और सिस्प्लैटिन की संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों ने 41% की एक उद्देश्य प्रतिक्रिया दर और 5.2 महीने की औसत प्रगति मुक्त अस्तित्व प्राप्त की।

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कार्रवाई का तंत्र: ट्यूमर सेल अस्तित्व के लिए बहु लक्ष्य हस्तक्षेप

 

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कैंप्टोथेसिन की एंटी-ट्यूमर गतिविधि डीएनए टोपोइज़ोमेरेज़ I के अपने विशिष्ट निषेध से उत्पन्न होती है, और इसकी क्रिया का तंत्र एक बहु-स्तरीय और बहु ​​लिंक विशेषता प्रस्तुत करता है:
1। डीएनए विखंडन और प्रतिकृति नाकाबंदी
कंबल पाउडरटॉपो आई-डीएनए क्लीवेबल कॉम्प्लेक्स को बांधता है, कॉम्प्लेक्स की संरचना को स्थिर करता है और डीएनए सिंगल स्ट्रैंड ब्रेक के बाद पुन: संयोजन को रोकता है। डीएनए क्षति का निरंतर संचय सेल चक्र चौकियों की सक्रियता को ट्रिगर करता है, जिससे एस चरण कोशिकाओं को जी 2/एम चरण जंक्शन पर गिरफ्तार किया जाता है, अंततः एपोप्टोसिस के लिए अग्रणी होता है।

 

2। विरोधी एंजियोजेनिक प्रभाव
यह संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर (VEGF) की अभिव्यक्ति को कम कर सकता है और मानव गर्भनाल शिरा एंडोथेलियल कोशिकाओं (HUVEC) के ल्यूमिनल गठन को रोक सकता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन उपचार ट्यूमर ऊतक माइक्रोवैस्कुलर घनत्व को 55% तक कम कर सकता है और ट्यूमर पोषक तत्वों की आपूर्ति को कम कर सकता है।

3। प्रतिरक्षा नियामक प्रभाव
डेंड्राइटिक कोशिकाओं की सतह पर सीओ उत्तेजक अणुओं (CD80/CD 86) की अभिव्यक्ति को अपग्रेड करके, उनकी प्रतिजन प्रस्तुति क्षमता बढ़ाई जाती है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने पुष्टि की है कि कैम्प्टोथेसिन और पीडी -1 अवरोधकों का संयोजन माउस मॉडल में ट्यूमर घुसपैठ लिम्फोसाइटों (टीआईएल) के अनुपात को काफी बढ़ा सकता है।

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नैदानिक ​​अनुप्रयोग: संयोजन चिकित्सा में अभिनव खुराक रूप और सफलता

 

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गरीब जल घुलनशीलता और कैम्प्टोथेसिन की मजबूत विषाक्तता की समस्या के जवाब में, वैज्ञानिकों ने संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से डेरिवेटिव की एक श्रृंखला विकसित की है और विभिन्न प्रशासन विधियों का पता लगाया है:
1। पानी में घुलनशील डेरिवेटिव का नैदानिक ​​अनुवाद
IRINOTECAN: Cyclohexylpiperidine समूहों को पेश करने से, इसके सक्रिय मेटाबोलाइट SN-38 में कैंपोटोथेसिन की तुलना में 1000 गुना अधिक कैंसर एंटी-कैंसर गतिविधि है। एफडीए ने इसे मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में मंजूरी दी है, और 5-एफयू/कैल्शियम फोलिन के संयोजन से रोगियों के औसत अस्तित्व को 20.5 महीने तक लम्बा हो सकता है।
Topotecan: Camptothecin की ई रिंग में हाइड्रॉक्सिल समूहों को पेश करने से इसकी जल घुलनशीलता 100 गुना बढ़ जाती है। डिम्बग्रंथि के कैंसर और छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के दूसरी पंक्ति के उपचार के लिए अनुमोदित, क्रमशः 17% और 22% की उद्देश्य प्रतिक्रिया दर के साथ।

 

2। स्थानीय प्रशासन के साथ सटीक उपचार
मूत्राशय छिड़काव: इलेक्ट्रोकेमिकल थेरेपी के साथ संयुक्त कैम्प्टोथेसिन इंट्रावेसिकल परफ्यूजन 78%तक सतही मूत्राशय के कैंसर की 2 साल की पुनरावृत्ति मुक्त अस्तित्व दर में सुधार कर सकता है।
मरहम की तैयारी: 0.05% कैंप्टोथेसिन मरहम का उपयोग सोरायसिस वल्गरिस के उपचार के लिए किया जाता है। 8 सप्ताह के उपचार के बाद, त्वचा की सतह क्षेत्र सूचकांक (PASI) 65%कम हो जाता है, और इसका तंत्र केराटिनोसाइट प्रसार और भेदभाव के प्रेरण के निषेध से संबंधित है।
3। संयोजन चिकित्सा का सहक्रियात्मक प्रभाव
एंटी एंजियोजेनिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग: मेटास्टेटिक कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार में बेवाकिज़ुमैब के साथ संयुक्त कैम्प्टोथेसिन 5.8 महीने से 9.2 महीने तक प्रगति मुक्त अस्तित्व का विस्तार कर सकता है।
प्रतिरक्षा चेकपॉइंट इनहिबिटर के साथ संयुक्त उपयोग: माइक्रोसैटेलाइट स्थिर (एमएसएस) कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार के लिए निवोलुमैब के साथ संयुक्त इरिनोटेकन ने मोनोथेरेपी समूह की तुलना में 34%की उद्देश्य प्रतिक्रिया दर हासिल की।

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संभावित विस्तार: एंटीट्यूमोर से मल्टी फील्ड एप्लिकेशन एक्सप्लोरेशन तक

 

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एंटी-ट्यूमर क्षेत्र के अलावा, कैंप्टोथेसिन की जैविक गतिविधि ने एंटीवायरल, एंटी-इंफ्लेमेटरी, न्यूरोप्रोटेक्टिव और अन्य पहलुओं में संभावित अनुप्रयोगों को दिखाया है:
1। एंटीवायरल थेरेपी: एचआईवी और एचपीवी प्रतिकृति को रोकता है
एचआईवी इंटीग्रेज़ की गतिविधि में हस्तक्षेप करके, यह होस्ट जीनोम में वायरल डीएनए के एकीकरण को अवरुद्ध करता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि यह एचआईवी -1 प्रतिकृति को रोक सकता है, एचपीवी संक्रमण के लिए 0.1 μ एम के आधे अधिकतम निरोधात्मक एकाग्रता (आईसी ₅₀) के साथ, कैंप्टोथेसिन ई 6/ई 7 ऑन्कोजीन अभिव्यक्ति को डाउनग्रेड कर सकता है और सर्वाइकल कैंसर सेल लाइन सीएचए में सेनेस को प्रेरित कर सकता है।

 

2। विरोधी भड़काऊ और प्रतिरक्षा विनियमन: सोरायसिस और संधिशोथ
Camptothecin NF - ow B मार्ग की सक्रियता को रोकता है और TNF - और IL -6 जैसे प्रो -भड़काऊ कारकों की रिहाई को कम करता है। सोरायसिस मॉडल में, कैंप्टोथेसिन के स्थानीय अनुप्रयोग त्वचा के घावों में IL-17A अभिव्यक्ति को 70%तक कम कर सकते हैं। कैंटोथेसिन डेरिवेटिव के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रुमेटीइड गठिया के रोगियों ने संयुक्त सूजन सूचकांक में 45% की कमी देखी।
3। न्यूरोप्रोटेक्शन: अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग
यह रक्त -मस्तिष्क अवरोध को घुस सकता है, NRF2/हैं मार्ग को सक्रिय कर सकता है, ग्लूटाथियोन (GSH) के स्तर को अपग्रेड कर सकता है, और A - ₁₋₄₂ - प्रेरित न्यूरोनल एपोप्टोसिस को कम कर सकता है। पार्किंसंस रोग मॉडल में, कैंप्टोथेसिन के साथ पूर्व-उपचार में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की जीवित रहने की दर 40%तक बढ़ सकती है।

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Manufacturing Information

कंबल पाउडर, एक साइटोटॉक्सिक क्विनोलिन अल्कलॉइड, डीएनए टोपोइज़ोमेरेज़ (टोपो I) को रोक सकता है। 1966 में प्राकृतिक पदार्थों की व्यवस्थित स्क्रीनिंग के माध्यम से मेरे वॉल और मैक वानी द्वारा खोजा गया कैंसर एंटी-कैंसर ड्रग्स।

Camptothecin को चीन में निर्मित Camptotheca acuminata (Camptotheca acuminata, हैप्पीनेस ट्री) की छाल और शाखाओं से अलग किया गया था, और प्रारंभिक चरण में कैंसर के लिए एक पारंपरिक चीनी चिकित्सा उपचार के रूप में उपयोग किया गया था। Camptothecin में प्रारंभिक नैदानिक ​​परीक्षणों में महत्वपूर्ण एंटीकैंसर गुण, कम घुलनशीलता और उच्च प्रतिकूल दवा प्रतिक्रिया विशेषताएं हैं। फार्मास्युटिकल केमिस्ट ने तब अच्छे प्रभावों को बढ़ाने के लिए इन विशेषताओं के आधार पर विभिन्न प्रकार के सिंथेटिक कैंप्टोथेसिन और विभिन्न डेरिवेटिव विकसित किए। वर्तमान में, कैंप्टोथेसिन के दो एनालॉग्स को अनुमोदित किया गया है और कैंसर के लिए कीमोथेरेपी, जैसे कि टॉपोटेकन और इरिनोटेकन।

Chemical

Camptothecin संश्लेषण: यह डेविडिया परिवार में जीनस एक्लिप्टा का एक पौधा, कैंपोटोथेका एक्यूमिनाटा की जड़, त्वचा और फल से निकाला जाता है। इसे संश्लेषित भी किया जा सकता है। Camptotheca acuminata के कच्चे पाउडर को 24 घंटे के लिए 80% इथेनॉल के 10 गुना में भिगोया गया था, पेरोलेट एकत्र किया गया था, और इथेनॉल को कम दबाव में केंद्रित किया गया था। केंद्रित समाधान अभी भी स्पष्ट समाधान लेना है, जो क्लोरोफॉर्म के साथ निकाला जाता है। निकाले गए समाधान को सूखने के लिए क्लोरोफॉर्म को पुनर्प्राप्त करने के लिए डिस्टिल्ड किया जाता है, और फिर मेथनॉल समाधान जोड़ा जाता है। ठंडा करने और फ़िल्टर करने के बाद, फ़िल्टर केक कच्चे कैंप्टोथेसिन है। कच्चे उत्पाद को मेथनॉल-क्लोरोफॉर्म मिश्रित विलायक के साथ पुनरावृत्ति किया जाता है ताकि कैंप्टोथेसिन प्राप्त किया जा सके। क्रूड ड्रग कैंप्टोथेका एक्यूमिनाटा जूस के लिए, कुल उपज 0.03-0.04%है।

 

 

कैंप्टोथेसिन एक क्षारीय है जो कैम्प्टोथेका एक्यूमिनाटा के बीज या जड़ की छाल से निकाला जाता है, जो डेविडिया इनकुरेटा परिवार का एक पर्णपाती पौधे है। यह सीधे डीएनए संरचना और डीएनए बाइंडिंग को नष्ट कर सकता है, और डीएनए पोलीमरेज़ को रोकते हुए और डीएनए प्रतिकृति को प्रभावित करते हुए, डीएनए को एंडोन्यूक्लिज़ के हमले के लिए असुरक्षित बना सकता है। यह मुख्य रूप से कोशिकाओं के प्रसार के लिए संवेदनशील है। यह एक सेल चक्र-विशिष्ट दवा है, जो एस चरण पर कार्य करती है, और जी 1, जी 2 और एम चरण कोशिकाओं पर थोड़ा हत्या का प्रभाव पड़ता है। यह विभिन्न प्रकार के पशु ट्यूमर पर एक निरोधात्मक प्रभाव है, और सामान्य एंटी-ट्यूमर दवाओं के साथ कोई क्रॉस-प्रतिरोध नहीं है। जब मोनोमाइन ग्लाइसीर्रिज़िनेट के साथ संयुक्त होता है, तो यह प्रभावकारिता को कम किए बिना विषाक्तता को कम कर सकता है। सोरायसिस के बाहरी उपचार का तंत्र तेजी से विभाजित केराटिनोसाइट्स के माइटोसिस को बाधित करना है, हाइपरप्लास्टिक स्पिनस सेल परत को पतला करना है, अपूर्ण केराटिनाइजेशन गायब हो जाता है, और दानेदार परत फिर से शुरू होती है।

अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, अधिकांश दवाओं को प्लाज्मा प्रोटीन के साथ जोड़ा जाता है, और प्लाज्मा, किडनी और यकृत में आधा जीवन 30 मिनट होता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल, अस्थि मज्जा और किडनी की सामग्री उच्चतम है। इस उत्पाद को धीरे -धीरे उत्सर्जित किया जाता है, मुख्य रूप से मूत्र द्वारा अपने मूल रूप में, और 48 घंटों में 17% तक उत्सर्जित किया जा सकता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक कैंसर, बृहदान्त्र कैंसर, रेक्टल कैंसर, सिर और गर्दन के कैंसर और मूत्राशय के कैंसर आदि के लिए किया जाता है।

Discovering History

Camptothecin (CPT) एक पाइरोलिक क्विनोलिन साइटोटॉक्सिक अल्कलॉइड है और पैक्लिटैक्सेल के अलावा सबसे अधिक अध्ययन किए गए प्राकृतिक एंटी-ट्यूमर दवाओं में से एक है। यह मुख्य रूप से गोंगटोंग के परिवार में अद्वितीय चीनी पौधे कैम्प्टोथेसिन के फल या जड़ की छाल में मौजूद है।

 

Camptotheca acuminata, जिसे सूखा कमल, पानी का शाहबलूत, हजार झांग पेड़, आदि के रूप में भी जाना जाता है, एक लंबा पर्णपाती पेड़ है जो अक्सर 1000 मीटर की ऊंचाई के नीचे जंगल या धारा के किनारों पर उगता है। जंगली संसाधनों की बढ़ती बिखराव के कारण, 1999 में चीन में राष्ट्रीय स्तर पर संरक्षित जंगली पौधों के पहले बैच में से एक के रूप में कैम्प्टोथेका एक्यूमिनाटा को सूचीबद्ध किया गया था। "ज़ीजियांग फोक मेडिसिन में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली जड़ी -बूटियों के अनुसार", क्लीयरिंग और डिटॉक्सिंग के प्रभाव को कम करने के लिए, और डिटॉक्सिंग के प्रभाव को कम करने के लिए। रक्त ठहराव। यह आमतौर पर काढ़े और मौखिक प्रशासन या पीस पाउडर के लिए उपयोग किया जाता है और सोरायसिस और घावों जैसे लक्षणों के इलाज के लिए निगलने के लिए।

 

1966 में, वॉल एट अल। संयुक्त राज्य अमेरिका में नेशनल कैंसर इंस्टीट्यूट से पहले चीन में पेश किए गए कैंप्टोथेसिन की छाल और ट्रंक से एक पेंटासाइक्लिक मोनोटेरपीन अल्कलॉइड को अलग कर दिया, जो कि कैंपोथोसिन का सबसे पहला अध्ययन था। 1967 से 1970 तक, शोधकर्ताओं ने पाया कि अल्कलॉइड ने हेला कोशिकाओं (गर्भाशय ग्रीवा कैंसर कोशिकाओं की एक सेल लाइन), L1210 कोशिकाओं (माउस लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया कोशिकाओं) और कृन्तकों के खिलाफ इन विट्रो में मजबूत एंटी-ट्यूमर गतिविधि का प्रदर्शन किया, और कृन्तकों, जिसने प्लांट कैम्प्टोथेसिन और कैमप्टोथेसिन व्युत्पन्न वैज्ञानिक समुदाय में एक शोध उछाल को जगाया। औषधीय प्रयोगों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन का गैस्ट्रिक कैंसर, रेक्टल कैंसर और ल्यूकेमिया जैसे विभिन्न घातक ट्यूमर पर कुछ चिकित्सीय प्रभाव हैं। हालांकि, मतली, उल्टी, दस्त, और एल्कलॉइड के कारण बालों के झड़ने जैसे दुष्प्रभावों के कारण, साथ ही इसकी खराब जल घुलनशीलता और पानी में घुलनशील सोडियम लवण में होने पर एंटी-ट्यूमर गतिविधि को कम कर दिया, कैम्प्टोथेसिन पर नैदानिक ​​अनुसंधान लगभग 1970 के दशक के मध्य में स्थिर हो गया।

 

1985 तक, जब हसियांग एट अल। पता चला किकंबल पाउडरऔर इसके डेरिवेटिव एक लक्ष्य के रूप में टोपोइज़ोमेरेज़ I (टोपो I) के माध्यम से डीएनए संश्लेषण को बाधित करके एंटीकैंसर प्रभाव को बढ़ाते हैं, इसने एक बार फिर से व्यापक ध्यान आकर्षित किया, और कई डेरिवेटिव उभरे, कैंसर विरोधी अनुसंधान के क्षेत्र में एक नया हॉटस्पॉट बन गया।

 

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