कैम्पटोथेसिन पाउडरC20H16N2O4 के रासायनिक सूत्र और हल्के पीले सुई क्रिस्टल के साथ एक प्रकार की पादप कैंसर रोधी दवा है। पानी में अघुलनशील, क्लोरोफॉर्म, मेथनॉल और इथेनॉल में घुलनशील। इसका विलयन पराबैंगनी लैंप के नीचे बैंगनी - नीला प्रतिदीप्ति दिखाता है। प्रकाश के संपर्क में आने और थोड़ा हीड्रोस्कोपिक होने पर इसका खराब होना आसान है। सांद्र सल्फ्यूरिक एसिड के संपर्क में आने पर यह पीले रंग की प्रतिदीप्ति दिखाता है। इसे आसुत जल से पतला करके पीले रंग की प्रतिदीप्ति उत्पन्न की जाती है, जो क्षारीय होती है। यह पोटेशियम बिस्मथ आयोडाइड के साथ प्रतिक्रिया करके नारंगी रंग का जटिल नमक अवक्षेपण बनाता है। इसे कैंप्टोथेका एक्यूमिनटा की जड़ों या कार्बनिक विलायक के साथ फलों के पाउडर से निकाला जाता है। इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, इसे सावधानी से निकाला जाना चाहिए और इसमें ट्यूमर-रोधी गतिविधि है. 10-हाइड्रॉक्सीकैम्पोथेसिन आंतों के कैंसर, मलाशय के कैंसर, गैस्ट्रिक कैंसर और ल्यूकेमिया के उपचार में कम विषाक्त है।
इसे दक्षिण - मध्य और दक्षिण पश्चिम चीन में वितरित कैंप्टोथेका एक्यूमिनटा से निकाला जाता है। 1976 में, चीनी रसायनज्ञ गाओ यिशेंग और अन्य ने रेसमिक कैंप्टोथेसिन को सफलतापूर्वक संश्लेषित किया। कैंप्टोथेसिन (सीपीटी) का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और सिर और गर्दन के कैंसर पर अच्छा प्रभाव पड़ता है, लेकिन कुछ रोगियों पर इसका दुष्प्रभाव होता है। 10-हाइड्रॉक्सीकैंप्टोथेसिन की कैंसररोधी गतिविधि कैंप्टोथेसिन की तुलना में अधिक है, और इसका लिवर कैंसर और सिर और गर्दन के कैंसर पर भी कम दुष्प्रभाव के साथ स्पष्ट उपचारात्मक प्रभाव पड़ता है।

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रासायनिक सूत्र |
C20H16N2O4 |
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सटीक द्रव्यमान |
348 |
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आणविक वजन |
348 |
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m/z |
348 (100.0%), 349 (21.6%), 350 (2.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37 |
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कैम्पटोथेसिन पाउडर(सीपीटी) गोंगटोंग परिवार के अद्वितीय चीनी पौधे कैम्पटोथेका एक्यूमिनाटा से निकाला गया एक क्विनोलिन एल्कलॉइड है। इसका आणविक सूत्र C20H16N2O4 है, और यह हल्के पीले सुई के आकार के क्रिस्टल के रूप में दिखाई देता है। 1966 में इसके पहले अलगाव और खोज के बाद से, वैज्ञानिकों ने इसकी रासायनिक संरचना और औषधीय तंत्र पर गहन शोध के माध्यम से इसकी कई जैविक गतिविधियों जैसे कि एंटी-ट्यूमर, एंटीवायरल और एंटी-इंफ्लेमेटरी का खुलासा किया है।
इस दवा का मुख्य अनुप्रयोग घातक ट्यूमर के उपचार पर केंद्रित है। यह विशेष रूप से डीएनए टोपोइज़ोमेरेज़ I (टोपो I) को रोकता है, ट्यूमर कोशिका प्रसार की मुख्य कड़ी को अवरुद्ध करता है, और एक कोशिका चक्र S-चरण विशिष्ट कैंसर रोधी दवा बन जाता है।
1. पाचन तंत्र के ट्यूमर: गैस्ट्रिक कैंसर और कोलोरेक्टल कैंसर के लिए क्लासिक प्रोटोकॉल
इसका गैस्ट्रिक कैंसर पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है और लक्षणों से तुरंत राहत मिल सकती है, लेकिन राहत की अवधि अपेक्षाकृत कम है (औसतन 2-3 महीने)। अंतःशिरा इंजेक्शन या धमनी जलसेक आमतौर पर नैदानिक अभ्यास में उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, गैस्ट्रिक कैंसर के रोगियों में, 4-6 मिलीग्राम प्रतिदिन अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, शारीरिक खारा में भंग कर दिया जाता है, और धीरे-धीरे धकेल दिया जाता है। कोलोरेक्टल कैंसर के लिए, अवर मेसेन्टेरिक धमनी के माध्यम से इंटुबैषेण और 5-फ्लूरोरासिल (5-एफयू) के साथ संयुक्त रूप से 6-8 मिलीग्राम हाइड्रॉक्सीकैंप्टोथेसिन का दैनिक धमनी इंजेक्शन, स्थानीय नियंत्रण दर में काफी सुधार कर सकता है।
शोध से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन, ऑक्सिप्लिप्टिन और कैपेसिटाबाइन का संयोजन उन्नत गैस्ट्रिक कैंसर वाले रोगियों के औसत अस्तित्व को 12.3 महीने तक बढ़ा सकता है।
2. सिर और गर्दन के ट्यूमर और यकृत कैंसर: स्थानीय उपचार के प्रमुख लाभ
सिर और गर्दन के एपिथेलियल कैंसर के मरीजों का इलाज कैंप्टोथेसिन (4{4}}6 मिलीग्राम प्रति दिन) या स्थानीय धमनी जलसेक (10 मिलीग्राम प्रति दिन) के अंतःशिरा इंजेक्शन से किया जा सकता है। लिवर कैंसर के उपचार में, कैंप्टोथेसिन (4 मिलीग्राम/दिन) के हेपेटिक धमनी जलसेक को उच्च-आवृत्ति हाइपरथर्मिया थेरेपी के साथ मिलाकर ट्यूमर सिकुड़न दर को 45% तक बढ़ाया जा सकता है। कैंप्टोथेसिन के व्युत्पन्न के रूप में हाइड्रॉक्सीकैंप्टोथेसिन में लिवर कैंसर के लिए 32% की वस्तुनिष्ठ छूट दर होती है, और अस्थि मज्जा दमन के हल्के दुष्प्रभाव होते हैं।
3. हेमेटोलॉजिकल सिस्टम ट्यूमर: ल्यूकेमिया और लिम्फोमा की खोज और अनुप्रयोग
तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) और क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) पर इसके कुछ चिकित्सीय प्रभाव हैं। वयस्क रोगियों को उपचार के एक कोर्स के रूप में 30 दिनों तक निरंतर प्रशासन के साथ, उनके शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर प्रति दिन 6-8 मिलीग्राम का अंतःशिरा जलसेक प्राप्त होता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन ल्यूकेमिया सेल लाइन K562 में एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकता है, और इसका तंत्र कैस्पेज़-3 के सक्रियण और बैक्स/बीसीएल-2 अनुपात के अपग्रेडेशन से संबंधित है।
4. अन्य ठोस ट्यूमर: मूत्राशय कैंसर और फेफड़ों के कैंसर के लिए पूरक उपचार
मूत्राशय के कैंसर के उपचार में, कैंप्टोथेसिन इंट्रावेसिकल इन्फ्यूजन (50 मि.ली. सामान्य सेलाइन में 30 मि.ग्रा. 40 मि.ग्रा. घोलकर) को उच्च-आवृत्ति डायथर्मी के साथ मिलाकर पूर्ण छूट दर को 60% तक बढ़ाया जा सकता है। कैंप्टोथेसिन और सिस्प्लैटिन की संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले गैर लघु कोशिका फेफड़ों के कैंसर रोगियों ने 41% की वस्तुनिष्ठ प्रतिक्रिया दर और 5.2 महीने की औसत प्रगति मुक्त जीवित रहने की दर हासिल की।
क्रिया का तंत्र: ट्यूमर कोशिका अस्तित्व के लिए बहु लक्ष्य हस्तक्षेप
कैंप्टोथेसीन की ट्यूमर-विरोधी गतिविधि डीएनए टोपोइज़ोमेरेज़ I के विशिष्ट निषेध से उत्पन्न होती है, और इसकी क्रिया का तंत्र एक बहु-स्तरीय और बहु-लिंक विशेषता प्रस्तुत करता है:
1. डीएनए विखंडन और प्रतिकृति नाकाबंदी
कैम्पटोथेसिन पाउडरटोपो I-डीएनए क्लीवेबल कॉम्प्लेक्स से जुड़ता है, कॉम्प्लेक्स की संरचना को स्थिर करता है और डीएनए सिंगल स्ट्रैंड के टूटने के बाद दोबारा जुड़ने से रोकता है। डीएनए क्षति का निरंतर संचय कोशिका चक्र चौकियों के सक्रियण को ट्रिगर करता है, जिससे एस चरण कोशिकाएं जी2/एम चरण जंक्शन पर रुक जाती हैं, जिससे अंततः एपोप्टोसिस होता है।
2. एंटी एंजियोजेनिक प्रभाव
यह संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर (वीईजीएफ) की अभिव्यक्ति को कम कर सकता है और मानव नाभि शिरा एंडोथेलियल कोशिकाओं (एचयूवीईसी) के ल्यूमिनल गठन को रोक सकता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन उपचार ट्यूमर ऊतक माइक्रोवास्कुलर घनत्व को 55% तक कम कर सकता है और ट्यूमर पोषक तत्व की आपूर्ति को कम कर सकता है।
3. प्रतिरक्षा नियामक प्रभाव
डेंड्राइटिक कोशिकाओं की सतह पर सह-उत्तेजक अणुओं (सीडी80/सीडी86) की अभिव्यक्ति को बढ़ाकर, उनकी एंटीजन प्रस्तुति क्षमता को बढ़ाया जाता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने पुष्टि की है कि कैंप्टोथेसिन और पीडी-1 अवरोधकों का संयोजन माउस मॉडल में ट्यूमर घुसपैठ करने वाले लिम्फोसाइटों (टीआईएल) के अनुपात में काफी वृद्धि कर सकता है।
नैदानिक अनुप्रयोग: संयोजन चिकित्सा में नवीन खुराक रूप और सफलताएँ
पानी में खराब घुलनशीलता और कैंप्टोथेसिन की मजबूत विषाक्तता की समस्या के जवाब में, वैज्ञानिकों ने संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से डेरिवेटिव की एक श्रृंखला विकसित की है और विभिन्न प्रशासन विधियों का पता लगाया है:
1. पानी में घुलनशील डेरिवेटिव का नैदानिक अनुवाद
इरिनोटेकन: साइक्लोहेक्सिलपाइपरिडीन समूहों को पेश करने से, इसके सक्रिय मेटाबोलाइट एसएन-38 में कैंप्टोथेसिन की तुलना में 1000 गुना अधिक कैंसर विरोधी गतिविधि होती है। एफडीए ने इसे मेटास्टैटिक कोलोरेक्टल कैंसर के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में अनुमोदित किया है, और 5-एफयू/कैल्शियम फोलिनेट का संयोजन रोगियों के औसत अस्तित्व को 20.5 महीने तक बढ़ा सकता है।
टोपोटेकेन: कैंप्टोथेसिन के ई रिंग में हाइड्रॉक्सिल समूहों को शामिल करने से इसकी पानी में घुलनशीलता 100 गुना बढ़ जाती है। क्रमशः 17% और 22% की वस्तुनिष्ठ प्रतिक्रिया दर के साथ, डिम्बग्रंथि के कैंसर और छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के दूसरे -लाइन उपचार के लिए स्वीकृत।
2. स्थानीय प्रशासन से सटीक इलाज
मूत्राशय छिड़काव: इलेक्ट्रोकेमिकल थेरेपी के साथ संयुक्त कैम्पटोथेसिन इंट्रावेसिकल छिड़काव सतही मूत्राशय कैंसर की 2 साल की पुनरावृत्ति मुक्त जीवित रहने की दर को 78% तक सुधार सकता है।
मरहम की तैयारी: 0.05% कैंप्टोथेसिन मरहम का उपयोग सोरायसिस वल्गरिस के उपचार के लिए किया जाता है। 8 सप्ताह के उपचार के बाद, त्वचा सतह क्षेत्र सूचकांक (पीएएसआई) 65% कम हो जाता है, और इसका तंत्र केराटिनोसाइट प्रसार के निषेध और विभेदन के प्रेरण से संबंधित है।
3. संयोजन चिकित्सा का सहक्रियात्मक प्रभाव
एंटी एंजियोजेनिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग: मेटास्टैटिक कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार में बेवाकिज़ुमैब के साथ कैंप्टोथेसिन का संयोजन 5.8 महीने से 9.2 महीने तक प्रगति मुक्त अस्तित्व को बढ़ा सकता है।
प्रतिरक्षा जांच बिंदु अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग: माइक्रोसैटेलाइट स्टेबल (एमएसएस) कोलोरेक्टल कैंसर के इलाज के लिए इरिनोटेकन को निवोलुमैब के साथ मिलाकर 34% की वस्तुनिष्ठ प्रतिक्रिया दर हासिल की गई, जो मोनोथेरेपी समूह की तुलना में काफी अधिक है।
संभावित विस्तार: एंटीट्यूमर से मल्टी फील्ड एप्लिकेशन एक्सप्लोरेशन तक
एंटी-ट्यूमर क्षेत्र के अलावा, कैंप्टोथेसिन की जैविक गतिविधि ने एंटीवायरल, एंटी-इंफ्लेमेटरी, न्यूरोप्रोटेक्टिव और अन्य पहलुओं में संभावित अनुप्रयोगों को दिखाया है:
1. एंटीवायरल थेरेपी: एचआईवी और एचपीवी प्रतिकृति को रोकती है
एचआईवी इंटीग्रेज की गतिविधि में हस्तक्षेप करके, यह मेजबान जीनोम में वायरल डीएनए के एकीकरण को अवरुद्ध करता है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि यह 0.1 μM की आधी अधिकतम निरोधात्मक सांद्रता (IC ₅₀) के साथ HIV-1 प्रतिकृति को रोक सकता है। HPV संक्रमण के लिए, कैंप्टोथेसिन E6/E7 ऑन्कोजीन अभिव्यक्ति को कम कर सकता है और गर्भाशय ग्रीवा के कैंसर सेल लाइन SiHa में बुढ़ापा उत्पन्न कर सकता है।
2. सूजन रोधी और प्रतिरक्षा विनियमन: सोरायसिस और रुमेटीइड गठिया
कैंप्टोथेसिन एनएफ - κ बी मार्ग की सक्रियता को रोकता है और टीएनएफ - और आईएल-6 जैसे प्रो-{1}} सूजन कारकों की रिहाई को कम करता है। सोरायसिस मॉडल में, कैंप्टोथेसिन का स्थानीय अनुप्रयोग त्वचा के घावों में IL-17A की अभिव्यक्ति को 70% तक कम कर सकता है। कैंप्टोथेसिन डेरिवेटिव के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रूमेटोइड गठिया रोगियों में संयुक्त सूजन सूचकांक में 45% की कमी देखी गई।
3. न्यूरोप्रोटेक्शन: अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग
यह रक्त मस्तिष्क बाधा को भेद सकता है, Nrf2/ARE मार्ग को सक्रिय कर सकता है, ग्लूटाथियोन (GSH) के स्तर को नियंत्रित कर सकता है, और A - ₁₋₄₂ - प्रेरित न्यूरोनल एपोप्टोसिस को कम कर सकता है। पार्किंसंस रोग मॉडल में, कैंप्टोथेसिन के साथ पूर्व उपचार से मूल नाइग्रा में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की जीवित रहने की दर 40% तक बढ़ सकती है।

कैम्पटोथेसिन पाउडर, एक साइटोटॉक्सिक क्विनोलिन एल्कलॉइड, डीएनए टोपोइज़ोमेरेज़ (TOPO I) को रोक सकता है। प्राकृतिक पदार्थों की व्यवस्थित जांच के माध्यम से 1966 में एमई वॉल और एमसी वानी द्वारा कैंसररोधी दवाओं की खोज की गई।
कैंप्टोथेसिन को चीन में उत्पादित कैंप्टोथेका एक्यूमिनाटा (कैंपटोथेका एक्यूमिनाटा, हैप्पीनेस ट्री) की छाल और शाखाओं से अलग किया गया था, और प्रारंभिक चरण में कैंसर के लिए पारंपरिक चीनी चिकित्सा उपचार के रूप में इस्तेमाल किया गया था। प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों में कैम्पटोथेसिन में महत्वपूर्ण कैंसर विरोधी गुण, कम घुलनशीलता और उच्च प्रतिकूल दवा प्रतिक्रिया विशेषताएं हैं। फार्मास्युटिकल केमिस्टों ने अच्छे प्रभाव को बढ़ाने के लिए इन विशेषताओं के आधार पर विभिन्न प्रकार के सिंथेटिक कैंप्टोथेसिन और विभिन्न डेरिवेटिव विकसित किए। वर्तमान में, कैंप्टोथेसिन के दो एनालॉग्स को मंजूरी दी गई है और कैंसर के लिए कीमोथेरेपी की जाती है, जैसे टोपोटेकन और इरिनोटेकन।

कैम्पटोथेसिन संश्लेषण: यह डेविडिया परिवार में जीनस एक्लिप्टा के पौधे कैम्पटोथेका एक्यूमिनटा की जड़, त्वचा और फल से निकाला गया एक अल्कलॉइड है। इसे संश्लेषित भी किया जा सकता है. कैम्पटोथेका एक्यूमिनटा के कच्चे पाउडर को 24 घंटे के लिए 80% इथेनॉल के 10 गुना में भिगोया गया, रिसने वाले पदार्थ को एकत्र किया गया, और इथेनॉल को कम दबाव में केंद्रित किया गया। संकेंद्रित घोल को अभी भी स्पष्ट घोल लेना है, जिसे क्लोरोफॉर्म के साथ निकाला जाता है। निकाले गए घोल को सूखने के लिए क्लोरोफॉर्म को पुनः प्राप्त करने के लिए आसुत किया जाता है, और फिर मेथनॉल घोल मिलाया जाता है। ठंडा करने और छानने के बाद, फिल्टर केक क्रूड कैंप्टोथेसिन है। कैंप्टोथेसिन प्राप्त करने के लिए कच्चे उत्पाद को मेथनॉल - क्लोरोफॉर्म मिश्रित विलायक के साथ पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है। क्रूड दवा कैंप्टोथेका एक्यूमिनटा जूस के लिए, कुल उपज 0.03-0.04% है।
कैम्पटोथेसिन एक अल्कलॉइड है जो कैम्पटोथेका एक्यूमिनाटा के बीज या जड़ की छाल से निकाला जाता है, जो डेविडिया इनवॉलुक्रेटा परिवार का एक पर्णपाती पौधा है। यह सीधे डीएनए संरचना और डीएनए बाइंडिंग को नष्ट कर सकता है, और डीएनए पोलीमरेज़ को बाधित करते हुए और डीएनए प्रतिकृति को प्रभावित करते हुए, डीएनए को एंडोन्यूक्लिज़ के हमले के प्रति संवेदनशील बना सकता है। यह मुख्य रूप से बढ़ती कोशिकाओं के प्रति संवेदनशील है। यह एक कोशिका चक्र विशिष्ट औषधि है, जो एस चरण पर कार्य करती है, और जी1, जी2 और एम चरण की कोशिकाओं पर थोड़ा घातक प्रभाव डालती है। इसका विभिन्न प्रकार के जानवरों के ट्यूमर पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, और आम एंटी-ट्यूमर दवाओं के साथ इसका कोई क्रॉस-प्रतिरोध नहीं होता है। जब मोनोमाइन ग्लाइसीराइजिनेट के साथ मिलाया जाता है, तो यह प्रभावकारिता को कम किए बिना विषाक्तता को कम कर सकता है। सोरायसिस के बाहरी उपचार का तंत्र तेजी से विभाजित होने वाले केराटिनोसाइट्स के माइटोसिस को रोकना है, हाइपरप्लास्टिक स्पिनस सेल परत को पतला बनाना है, अधूरा केराटिनाइजेशन गायब हो जाता है, और दानेदार परत फिर से बनना शुरू हो जाती है।
अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद, अधिकांश दवाओं को प्लाज्मा प्रोटीन के साथ जोड़ा जाता है, और प्लाज्मा, किडनी और यकृत में आधा जीवन 30 मिनट होता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल, अस्थि मज्जा और गुर्दे की सामग्री सबसे अधिक है। यह उत्पाद धीरे-धीरे मुख्य रूप से अपने मूल रूप में मूत्र द्वारा उत्सर्जित होता है, और 48 घंटों में 17% तक उत्सर्जित हो सकता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक कैंसर, कोलन कैंसर, रेक्टल कैंसर, सिर और गर्दन के कैंसर और मूत्राशय के कैंसर आदि के लिए किया जाता है।

कैम्पटोथेसिन (सीपीटी) एक पायरोलिक क्विनोलिन साइटोटॉक्सिक एल्कलॉइड है और पैक्लिटैक्सेल के अलावा सबसे अधिक अध्ययन की गई प्राकृतिक एंटी-ट्यूमर दवाओं में से एक है। यह मुख्य रूप से गोंगटोंग परिवार के अद्वितीय चीनी पौधे कैम्पटोथेसिन के फल या जड़ की छाल में मौजूद होता है।
कैम्पटोथेका एक्यूमिनटा, जिसे सूखा कमल, वॉटर चेस्टनट, हज़ार झांग पेड़ आदि के नाम से भी जाना जाता है, एक लंबा पर्णपाती पेड़ है जो अक्सर 1000 मीटर की ऊंचाई से नीचे जंगल या नदी के किनारों पर उगता है। जंगली संसाधनों की बढ़ती कमी के कारण, कैम्पटोथेका एक्यूमिनटा को 1999 में चीन में राष्ट्रीय स्तर पर संरक्षित जंगली पौधों के पहले बैच में से एक के रूप में सूचीबद्ध किया गया था। "झेजियांग लोक चिकित्सा में आम तौर पर प्रयुक्त जड़ी-बूटियों" के अनुसार, कैम्पटोथेका एक्यूमिनाटा की जड़ की छाल में गर्मी को साफ करने और विषहरण, फैलाने और सूजन को कम करने का प्रभाव होता है, और फल में रक्त परिसंचरण को बढ़ावा देने और रक्त ठहराव को दूर करने का प्रभाव होता है। इसका उपयोग आमतौर पर सोरायसिस और घावों जैसे लक्षणों के इलाज के लिए काढ़े और मौखिक प्रशासन या पाउडर को पीसने और निगलने के लिए किया जाता है।
1966 में, वॉल एट अल। संयुक्त राज्य अमेरिका में नेशनल कैंसर इंस्टीट्यूट ने सबसे पहले चीन में पेश किए गए कैंप्टोथेसिन की छाल और तने से एक पेंटासाइक्लिक मोनोटेरपीन एल्कलॉइड को अलग किया, जो कैंप्टोथेसिन का सबसे पहला अध्ययन था। 1967 से 1970 तक, शोधकर्ताओं ने पाया कि एल्केलॉइड ने हेला कोशिकाओं (सर्वाइकल कैंसर कोशिकाओं की एक कोशिका रेखा), एल 1210 कोशिकाओं (माउस लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया कोशिकाएं) और कृंतकों के खिलाफ इन विट्रो में मजबूत एंटी ट्यूमर गतिविधि प्रदर्शित की, जिससे पौधे कैंप्टोथेसिन और कैंप्टोथेसिन डेरिवेटिव पर वैज्ञानिक समुदाय में शोध में उछाल आया। औषधीय प्रयोगों से पता चला है कि कैंप्टोथेसिन का गैस्ट्रिक कैंसर, रेक्टल कैंसर और ल्यूकेमिया जैसे विभिन्न घातक ट्यूमर पर कुछ चिकित्सीय प्रभाव पड़ता है। हालाँकि, एल्कलॉइड के कारण होने वाले दुष्प्रभाव जैसे मतली, उल्टी, दस्त और बालों का झड़ना, साथ ही इसकी खराब पानी घुलनशीलता और पानी में घुलनशील सोडियम लवण में बनाए जाने पर कम होने वाली एंटी-ट्यूमर गतिविधि के कारण, कैम्पटोथेसिन पर नैदानिक अनुसंधान 1970 के दशक के मध्य में लगभग स्थिर हो गया।
1985 तक, जब ह्सियांग एट अल। यह पता चलाकैंप्टोथेसिन पाउडरऔर इसके डेरिवेटिव एक लक्ष्य के रूप में टोपोइज़ोमेरेज़ I (टोपो I) के माध्यम से डीएनए संश्लेषण को रोककर कैंसर विरोधी प्रभाव डालते हैं, इसने एक बार फिर व्यापक ध्यान आकर्षित किया, और कई डेरिवेटिव उभरे, जो कैंसर विरोधी अनुसंधान के क्षेत्र में एक नया हॉटस्पॉट बन गया।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
1. खड़े रहने के बाद पाउडर का रंग क्यों बदल जाता है और वह अलग क्यों हो जाता है?
सोरालेन पाउडर में प्रकाश या आर्द्र परिस्थितियों में फोटोकैमिकल क्षरण और धीमी गति से ऑक्सीकरण होने का खतरा होता है, जिससे क्विनोन संरचनाओं जैसी रंगीन अशुद्धियाँ बनती हैं, जिससे रंग पीला या भूरा हो जाता है। स्तरीकरण स्थानीय नमी अवशोषण और एकत्रीकरण के कारण हो सकता है, जिससे पता चलता है कि सक्रिय घटक अस्थिर हो गए हैं।
2. प्रयोगशाला में वजन के दौरान "एंटी-स्टेटिक" पर जोर क्यों दिया जाता है?
कैंप्टोथेसिन का पाउडर बेहद हल्का और सूखा है, और यह स्थैतिक बिजली उत्पन्न करने के लिए प्रवण है, जो तैरने का कारण बन सकता है, वजन करने वाले उपकरणों से चिपक सकता है, और हानि और क्रॉस{0}}संदूषण का कारण बन सकता है। एक अधिक छिपा हुआ जोखिम यह है कि स्थैतिक बिजली स्थानीय उच्च तापमान को ट्रिगर कर सकती है, जिससे इस थर्मल संवेदनशील यौगिक का क्षरण तेज हो सकता है।
3. क्या डीएमएसओ का उपयोग करके स्टॉक समाधान सीधे तैयार किया जा सकता है और लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है?
यह संभव नहीं है. यद्यपि डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड (डीएमएसओ), एक मजबूत विलायक के रूप में, कैंप्टोथेसिन को भंग कर सकता है, यह विशेष रूप से भंडारण के दौरान इसके खुले -रिंग फॉर्म (सक्रिय रूप) को अप्रभावी बंद {{2}कार्बोक्जिलिक एसिड फॉर्म में बदलने में तेजी लाएगा। तत्काल तैयारी और उपयोग के लिए एक विशिष्ट बफर सिस्टम (जैसे अल्कोहल समाधान जिसमें थोड़ी मात्रा में पतला आधार होता है) का उपयोग करने की अनुशंसा की जाती है।
4. क्या जलीय जीवों के प्रति विषाक्तता को अक्सर नजरअंदाज कर दिया जाता है?
कैम्पटोथेसिन एक शक्तिशाली टोपोइज़ोमेरेज़ I अवरोधक है। यहां तक कि बहुत कम मात्रा भी जलीय जीवों की डीएनए प्रतिकृति में हस्तक्षेप कर सकती है। यदि प्रायोगिक अपशिष्ट को सीधे धोया जाता है, तो यह स्थानीय जलीय पारिस्थितिकी तंत्र पर दीर्घकालिक और गुप्त आनुवंशिक विषाक्तता प्रभाव पैदा कर सकता है, और इसे उच्च जोखिम वाले चिकित्सा अपशिष्ट के रूप में माना जाना चाहिए।
लोकप्रिय टैग: कैम्पटोथेसिन पाउडर कैस 7689-03-4, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए




