क्लोरैम्फेनिकॉल पाउडर CAS 56-75-7

chloramphenicol, जिसे इसके ब्रांड नाम क्लोरोमाइसेटिन के नाम से भी जाना जाता है, एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो अपने शक्तिशाली जीवाणुरोधी गुणों के कारण दशकों से उपयोग में है। यह एम्फेनिकॉल के परिवार से संबंधित है और इसका उपयोग मुख्य रूप से बैक्टीरिया के कारण होने वाले गंभीर संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है जो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी होते हैं।

क्रिया के तंत्र में राइबोसोमल कॉम्प्लेक्स के 50S सबयूनिट से जुड़कर बैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण को रोकना शामिल है, इस प्रकार बैक्टीरिया को बढ़ने और गुणा करने से रोका जाता है। यह इसे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ प्रभावी बनाता है, जिसमें कुछ उपभेद भी शामिल हैं जो पेनिसिलिन और टेट्रासाइक्लिन के प्रतिरोधी हैं।

हालाँकि, इसकी प्रभावशीलता के बावजूद, संभावित गंभीर दुष्प्रभावों के कारण इसका उपयोग प्रतिबंधित है। इनमें अस्थि मज्जा दमन शामिल हो सकता है, जिससे एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ल्यूकोपेनिया, साथ ही संभावित घातक अप्लास्टिक एनीमिया हो सकता है। इसके अतिरिक्त, यह नवजात शिशुओं में ग्रे बेबी सिंड्रोम का कारण बन सकता है, एक ऐसी स्थिति जिसमें त्वचा का रंग भूरा होना, मांसपेशियों की कमज़ोर टोन और धीमी हृदय गति होती है।

इसलिए, यह आमतौर पर केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक्स अप्रभावी या प्रतिकूल होते हैं। इसे संक्रमण के प्रकार और गंभीरता के आधार पर टैबलेट, कैप्सूल, आई ड्रॉप और मलहम सहित विभिन्न रूपों में दिया जाता है। इसकी संभावित विषाक्तता के कारण, किसी भी प्रतिकूल प्रतिक्रिया को तुरंत प्रबंधित करने के लिए उपचार के दौरान रोगियों की नज़दीकी निगरानी आवश्यक है।

chloramphenicolमुख्य रूप से जीवाणु कोशिकाओं में प्रवेश करता है और जीवाणु राइबोसोम से जुड़ जाता है, जिससे पेप्टाइड श्रृंखलाओं के विकास और गठन में बाधा आती है, जिससे प्रोटीन संश्लेषण रुक जाता है। विशेष रूप से, यह बैक्टीरियल राइबोसोम के 50S सबयूनिट के पेप्टिडाइल ट्रांसफरेज़ को अवरुद्ध करता है, अनुवाद को रोकता है और, उच्च सांद्रता पर, यूकेरियोटिक डीएनए के संश्लेषण को रोकता है।

यह एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ विशेष रूप से प्रभावी है। संवेदनशील बैक्टीरिया में एंटरोबैक्टीरियासी बैक्टीरिया (जैसे एस्चेरिचिया कोली, एंटरोबैक्टर एरोजेन्स, क्लेबसिएला निमोनिया, साल्मोनेला, आदि) शामिल हैं, साथ ही बैसिलस एन्थ्रेसीस, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस, लिस्टेरिया, स्टैफिलोकोकस आदि शामिल हैं। इसके अतिरिक्त, यह क्लैमाइडिया, लेप्टोस्पाइरा के खिलाफ भी प्रभावी है। , रिकेट्सिया और कुछ अवायवीय बैक्टीरिया जैसे क्लोस्ट्रीडियम टेटानी, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, एक्टिनोमाइसेस, लैक्टोबैसिलस और फ्यूसोबैक्टीरियम।

इसकी प्रभावशीलता के बावजूद,क्लोरैम्फेनिकॉलइसकी कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं जो इसके उपयोग को सीमित करती हैं। स्तनधारी माइटोकॉन्ड्रियल 70S राइबोसोम और जीवाणु 70S राइबोसोम के बीच समानता के कारण उच्च खुराक मेजबान माइटोकॉन्ड्रियल प्रोटीन के संश्लेषण को रोक सकती है। इससे एनीमिया, ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया हो सकता है। इसके अतिरिक्त, यह परिधीय न्यूरिटिस, ऑप्टिक न्यूरिटिस, दृश्य हानि, ऑप्टिक शोष और अंधापन का कारण बन सकता है। अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में अनिद्रा, मतिभ्रम, विषाक्त मनोविकृति, विभिन्न त्वचा पर चकत्ते, दवा बुखार, एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, संपर्क जिल्द की सूजन और नेत्रश्लेष्मलाशोथ शामिल हैं। लंबे समय तक मौखिक प्रशासन आंतों के वनस्पतियों को बाधित कर सकता है, विटामिन K के संश्लेषण को बाधित कर सकता है और रक्तस्राव की प्रवृत्ति को प्रेरित कर सकता है। यह द्वितीयक संक्रमण का कारण भी बन सकता है।

इसलिए, इसका उपयोग करते समय, चिकित्सा सलाह का पालन करना, नियमित रूप से रक्त गणना की निगरानी करना और प्रतिकूल प्रतिक्रिया होने पर तुरंत उपयोग बंद करना आवश्यक है। बच्चों, गर्भवती महिलाओं और लीवर की शिथिलता वाले रोगियों में इसके उपयोग पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।

मौखिक प्रशासन के बाद यह तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है और पूरे शरीर में विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित किया जा सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में वितरण सांद्रता अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में अधिक है, और मौखिक जैवउपलब्धता 75% से 9{4}}% है। मौखिक प्रशासन के आधे घंटे बाद, प्रभावी एकाग्रता रक्त में पहुंच सकती है, जो 2 से 3 घंटों में चरम पर पहुंच जाती है। एक बार 0.5 ग्राम, 1 ग्राम और 2 ग्राम मौखिक रूप से लेने के बाद, 2 घंटे में रक्त सांद्रता क्रमशः 4mg/L, 8~10mg/L और 16~21mg/L तक पहुंच सकती है। दिन में 1 से 2 ग्राम लेने पर, मौखिक रूप से 4 बार में विभाजित करके, लंबे समय तक रक्त में 5 से 10 मिलीग्राम/लीटर की प्रभावी जीवाणुरोधी सांद्रता बनाए रखी जा सकती है। अंतःशिरा जलसेक के बाद, औसत प्लाज्मा सांद्रता उसी खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद के समान होती है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, अवशोषण धीमा और अनियमित होता है, और प्लाज्मा सांद्रता मौखिक रूप से ली गई समान खुराक का केवल 50% होती है, लेकिन यह लंबे समय तक रहती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर 50% से 60% है। आधा जीवन 2 से 3 घंटे का होता है। नवजात शिशुओं का आधा जीवन वयस्कों की तुलना में काफी अधिक होता है। 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चे लगभग 24 घंटे के होते हैं, और 2 से 4 वर्ष के बीच के बच्चे लगभग 12 घंटे के होते हैं। अवशोषण के बाद, यह उत्पाद पूरे शरीर में विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में व्यापक रूप से वितरित होता है, जिसमें यकृत और गुर्दे में सबसे अधिक सामग्री होती है, इसके बाद फेफड़े, प्लीहा, मायोकार्डियम, आंत और मस्तिष्क होते हैं। पित्त में सामग्री कम है, रक्त सांद्रता का लगभग 20% से 50%। यह फुफ्फुस बहाव, जलोदर, स्तन के दूध, भ्रूण परिसंचरण और आंख के ऊतकों में भी प्रवेश कर सकता है। यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेद सकता है और मस्तिष्कमेरु द्रव तक पहुंच सकता है। सामान्य मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता के 20% से 50% तक पहुँच सकती है, और सूजन में यह 50% से 100% तक पहुँच सकती है। मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है, यह ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुक्त होता है और निष्क्रिय होता है। लगभग 75% से 90% मेटाबोलाइट्स 24 घंटों के भीतर मूत्र में उत्सर्जित हो जाते हैं, जिनमें से 5% से 15% अपरिवर्तित दवाएं हैं। 1 ग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद, मूत्र में सांद्रता 70-150 mg/L है। गंभीर जिगर की बीमारी वाले रोगियों में, आधा जीवन लंबा हो सकता है, और संचय कम इंट्राहेपेटिक चयापचय के कारण विषाक्तता का कारण बन सकता है।

chloramphenicolबैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण को रोककर काम करता है। यह बैक्टीरिया के 70S राइबोसोम पर 50S सबयूनिट से विपरीत रूप से जुड़ जाता है, जिससे अमीनोएसिल tRNA के अमीनो एसिड सिरे को राइबोसोम पर रिसेप्टर से बंधने से रोकता है। इस तरह, अमीनो एसिड सब्सट्रेट ट्रांसपेप्टिडेज़ के साथ बातचीत नहीं कर सकता है और पेप्टाइड बॉन्ड नहीं बना सकता है। यह आमतौर पर एक जीवाणुरोधी एजेंट है, लेकिन चिकित्सीय सांद्रता में यह सामान्य मेनिन्जियल रोगजनकों जैसे इन्फ्लूएंजा बेसिली, मेनिंगोकोकी और न्यूमोकोकी पर जीवाणुनाशक प्रभाव भी डाल सकता है। स्तनधारी माइटोकॉन्ड्रिया में 70S राइबोसोम के भौतिक रासायनिक गुण बैक्टीरिया कोशिकाओं में मौजूद दवा के समान हैं। खुराक से संबंधित अस्थि मज्जा दमन और ग्रे सिंड्रोम सहित कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, मेजबान माइटोकॉन्ड्रियल प्रोटीन संश्लेषण के अवरोध के कारण होती हैं। इसका उपयोग मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण, निमोनिया, पेट के संक्रमण और संवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाले सेप्सिस के साथ-साथ सामयिक आई ड्रॉप और कान की बूंदों के इलाज के लिए किया जाता है। हालाँकि, हेमेटोपोएटिक प्रणाली पर इसके प्रभाव के कारण, यह अब पहली पसंद की दवा नहीं है।

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