टिकरसिलिन डिसोडियम नमक, कैस {{{0}}, आणविक सूत्र C15H17N2NAO6S2, एक अर्ध सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक है। आमतौर पर सफेद से हल्के पीले रंग से हल्के नारंगी क्रिस्टलीय पाउडर, यह एक जटिल कार्बनिक यौगिक है जिसमें इसकी संरचना में कई कार्यात्मक समूह हैं, जैसे कि कार्बोक्सिल, थिएनिल, एमिनो, आदि पानी में घुलने के लिए आसान, जलीय घोल अपेक्षाकृत स्थिर है; H2O में घुलनशीलता 50mg/ml तक पहुंच सकती है, और परिणामी स्पष्ट समाधान का PH मान 6 है। 0-8। 0। पानी में आसानी से घुलनशील होने की संपत्ति शरीर में इसके विघटन और अवशोषण की सुविधा प्रदान करती है, जिससे दवाओं की जैवउपलब्धता में सुधार होता है। जल समाधान अपेक्षाकृत स्थिर होते हैं, लेकिन अम्लीय समाधान अपेक्षाकृत अस्थिर होते हैं, इसलिए भंडारण और उपयोग के दौरान अम्लीय वातावरण से बचने पर ध्यान दिया जाना चाहिए। हीटिंग प्रक्रिया के दौरान, एक अपघटन प्रतिक्रिया होती है, और विशिष्ट अपघटन तापमान और अपघटन उत्पाद हीटिंग की स्थिति और सामग्री शुद्धता पर निर्भर करते हैं। यह एक महत्वपूर्ण अर्ध सिंथेटिक पेनिसिलिन एंटीबायोटिक है जिसमें व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक गतिविधि है, विशेष रूप से स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी है।
|
रासायनिक सूत्र |
C15H14N2O6S22- |
|
सटीक द्रव्यमान |
382.03 |
|
आणविक वजन |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
मूल विश्लेषण |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|
विधि 1: रासायनिक संश्लेषण विधि
Ticarcillin disodium का रासायनिक संश्लेषण एक जटिल और जटिल प्रक्रिया है जिसमें कई चरण और रासायनिक प्रतिक्रियाएं शामिल हैं।
सिंथेटिक कच्चे माल और मध्यवर्ती
Ticarcillin disodium के सिंथेटिक कच्चे माल में मुख्य रूप से 6- aminopenicillanic एसिड (6- Apa), 3- thiophene malonic एसिड या इसके डेरिवेटिव शामिल हैं। उनमें से, 3- थियोफीन मैलोनिक एसिड एक महत्वपूर्ण मध्यवर्ती है, और इसकी संश्लेषण प्रक्रिया भी अपेक्षाकृत जटिल है।
संश्लेषण चरण
1। 3- थियोफीन मैलोनिक एसिड का संश्लेषण
3- Thiophene Malonic एसिड Ticarcillin डिसोडियम के संश्लेषण के लिए एक प्रमुख मध्यवर्ती है। संश्लेषण प्रक्रिया में आमतौर पर निम्नलिखित चरण शामिल होते हैं:
(1) एसिटिलीन और क्लोरोसेटाइल क्लोराइड की अतिरिक्त प्रतिक्रिया:
सबसे पहले, एसिटिलीन और क्लोरोसेटाइल क्लोराइड एक उत्प्रेरक की कार्रवाई के तहत एक अतिरिक्त प्रतिक्रिया से गुजरता है, (ई) -1, 4- डिक्लोरो -3- ब्यूटेन -2- एक।
(२) क्रोनबर्ग प्रतिक्रिया:
अगला, (ई) -1, 4- dichloro -3- buten -2-} एक केटोन एसिड को उत्पन्न करने के लिए Krebs प्रतिक्रिया से गुजरता है।
(3) हाइड्रोलिसिस और साइक्लाइज़ेशन रिएक्शन:
अंत में, कीटोन एसिड हाइड्रोलिसिस और साइक्लाइज़ेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है 3- थियोफीन मैलोनिक एसिड प्राप्त करने के लिए।
2। टिक्किलिन मोनोसोडियम नमक का संश्लेषण
3- थियोफीन मैलोनिक एसिड प्राप्त करने के बाद, Ticarcillin Monosodium नमक को और संश्लेषित किया जा सकता है। विशिष्ट चरण इस प्रकार हैं:
(1) 3- थियोफीन मैलोनिक एसिड का सक्रियण:
सबसे पहले, 3- thiophene malonic एसिड को बाद में क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया के लिए इसी एस्टर यौगिक में परिवर्तित करने के लिए एस्टेरिफिकेशन प्रतिक्रिया द्वारा सक्रिय किया जाता है।
(२) क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया:
सक्रिय 3- thiophene malonate इसी एसाइल क्लोराइड को उत्पन्न करने के लिए डाइक्लोरोसल्फॉक्साइड जैसे क्लोरीनिंग एजेंटों के साथ प्रतिक्रिया करता है।
(३) संक्षेपण प्रतिक्रिया:
अगला, उत्पन्न एसाइल क्लोराइड 6- एपीए के साथ संघनन प्रतिक्रिया के अधीन है। यह कदम आमतौर पर टिक्किलिन के एसिड नमक उत्पन्न करने के लिए उपयुक्त सॉल्वैंट्स और उत्प्रेरक की उपस्थिति में किया जाता है।
(४) नमक गठन प्रतिक्रिया:
अंत में, टिक्किलिन के एसिड नमक को एक आधार के साथ प्रतिक्रिया दी जाती है जैसे कि एक नमक बनाने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड, जिसके परिणामस्वरूप टिकरसिलिन मोनोसोडियम नमक का गठन होता है।
3। का संश्लेषणटिकरसिलिन डिसोडियम नमक
Ticarcillin Monosodium नमक प्राप्त करने के बाद, इसे आगे Ticarillin Isdodium नमक प्राप्त करने के लिए संसाधित किया जा सकता है। विशिष्ट चरण इस प्रकार हैं:
(1) समाधान की तैयारी:
सबसे पहले, एक उपयुक्त विलायक, जैसे पानी या कार्बनिक विलायक में टिक्किलिन मोनोसोडियम नमक को भंग करें।
(2) पीएच मान समायोजित करें:
अगला, बाद के नमक गठन प्रतिक्रियाओं के लिए एसिड या आधार जोड़कर समाधान के पीएच मान को समायोजित करें।
(३) नमकीन और शोधन:
उचित तापमान और सरगर्मी की स्थिति के तहत, नमक बनाने वाले एजेंटों (जैसे सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम एसीटेट, आदि) को टिसारिलिन मोनोसोडियम नमक को टिसारिलिन डिसोडियम नमक में परिवर्तित करने के लिए समाधान में जोड़ा जाता है।
फिर, उत्पाद को उच्च-शुद्धता वाले टिकरिलिन डिसोडियम नमक प्राप्त करने के लिए निस्पंदन, धोने और सूखने जैसे चरणों के माध्यम से परिष्कृत किया जाता है।
संश्लेषण उदाहरण
निम्नलिखित Ticarcillin disodium के संश्लेषण का एक विशिष्ट उदाहरण है:
कच्चे माल की तैयारी:
उचित मात्रा में 6- एपीए, एथिल 3- थियोफीन मैलोनेट, डाइक्लोरोसल्फॉक्साइड, सोडियम हाइड्रॉक्साइड और अन्य कच्चे माल और अभिकर्मकों की उचित मात्रा तैयार करें।
एथिल का संश्लेषण 3- thiophene malonate:
एस्ट्रिफ़्ट 3- एथिल 3- thiophene malonate प्राप्त करने के लिए इथेनॉल के साथ thiophene malonate।
क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया:
एथिल 3- थियोफीन मैलोनेट इसी एसाइल क्लोराइड को प्राप्त करने के लिए डाइक्लोरोसल्फॉक्साइड के साथ क्लोरीनयुक्त है।
संक्षेपण प्रतिक्रिया:
उत्पन्न एसाइल क्लोराइड को टिकरसिलिन के एसिड नमक प्राप्त करने के लिए एक उपयुक्त विलायक और उत्प्रेरक की उपस्थिति में 6- एपीए के साथ संघनित किया जाता है।
नमकीन प्रतिक्रिया:
Ticarcillin के एसिड नमक को सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ प्रतिक्रिया दी जाती है ताकि टिकरसिलिन मोनोसोडियम नमक प्राप्त किया जा सके।
समाधान और पीएच समायोजन की तैयारी:
उचित मात्रा में पानी में टिक्किलिन मोनोसोडियम नमक को भंग करें और एसिड या आधार जोड़कर समाधान के पीएच को समायोजित करें।
नमकीन और शोधन:
सोडियम बाइकार्बोनेट और अन्य नमक बनाने वाले एजेंटों को जोड़ने के लिए टिकरिलिन डिसोडियम नमक में टिक्किलिन मोनोसोडियम नमक को परिवर्तित करने के लिए समाधान में। फिर, उत्पाद को निस्पंदन, धोने और सुखाने जैसे चरणों के माध्यम से परिष्कृत किया जाता है।
गुणवत्ता परीक्षण:
शुद्धता, सामग्री, पीएच मूल्य और अन्य संकेतकों सहित अंतिम प्राप्त टिसारिलिन डिसोडियम नमक पर गुणवत्ता परीक्षण का संचालन करें।
Ticarcillin disodium का रासायनिक संश्लेषण एक जटिल और जटिल प्रक्रिया है जिसमें कई चरण और रासायनिक प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। प्रतिक्रिया की स्थिति को सख्ती से नियंत्रित करके, उपयुक्त उत्प्रेरक और सॉल्वैंट्स का चयन करना, और उत्पाद को शुद्ध करना, उच्च-शुद्धता और स्थिर गुणवत्ता वाले टिकरिलिन डिसोडियम नमक प्राप्त किया जा सकता है। इस संश्लेषण विधि में व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं और महत्वपूर्ण नैदानिक महत्व है।
विधि 2: किण्वन विधि
का किण्वन उत्पादनटिकरसिलिन डिसोडियम नमकएक जटिल जैव रासायनिक प्रक्रिया है जो विशिष्ट रासायनिक परिवर्तन चरणों के साथ माइक्रोबियल चयापचय गतिविधि को जोड़ती है। निम्नलिखित उत्पादन चरणों की एक विस्तृत व्याख्या है:
किण्वन से पहले तैयारी
किण्वन उत्पादन का शुरुआती बिंदु उपयुक्त माइक्रोबियल उपभेदों का चयन करना है। इन उपभेदों में आम तौर पर पेनिसिलिन यौगिकों का उत्पादन करने की क्षमता होती है और टिकारसिलिन के उत्पादन को बढ़ाने के लिए जांच और अनुकूलित की गई है।
औपचारिक किण्वन से पहले, किण्वन प्रक्रिया के दौरान पर्यावरणीय परिस्थितियों के अनुकूल होने और इष्टतम विकास और चयापचय की स्थिति को प्राप्त करने के लिए बैक्टीरिया के उपभेदों को खेती करना और पालतू बनाना आवश्यक है।
किण्वन माध्यम माइक्रोबियल विकास और चयापचय के लिए आवश्यक पोषक तत्वों का मिश्रण है। उत्पादन के लिए, किण्वन मीडिया में आम तौर पर कार्बन स्रोत (जैसे ग्लूकोज, सुक्रोज, आदि), नाइट्रोजन स्रोत (जैसे एमिनो एसिड, यूरिया, आदि), अकार्बनिक लवण (जैसे फॉस्फेट, मैग्नीशियम लवण, आदि) और विकास कारक होते हैं।
संस्कृति माध्यम की तैयारी के लिए सूक्ष्मजीवों के सामान्य विकास और चयापचय को सुनिश्चित करने के लिए विभिन्न घटकों के अनुपात और सांद्रता के सटीक नियंत्रण की आवश्यकता होती है।
किण्वन उपकरण उत्पादन प्रक्रिया में एक महत्वपूर्ण उपकरण है, जिसमें किण्वन टैंक, मिक्सर, कूलिंग सिस्टम, वेंटिलेशन सिस्टम, आदि शामिल हैं।
किण्वन से पहले, बैक्टीरिया संदूषण को रोकने के लिए उपकरणों को अच्छी तरह से साफ और कीटाणुरहित करना आवश्यक है। इसी समय, यह सुनिश्चित करने के लिए उपकरणों के संचालन की स्थिति की जांच करना आवश्यक है कि यह ठीक से काम कर सकता है।
किण्वन प्रक्रिया
(१) टीकाकरण और खेती
किण्वन प्रक्रिया शुरू करने के लिए किण्वन माध्यम में सुसंस्कृत और घरेलू उपभेदों को टीकाकरण करें।
किण्वन के शुरुआती चरणों में, सूक्ष्मजीवों के विकास और चयापचय को बढ़ावा देने के लिए तापमान, पीएच मूल्य और वेंटिलेशन जैसी उपयुक्त स्थितियों को नियंत्रित करना आवश्यक है।
(२) मेटाबोलाइट्स का संचय
जैसे -जैसे सूक्ष्मजीव बढ़ते हैं और चयापचय करते हैं, टिक्किलिन या इसके अग्रदूत पदार्थ किण्वन शोरबा में जमा होने लगते हैं।
इस बिंदु पर, किण्वन शोरबा में विभिन्न चयापचयों की एकाग्रता और अनुपात की बारीकी से निगरानी करना आवश्यक है, साथ ही साथ सूक्ष्मजीवों की वृद्धि की स्थिति भी।
(3) किण्वन की स्थिति का समायोजन
निगरानी परिणामों के अनुसार, किण्वन की स्थिति को समय पर, जैसे तापमान, पीएच मूल्य, वातन दर, सरगर्मी गति, आदि जैसे कि टाइगासिलिन की उपज और गुणवत्ता का अनुकूलन करने के लिए समायोजित करें।
उदाहरण के लिए, जब टिक्किलिन का उत्पादन कम होना शुरू हो जाता है, तो माइक्रोबियल चयापचय गतिविधि को बढ़ावा देने के लिए वेंटिलेशन दर और सरगर्मी की गति को उचित रूप से बढ़ाया जा सकता है।
किण्वन के बाद प्रसंस्करण
(1) किण्वन शोरबा का संग्रह और उपचार
जब किण्वन प्रक्रिया पूर्वनिर्धारित समय तक पहुंचती है या टिक्किलिन का उत्पादन अपने अधिकतम मूल्य तक पहुंच जाता है, तो किण्वन को रोकें और किण्वन शोरबा को इकट्ठा करें।
किण्वन शोरबा को माइक्रोबियल कोशिकाओं और ठोस अशुद्धियों को हटाने के लिए फ़िल्टर, सेंट्रीफ्यूज और अन्य चरणों को फ़िल्टर किया जाना चाहिए, जिसके परिणामस्वरूप एक स्पष्ट किण्वन शोरबा होता है।
(२) निष्कर्षण और शुद्धि
किण्वन शोरबा में Ticarcillin या इसके अग्रदूत पदार्थों को उपयुक्त निष्कर्षण और शुद्धि चरणों के माध्यम से अलग और शुद्ध करने की आवश्यकता है।
निष्कर्षण चरणों में आमतौर पर विलायक निष्कर्षण, आयन विनिमय, झिल्ली पृथक्करण, आदि शामिल हैं। शुद्धिकरण चरणों में क्रिस्टलीकरण, पुनरावर्तन, क्रिस्टलीकरण, क्रोमैटोग्राफिक पृथक्करण, आदि शामिल हैं।
इन चरणों का उद्देश्य किण्वन शोरबा से अशुद्धियों और उप-उत्पादों को हटाना और टिक्किलिन की शुद्धता में सुधार करना है।
(३) नमक का गठन और सुखाना
निष्कर्षण और शुद्धि के बाद, Ticarcillin या इसके अग्रदूत पदार्थों को पदार्थ प्राप्त करने के लिए उपयुक्त ठिकानों के साथ नमक गठन प्रतिक्रिया से गुजरना होगा।
स्थिरता और उपज सुनिश्चित करने के लिए उपयुक्त तापमान और पीएच स्थितियों के तहत नमक गठन प्रतिक्रिया को किया जाना चाहिए।
अंत में, यह नमी और अस्थिर अशुद्धियों को दूर करने के लिए सुखाने के उपचार से गुजरना होगा, जिसके परिणामस्वरूप अंतिम उत्पाद होगा।
गुणवत्ता नियंत्रण और परीक्षण
(१) पवित्रता परीक्षण
यह सुनिश्चित करने के लिए अंतिम उत्पाद पर शुद्धता परीक्षण करें कि सामग्री पूर्व निर्धारित मानकों को पूरा करती है।
शुद्धता परीक्षण आमतौर पर क्रोमैटोग्राफी और स्पेक्ट्रोस्कोपी जैसे विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करके किया जाता है।
(२) अशुद्धता का पता लगाना
अंतिम उत्पाद पर अशुद्धता का पता लगाने के लिए यह सुनिश्चित करने के लिए कि इसमें हानिकारक अशुद्धियां और उप-उत्पाद शामिल नहीं हैं।
आमतौर पर उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी और गैस क्रोमैटोग्राफी जैसे विश्लेषणात्मक तरीकों का उपयोग करके अशुद्धता का पता लगाया जाता है।
(३) स्थिरता परीक्षण
अंतिम उत्पाद पर स्थिरता परीक्षण का संचालन करें और विभिन्न तापमान और आर्द्रता की स्थिति के तहत इसकी स्थिरता का मूल्यांकन करें।
स्थिरता परीक्षण आमतौर पर त्वरित स्थिरता परीक्षण और दीर्घकालिक स्थिरता परीक्षण जैसे तरीकों का उपयोग करके किया जाता है।
लाभ और चुनौतियां
लाभ:
किण्वन उत्पादन में कच्चे माल के स्रोतों, अपेक्षाकृत कम उत्पादन लागत और पर्यावरण मित्रता की एक विस्तृत श्रृंखला के फायदे हैं।
इस बीच, किण्वन के तरीके जटिल रासायनिक परिवर्तनों को पूरा करने के लिए सूक्ष्मजीवों की चयापचय गतिविधियों का उपयोग कर सकते हैं, विशिष्ट संरचनाओं और गतिविधियों के साथ यौगिकों को उत्पन्न करते हैं।
चुनौती:
किण्वन उत्पादन की प्रक्रिया में कई चुनौतियां हैं, जैसे कि बैक्टीरियल उपभेदों का चयन और अनुकूलन, किण्वन की स्थिति का नियंत्रण और अनुकूलन, और निष्कर्षण और शुद्धिकरण चरणों का अनुकूलन।
इसके अलावा, उत्पाद की गुणवत्ता नियंत्रण, उत्पादन दक्षता में सुधार और पर्यावरण संरक्षण जैसे मुद्दों पर ध्यान देना आवश्यक है।
सारांश में, का उत्पादनटिकरसिलिन डिसोडियम नमकएक जटिल और नाजुक प्रक्रिया है जिसमें प्रत्येक चरण में स्थितियों और परिचालन चरणों के सख्त नियंत्रण की आवश्यकता होती है। निरंतर अनुकूलन और सुधार के माध्यम से, टिक्किलिन डिसोडियम के उत्पादन और गुणवत्ता को बढ़ाया जा सकता है, बाजार की मांग को पूरा करना और दवा उद्योग के विकास को बढ़ावा देना।
Ticarcillin disodium नमक के विश्लेषणात्मक तरीकों में मुख्य रूप से निम्नलिखित शामिल हैं:
उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (एचपीएलसी)
पता लगाने की विधि: HPLC-DAD (डायोड सरणी डिटेक्टर) या HPLC-ELSD (वाष्पीकरणीय प्रकाश बिखरने वाले डिटेक्टर)।
अनुप्रयोग: इसका उपयोग टिकैसिलिन डिसोडियम नमक की शुद्धता, सामग्री और संबंधित पदार्थों को निर्धारित करने के लिए किया जाता है।
विशेषताएं: एचपीएलसी को उच्च पृथक्करण दक्षता, तेजी से विश्लेषण की गति और उच्च संवेदनशीलता की विशेषता है, और टिकैसिलिन डिसोडियम नमक की सामग्री और शुद्धता को सटीक रूप से निर्धारित कर सकता है।
मास स्पेक्ट्रोमेट्री
अनुप्रयोग: इसका उपयोग टिकैसिलिन डिसोडियम नमक की आणविक संरचना और अशुद्धता की पहचान के लिए किया जाता है।
फ़ीचर: मास स्पेक्ट्रोमेट्री यौगिकों की आणविक भार जानकारी प्रदान कर सकती है, जो यौगिकों की संरचना की पुष्टि करने और अशुद्धियों का विश्लेषण करने के लिए बहुत महत्व है।
परमाणु चुंबकीय अनुनाद विधि (एनएमआर)
अनुप्रयोग: इसका उपयोग टिकैसिलिन डिसोडियम नमक की आणविक संरचना की पुष्टि करने के लिए किया जाता है, विशेष रूप से इसकी स्टीरियोकैमिकल संरचना।
फ़ीचर: NMR परमाणुओं के सापेक्ष पदों और यौगिकों में रासायनिक वातावरण के बारे में जानकारी प्रदान कर सकता है, जो यौगिकों के तीन-आयामी संरचना की पुष्टि करने के लिए बहुत उपयोगी है।
वर्णक्रमीय प्रौद्योगिकी
सहित: स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री, ट्रांसमिशन टर्बिडिमेट्री, परमाणु अवशोषण स्पेक्ट्रोमेट्री, फ्लेम उत्सर्जन स्पेक्ट्रोमेट्री, आणविक प्रतिदीप्ति स्पेक्ट्रोमेट्री, आदि।
अनुप्रयोग: इसका उपयोग टिकैसिलिन डिसोडियम नमक के गुणात्मक या मात्रात्मक विश्लेषण के साथ -साथ अन्य पदार्थों के साथ इसकी बातचीत का अध्ययन करने के लिए किया जाता है।
विशेषताएं: वर्णक्रमीय तकनीक इसकी सादगी, रैपिडिटी और उच्च संवेदनशीलता की विशेषता है, और विभिन्न प्रकार के विश्लेषणात्मक परिदृश्यों के लिए उपयुक्त है।
पृथक्करण प्रौद्योगिकी
सहित: centrifugation, supercentrifugation, क्रोमैटोग्राफी प्रौद्योगिकी, वैद्युतकणसंचलन प्रौद्योगिकी, आदि।
अनुप्रयोग: इसका उपयोग टिकैसिलिन डिसोडियम नमक की शुद्धि, पृथक्करण और अशुद्धता को हटाने के लिए किया जाता है।
फ़ीचर: पृथक्करण तकनीक प्रभावी रूप से अन्य अशुद्धियों से टिकैसिलिन डिसोडियम नमक को अलग कर सकती है, जिससे उत्पाद की शुद्धता और गुणवत्ता में सुधार हो सकता है।
लोकप्रिय टैग: Ticarcillin डिसोडियम नमक CAS 4697-14-7, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीदें, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए