डिक्लाज़ुरिल पाउडर, CAS 101831-37-2, आणविक सूत्र C17H9CL3N4O2 उच्च दक्षता, कम विषाक्तता, और व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटी कोकिडिओसिस प्रभावकारिता के साथ एक न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है, जो कि मुर्गियों में संक्रमित सभी एइमेरिया प्रजातियों के खिलाफ मौजूद है, जो कि ट्राइजिन एंट्रिक से संबंधित है। Coccidiosis और coccidiosis विकास के विभिन्न चरणों पर प्रभाव पड़ता है . कार्रवाई की शिखर अवधि स्पोरोज़ोइट्स और स्किज़ोन्ट्स के शुरुआती चरणों में होती है . यह एक सफेद या हल्के पीले पाउडर है; लगभग गंधहीन . यह उत्पाद डाइमिथाइलफॉर्मामाइड में थोड़ा घुलनशील है, टेट्राहाइड्रोफुरान में थोड़ा घुलनशील है, और पानी में लगभग अघुलनशील है और इथेनॉल . यह विभिन्न प्रकार के कोकिडिओसिस पर एक निवारक प्रभाव है और इसका उपयोग किया जाता है, जो कि कोकिडिओसिस को रोकने के लिए है, क्या, क्या है खरगोश . यह मुर्गियों में कोमलता, क्लंपनेस, विषाक्तता, ब्रुकेलोसिस, विशाल और अन्य ईमेरिया प्रजातियों के साथ -साथ बतख और खरगोशों में कोकिडिओसिस पर अच्छा प्रभाव डालता है।
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डिक्लाज़ुरिल पाउडर, ट्रायज़ीन फेनिलैसेटोनिट्राइल यौगिकों की एक प्रतिनिधि दवा के रूप में, पशुधन, पोल्ट्री, और एक्वाकल्चर में एंटी परजीवी संक्रमण के लिए एक मुख्य दवा बन गई है, जो दुनिया भर में इसकी उच्च दक्षता, कम विषाक्तता, और ब्रॉड-स्पेक्ट्रम विशेषताओं . एक्शन के तंत्र के साथ माइटोकॉन्ड्रिज़्म को शामिल करता है, न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण, और नेमाटोड्स के जीवनचक्र के कई चरणों पर एक शक्तिशाली हत्या का प्रभाव, जैसे कि बीजाणु, स्किज़ोन्ट्स, और गैमेटोफाइट्स . नीचे चार आयामों से डाइक्लोफेनाक के नैदानिक उपयोग की एक व्यवस्थित समीक्षा है: पशु प्रजातियां, रोग प्रकार, संयोजन, और विशेष आवेदन परिधानों {3 '
बतख coccidiosis के लिए पसंदीदा समाधान
बतख स्रोत coccidiosis स्पेक्ट्रम:
Taize coccidiosis के खिलाफ प्रभावी (बतख cecal coccidiosis के कारण) और फिला के वेनयांग coccidiosis (बतख छोटी आंतों कोकिडिओसिस के कारण), 1mg/किग्रा का एक फ़ीड एकाग्रता संक्रमण को नियंत्रित कर सकता है, और चिकित्सीय प्रभाव पॉलीथर एंटीबायोटिक्स . से बेहतर है।
नैदानिक दवा योजना:
रोकथाम: 0 . 1ml का 1ml of dikezhuli प्रति 1 एल पानी के लिए 1-7 दिन लगातार 3 दिनों के लिए दिन।
उपचार: तीव्र संक्रमण के दौरान, 0 . 05ml मौखिक रूप से प्रति 1kg शरीर का वजन दिन में एक बार लगातार 3 दिनों के लिए, हेमोस्टेसिस के लिए विटामिन K के साथ संयुक्त करें।
टर्की और विशेष पोल्ट्री का विस्तारित आवेदन
तुर्की कोकिडिओसिस:
Eimeria एडेनोफोरा और Eimeria Turkey संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी, लगातार 5 दिनों के लिए 1mg/kg के फ़ीड एकाग्रता का उपयोग करना मृत्यु दर को कम कर सकता है और फ़ीड रूपांतरण दर में सुधार कर सकता है .
अवलोकन पोल्ट्री:
पीकॉक ईमेरिया और बिखरे हुए ईमेरिया के संक्रमण के लिए, लगातार 7 दिनों के लिए प्रति 100 किलोग्राम फीड के 50 ग्राम डाइकज़ुली को जोड़ने से 90%से अधिक . की इलाज दर प्राप्त हो सकती है।
पिगलेट कोकिडिओसिस का सफलता उपचार
रोगज़नक़ विशेषताएं:
Isospora suis मुख्य रोगज़नक़ है, जो 7-21 दिन की आयु के पिगलेट में दस्त का कारण बनता है, और सल्फोनामाइड जैसी पारंपरिक दवाएं आसानी से दवा प्रतिरोध . को प्रेरित कर सकती हैं
Dikezhuli योजना:
रोकथाम: 1ml/head (0 . 5% समाधान) मौखिक रूप से 3-7 2 लगातार 2 दिनों के लिए जन्म के दिन बाद दस्त की घटनाओं को 60% तक कम कर सकता है।
उपचार: तीव्र संक्रमण की अवधि के दौरान, 0 . 1ml मौखिक रूप से प्रति 1kg शरीर के वजन को दिन में एक बार लगातार 3 दिनों के लिए एक बार लें, और पुनर्जलीकरण लवण के साथ सही निर्जलीकरण।
एक्वाकल्चर में अभिनव अनुप्रयोग: मछली से क्रस्टेशियंस तक
(1) साइप्रिनिडे मछली के मायक्सोस्पोरिडिओसिस में सफलता
रोगज़नक़ विशेषताएं:
Myxosporidium (जैसे आयोडोथायरोमोनस) मछली के गलफड़ों, त्वचा और आंतरिक अंगों को परजीवी कर सकता है, और पारंपरिक दवाएं (जैसे कि डिक्लोरवोस) अवशेषों और पुनरावृत्ति के लिए प्रवण हैं .}
Dikezhuli योजना:
रोकथाम: 50 ग्राम डाइकज़ुली प्रीमिक्स (0 . 5%) प्रति 100 किलोग्राम फ़ीड को लगातार 7 दिनों के लिए, महीने में एक बार, संक्रमण दर को 80%तक कम कर सकता है।
उपचार: तीव्र संक्रमण की अवधि के दौरान, 10ml dikezhuli समाधान (0 . 1%) को लगातार 3 दिनों के लिए पानी के प्रत्येक 1m of पानी के लिए छिड़का जाना चाहिए, नमक (3%एकाग्रता) के साथ मिलकर, मेडिकेटेड स्नान, 75%की इलाज दर प्राप्त करता है।
(२) झींगा और केकड़े के परजीवी रोगों पर खोजपूर्ण अध्ययन
झींगा microsporidiosis:
प्रयोगशाला अध्ययनों से पता चला है कि डिक्टुजुमाब का झींगा में एंटरोसाइटोज़ून हेपेटोपेंसरस के बीजाणु गठन चरण पर एक निरोधात्मक प्रभाव है, लेकिन आगे नैदानिक सुरक्षा सत्यापन की आवश्यकता है .
क्रैब फिक्स्ड सिलिएट बीमारी:
कॉपर सल्फेट (0 . 5mg/l) के साथ संयुक्त, यह केकड़े की सतह एकत्रीकरण कीटों के लगाव को कम कर सकता है और वाणिज्यिक केकड़ों की उपस्थिति की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।

डिक्लाज़ुरिल पाउडर, एक कुशल और व्यापक-स्पेक्ट्रम के रूप में ट्रायज़ीन फेनिलैसेटोनिट्राइल आधारित एंटी कोकेडियल ड्रग, इसकी संश्लेषण प्रक्रिया . के कारण दवा की गुणवत्ता, उत्पादन लागत और पर्यावरण मित्रता पर सीधा प्रभाव पड़ता है। लाभ और नुकसान, और अनुकूलन दिशाएँ .
पारंपरिक चरणबद्ध संश्लेषण विधि: शास्त्रीय मार्गों का परिष्कृत नियंत्रण
पारंपरिक विधि 2, 6- dichloro -4- nitroaniline से शुरू होती है और धीरे -धीरे डायज़ोटाइजेशन, प्रतिस्थापन, कमी, और चक्रवात {{3} जैसे चरणों के माध्यम से लक्ष्य अणु का निर्माण करती है।
इंटरमीडिएट की तैयारी 3,4, 5- trichloronitrobenzene
प्रतिक्रिया की स्थिति: केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड में, 2, 6- dichloro -4- नाइट्रोनिलिन सोडियम नाइट्राइट के साथ डायज़ोनियम लवण बनाने के लिए प्रतिक्रिया करता है, जो तब कम-चराचिन और हाइड्रोक्लोरिक एसिड . के साथ युग्मित होते हैं। प्राप्त किया गया है .
मुख्य नियंत्रण बिंदु:
डायज़ोनियम लवण के अपघटन से बचने के लिए तापमान को 50 डिग्री से नीचे सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिए;
फॉस्फोरिक एसिड ड्रॉपवाइज जोड़ते समय, आंतरिक तापमान 10 डिग्री से अधिक नहीं होना चाहिए ताकि साइड प्रतिक्रियाओं को . होने से रोका जा सके
उपज: लगभग 86%, उत्पाद एक हल्का पीला क्रिस्टल है जिसमें 49-50 डिग्री . के पिघलने बिंदु के साथ
2 का संश्लेषण, 6- dichloro - - (4- chlorophenyl) -4- nitrophenylacetonitrile
प्रतिक्रिया की स्थिति: TETRA-N-BUTYLAMMONIUM BROMIDE का उपयोग एक चरण हस्तांतरण उत्प्रेरक के रूप में किया जाता है, और ट्राइक्लोरोनिट्रोबेंजीन ने सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान में पी-क्लोरोसियनोबेनज़िल के साथ प्रतिक्रिया की है . टेट्राहाइड्रोफुरान में विघटन के बाद और ग्लेशियल एसीटिक एसिड के साथ अम्लीकरण, {{{4 {
मुख्य नियंत्रण बिंदु:
उत्प्रेरक खुराक 0.5g तक सटीक होनी चाहिए, क्योंकि अत्यधिक खुराक से उत्पाद शुद्धता में कमी हो सकती है;
निष्कर्षण के दौरान, पूर्ण पृथक्करण . सुनिश्चित करने के लिए एथिल एसीटेट को तीन अलग -अलग भागों में जोड़ा जाना चाहिए
उपज: लगभग 73%, उत्पाद एक पीला क्रिस्टल है जिसमें 110-113 डिग्री . के पिघलने बिंदु के साथ
रिडक्शन इंटरमीडिएट की तैयारी 4- एमिनो -2, 6- dichloro - - (4- chlorophenyl) phenylacetonitrile
प्रतिक्रिया की स्थिति: मेथनॉल विलायक में, 5% प्लैटिनम कार्बन को एक उत्प्रेरक के रूप में उपयोग किया जाता है, और हाइड्रोजन का उपयोग नाइट्रो को एमिनो . को कम करने के लिए किया जाता है
मुख्य नियंत्रण बिंदु:
अपूर्ण प्रतिक्रिया से बचने के लिए हाइड्रोजन दबाव को 1-2 एमपीए पर बनाए रखा जाना चाहिए;
उत्प्रेरक को सक्रिय करने की आवश्यकता है, अन्यथा गतिविधि कम हो जाएगी और उपज को प्रभावित करेगी .
उपज: स्पष्ट रूप से उल्लेख नहीं किया गया है, लेकिन बाद के चरणों की समग्र उपज लगभग 30%. है
चक्रवात और decarboxylation प्रतिक्रियाएं dicyclozolid उत्पन्न करती हैं
प्रतिक्रिया की स्थिति: कम उत्पाद को ग्लेशियल एसिटिक एसिड में एथिल मैलोनील कार्बामेट के साथ रिफ्लक्स किया जाता है, कच्चे उत्पाद को प्राप्त करने के लिए हाइड्रोलाइज्ड और डीकार्बॉक्सिलेटेड, और फिर डीएमएफ रिक्रिस्टलाइज़ेशन . द्वारा शुद्ध किया गया
मुख्य नियंत्रण बिंदु:
रिफ्लक्स तापमान को 120-130 डिग्री पर सटीक रूप से नियंत्रित करने की आवश्यकता है, क्योंकि अत्यधिक तापमान उत्पाद अपघटन को जन्म दे सकता है;
उत्पाद हानि . से बचने के लिए recrystallization के दौरान विलायक अनुपात को अनुकूलित करने की आवश्यकता है
उपज: लगभग 70%, अंतिम उत्पाद सामग्री 98% (एचपीएलसी) से अधिक या उससे अधिक, पिघलने बिंदु 291 डिग्री .
फ़ायदा:
स्पष्ट प्रतिक्रिया चरण मध्यवर्ती गुणवत्ता नियंत्रण की सुविधा प्रदान करते हैं;
प्रयोगशाला में छोटे पैमाने पर संश्लेषण के लिए उपयुक्त, उच्च उत्पाद शुद्धता के साथ .
नुकसान:
कई शुद्धि चरणों की आवश्यकता होती है, जिसके परिणामस्वरूप उच्च विलायक की खपत होती है;
समग्र उपज कम है (लगभग 30%) और लागत अधिक है;
कच्चे माल (जैसे कि एथिल मैलनीडायमिनोकार्बामेट) का हिस्सा स्व-निर्मित होने की आवश्यकता है, जो प्रक्रिया की जटिलता को बढ़ाता है .

एक पॉट संश्लेषण प्रक्रिया: दक्षता और लागत का दोहरी अनुकूलन
पारंपरिक तरीकों की कमियों को दूर करने के लिए, शोधकर्ताओं ने एक पॉट विधि विकसित की है जो निरंतर प्रतिक्रियाओं के माध्यम से चरणों को छोटा करती है . कोर मार्ग इस प्रकार है:
डाइजोटाइजेशन और क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया
Starting from 2,6-dichloro-4-nitroaniline, it reacts with sodium nitrite in concentrated sulfuric acid to form diazonium salts, which are then coupled with cuprous chloride to directly obtain 3,4,5-trichloronitrobenzene.
अनुकूलन बिंदु: मध्यवर्ती पृथक्करण चरण को छोड़ देना और विलायक उपयोग को कम करना .
संक्षेपण और कमी प्रतिक्रियाएँ
TEBA (बेंज़िल ट्राइथाइलमोनियम क्लोराइड) के कटैलिसीस के तहत, ट्राइक्लोरोनिट्रोबेंजीन सीधे पी-क्लोरोसायनोबेनज़िल के साथ नाइट्रोसेटोनिट्राइल बनाने के लिए संघनित होता है;
इसके बाद, सोडियम हाइड्रोसल्फाइट को नाइट्रो समूह को एक अमीनो समूह में कम करने के लिए जोड़ा गया था, जिसके परिणामस्वरूप मध्यवर्ती 4- एमिनो -2, 6- dichloro - - (4-} {
अनुकूलन बिंदु:
कच्चे माल की लागत को कम करने के लिए उत्प्रेरक को पुनर्नवीनीकरण किया जा सकता है;
अम्लीय वातावरण में उपकरणों के क्षरण से बचने के लिए क्षारीय प्रतिक्रिया को क्षारीय परिस्थितियों में किया जाता है .
चक्रीय और decarboxylation प्रतिक्रियाएँ
मध्यवर्ती और एथिल मैलोनीडायमिनोकार्बामेट को ग्लेशियल एसिटिक एसिड में एक बर्तन में उबाला जाता है, और फिर डायज़ोटाइजेशन, कपलिंग, साइक्लाइज़ेशन, हाइड्रोलिसिस, और डिकारबॉक्सिलेशन प्रतिक्रियाओं से गुजरता है, जो सीधे डाइसिक्लोजोलॉजोलिड . उत्पन्न करता है।
अनुकूलन बिंदु:
साइड प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए 5-10 डिग्री पर प्रतिक्रिया तापमान को नियंत्रित करें;
पोटेशियम एसीटेट की खुराक को समायोजित करके चक्रवात दक्षता का अनुकूलन करें .}
उपज: लगभग 37 . 6%, पारंपरिक तरीकों की तुलना में 7.6 प्रतिशत अंक की वृद्धि।
फ़ायदा:
प्रतिक्रिया चरणों को 5 से 3 तक छोटा कर दिया गया, कुल प्रतिक्रिया समय को 40%तक कम कर दिया गया;
सॉल्वेंट रिकवरी दर में वृद्धि हुई है, अपशिष्ट निपटान की लागत को कम करते हुए;
कच्चे माल आसानी से उपलब्ध हैं और औद्योगिक उत्पादन के लिए उपयुक्त हैं .
नुकसान:
प्रतिक्रिया की स्थिति में सटीक नियंत्रण और उच्च उपकरण आवश्यकताओं की आवश्यकता होती है;
कुछ मध्यवर्ती, जैसे कि एथिल मैलोनील कार्बामेट, अभी भी आयात . पर भरोसा करते हैं
अनुकूलन दिशा और संश्लेषण विधियों की उद्योग प्रवृत्ति
हरित रसायन विज्ञान अभिविन्यास
कार्बनिक सॉल्वैंट्स के उपयोग को कम करने के लिए जलीय प्रतिक्रिया प्रणाली विकसित करना;
ऊर्जा की खपत को कम करने के लिए एंजाइम कैटालिसिस, फोटोकैटलिटिक इज़ोटेर्मल और प्रतिक्रिया की स्थिति का अन्वेषण करें .
निरंतर प्रवाह प्रक्रिया का अनुप्रयोग
माइक्रोचैनल रिएक्टरों का उपयोग करना खतरनाक कदमों जैसे कि डायज़ोटाइजेशन और साइक्लाइज़ेशन के निरंतर उत्पादन को प्राप्त करने के लिए, सुरक्षा में सुधार करना;
उत्पाद स्थिरता . सुनिश्चित करने के लिए ऑनलाइन निगरानी तकनीक के माध्यम से प्रतिक्रिया मापदंडों का वास्तविक समय नियंत्रण
कच्चा माल प्रतिस्थापन और स्थानीयकरण
एथिल मालोनिल कार्बामेट जैसे प्रमुख कच्चे माल के लिए घरेलू रूप से उत्पादित सिंथेटिक मार्ग विकसित करना;
बायोमास संसाधनों (जैसे ग्लूकोज) का उपयोग करना सामग्री के रूप में सामग्री के रूप में पेट्रोकेमिकल्स पर निर्भरता को कम करने के लिए .
गुणवत्ता नियंत्रण का मानकीकरण
एचपीएलसी, आईआर और अन्य डिटेक्शन विधि मानकों को स्थापित करेंडिक्लाज़ुरिल पाउडरऔर इसके मध्यवर्ती;
दवा सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए अशुद्धता नियंत्रण सीमाएं स्थापित करें .
लोकप्रिय टैग: बिक्री के लिए diclazuril पाउडर, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, बल्क,










