GW0742, GW610742 के रूप में भी जाना जाता है, सिंथेटिक पेरोक्सिसोम प्रोलिफ़ेरेटर-सक्रिय रिसेप्टर \/Δ (PPAR \/Δ) का एक प्रभावी चयनात्मक एगोनिस्ट है। इसका CAS नंबर 317318-84-6 है, आणविक सूत्र C21H17F4NO3S2 है, और आणविक भार 471.49 है। उपस्थिति से, यह उत्पाद आमतौर पर सफेद से हल्के पीले तक एक ठोस पाउडर होता है। घुलनशीलता के संदर्भ में, यह DMSO (डाइमिथाइल सल्फोक्साइड) में अपेक्षाकृत उच्च घुलनशीलता है, जैसे कि DMSO में 34 मिलीग्राम\/एमएल (72.11 मिमी) से अधिक या बराबर, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील है। भंडारण करते समय, इसे आम तौर पर -20 डिग्री सी पर रखने की सिफारिश की जाती है। पाउडर फॉर्म को 2 साल के लिए स्थिर रूप से संग्रहीत किया जा सकता है। यदि एक विलायक में भंग किया जाता है और -80 डिग्री पर संग्रहीत किया जाता है, तो वैधता की अवधि 2 वर्ष है। यदि -20 डिग्री पर संग्रहीत किया जाता है, तो इसका उपयोग जितना संभव हो 1 महीने के भीतर किया जाना चाहिए।
यह उत्पाद मूल रूप से GlaxoSmithKline द्वारा विकसित किया गया था और यह GW501516 का एक एनालॉग है। एक चयनात्मक पेरोक्सिसोम प्रोलिफ़ेरेटर-सक्रिय रिसेप्टर Δ (PPARΔ) एगोनिस्ट के रूप में, इसके विकास का उद्देश्य चयापचय, सूजन, आदि को विनियमित करने में अपने संभावित अनुप्रयोगों का पता लगाना है। PPARΔ रिसेप्टर के कार्य के इन-डेप्थ अध्ययन के साथ, वैज्ञानिकों ने कई फिजियोलॉजिकल प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका की खोज की है। इसलिए, इस रिसेप्टर को लक्षित करने वाले एगोनिस्टों के विकास में महत्वपूर्ण वैज्ञानिक महत्व और संभावित अनुप्रयोग मूल्य है।
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GW0742 पाउडर सीओए
मूल जानकारी
यह पाउडर पेरोक्सिसोम प्रोलिफ़ेरेटर-सक्रिय रिसेप्टर \/Δ (PPAR \/Δ).ITS CAS CAS नंबर 317318-84-6 के संश्लेषण के लिए एक प्रभावी चयनात्मक एगोनिस्ट है, आणविक सूत्र C21H17F4NO3S2 है, और आणविक भार 471.49 है। इस यौगिक में एक विशिष्ट रासायनिक संरचना है। इसका पूरा अंग्रेजी नाम है 2- [{4- [[{2- hyl -1, 3- thiazol -5- yl] methylsulfanyl] -2- methylphenoxy] एसिटिक एसिड।
भौतिक गुण
उपस्थिति और स्थिति: GW0742 आमतौर पर सफेद से हल्के पीले तक एक ठोस पाउडर के रूप में दिखाई देता है।
घनत्व: लगभग 1.462g\/cm।।
उबलते बिंदु: 760 mmHg पर, उबलते बिंदु लगभग 591.476 डिग्री है।
फ्लैश पॉइंट: लगभग 311.514 डिग्री।
अपवर्तक सूचकांक: लगभग 1.609।
घुलनशीलता: यह डीएमएसओ (डाइमिथाइल सल्फोक्साइड) में अपेक्षाकृत उच्च घुलनशीलता है, आमतौर पर 5 मिलीग्राम\/एमएल से अधिक है, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील है।
रासायनिक स्थिरता और भंडारण की स्थिति
यह उचित भंडारण स्थितियों के तहत अपेक्षाकृत स्थिर है। हालांकि, इसकी स्थिरता पर्यावरणीय कारकों जैसे तापमान, प्रकाश और आर्द्रता से प्रभावित हो सकती है।
इस पाउडर की स्थिरता और गतिविधि को बनाए रखने के लिए, इसे प्रकाश और नमी से दूर -20 डिग्री के कम तापमान वाले वातावरण में संग्रहीत करने की सिफारिश की जाती है। पाउडर की वैधता अवधि 2 वर्ष तक पहुंच सकती है। यदि एक विलायक में भंग कर दिया जाता है, तो इसे -80 डिग्री पर संग्रहीत करने और 6 महीने के भीतर इसका उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। यदि -20 डिग्री पर संग्रहीत किया जाता है, तो इसे यथासंभव एक महीने के भीतर उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
रासायनिक गतिविधि और चयनात्मकता
PPAR \/on एगोनिस्ट
यह उत्पाद एक अत्यधिक चयनात्मक PPAR \/of एगोनिस्ट है। यह विशेष रूप से PPAR \/, रिसेप्टर को बांध सकता है, रिसेप्टर को सक्रिय कर सकता है और इसमें परिवर्तनकारी परिवर्तनों का कारण बन सकता है, और फिर ट्रांसक्रिप्शनल कॉम्प्लेक्स बनाने के लिए कोएक्टीवेटर की भर्ती करता है।
चयनात्मकता
PPAR \/Δ के लिए इसकी चयनात्मकता PPAR और PPAR की तुलना में बहुत अधिक है। उनमें से, मानव PPAR, PPAR और PPAR के लिए इस पाउडर के EC50 मान क्रमशः 1 एनएम, 1.1 माइक्रोन और 2 माइक्रोन हैं, और यह PPARΔ के लिए एक उच्च चयनात्मकता है।
रासायनिक प्रतिक्रिया
यद्यपि इस उत्पाद की विशिष्ट रासायनिक प्रतिक्रियाशीलता प्रयोगात्मक स्थितियों के आधार पर भिन्न होती है, एक कार्बनिक यौगिक के रूप में, यह विभिन्न रासायनिक प्रतिक्रियाओं में भाग ले सकता है, जैसे कि प्रतिस्थापन प्रतिक्रियाएं और जोड़ प्रतिक्रियाएं। हालांकि, सामान्य भंडारण और उपयोग की स्थिति के तहत, इसमें उच्च रासायनिक स्थिरता है और यह सहज प्रतिक्रियाओं के लिए प्रवण नहीं है।
GW0742। निम्नलिखित चयापचय विनियमन, विरोधी-सूजन, न्यूरोप्रोटेक्शन, संयुक्त स्वास्थ्य संवर्धन और अन्य संभावित चिकित्सीय क्षेत्रों में इस उत्पाद के कार्यों पर विस्तार से विस्तार से विस्तार से बताएगा।
चयापचय नियामक कार्य
यह उत्पाद PPAR \/। रिसेप्टर को सक्रिय करके व्यायाम धीरज को बढ़ाता है। यह मांसपेशियों के ऊतकों में माइटोकॉन्ड्रिया की संख्या और घनत्व को बढ़ा सकता है। कोशिकाओं के "ऊर्जा कारखाने" के रूप में, माइटोकॉन्ड्रिया चयापचय दक्षता को बढ़ाता है, जिससे शरीर को व्यायाम के दौरान अधिक एटीपी का उत्पादन करने और मांसपेशियों के संकुचन के लिए पर्याप्त ऊर्जा प्रदान करने में सक्षम होता है। यह प्रभाव न केवल एरोबिक व्यायाम की अधिकतम अवधि का विस्तार करता है, बल्कि थकान के लिए मांसपेशियों के प्रतिरोध को भी बढ़ाता है, जिससे एथलीटों को अधिक प्रशिक्षण का सामना करने में सक्षम होता है। इसके अलावा, यह व्यायाम के बाद शरीर की वसूली प्रक्रिया को भी तेज कर सकता है। मांसपेशियों की मरम्मत और पुनर्जनन से संबंधित जीन की अभिव्यक्ति को विनियमित करके, यह व्यायाम के बाद थकान और मांसपेशियों की व्यथा को कम करता है, एथलीटों को अगले प्रशिक्षण सत्र के लिए अपनी सबसे अच्छी स्थिति को और अधिक तेज़ी से ठीक करने में सक्षम बनाता है।
यह उत्पाद लिपिड चयापचय विनियमन में असाधारण रूप से अच्छा प्रदर्शन करता है। यह फैटी एसिड के ऑक्सीकरण को बढ़ा सकता है, कोशिकाओं में माइटोकॉन्ड्रिया के घनत्व को बढ़ा सकता है, और शरीर को अधिक प्रभावी ढंग से ऊर्जा स्रोत के रूप में वसा का उपयोग करने में सक्षम बनाता है। मांसपेशियों के लिए ईंधन में दैनिक आहार में कोशिकाओं और वसा में संग्रहीत वसा को परिवर्तित करके, यह उत्पाद वसा के टूटने और चयापचय को तेज कर सकता है, शरीर में वसा की मात्रा को काफी कम कर सकता है, विशेष रूप से कमर जैसे वसा संचय से ग्रस्त क्षेत्रों में। इस बीच, यह मांसपेशियों को भी बढ़ा सकता है। एंटी-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को उत्तेजित करके IL -10 और TGF- mRNA, यह मायोजेनेसिस की दर को बढ़ाता है, जिससे मांसपेशियों को चोट के बाद अधिक तेज़ी से पुन: उत्पन्न करने और मरम्मत करने में सक्षम होता है। मांसपेशियों को खोने के बिना वसा को कम करने का यह प्रभाव फिटनेस और वसा हानि के क्षेत्र में संभावित अनुप्रयोग मूल्य बनाता है।
यह उत्पाद इंसुलिन संवेदनशीलता में भी सुधार कर सकता है और मधुमेह जैसे चयापचय रोगों की रोकथाम और उपचार के लिए बहुत महत्व है। PPAR \/, रिसेप्टर को सक्रिय करके, यह उत्पाद ग्लूकोज चयापचय से संबंधित जीन की अभिव्यक्ति को विनियमित कर सकता है, ग्लूकोज के तेज और उपयोग को बढ़ावा दे सकता है, और इस तरह रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। यह प्रभाव न केवल मधुमेह के रोगियों के लक्षणों को बेहतर बनाने में मदद करता है, बल्कि मधुमेह की जटिलताओं की घटना और विकास में भी देरी कर सकता है।
विरोधी भड़काऊ कार्य
भड़काऊ साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को रोकें
GW0742एक महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ प्रभाव है और विभिन्न समर्थक भड़काऊ साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को बाधित कर सकता है। LPS की मध्यस्थता वाले फुफ्फुसीय सूजन मॉडल में, इस उत्पाद ने प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स IL -6, il -1 और TNF- के प्रोटीन और mRNA स्तर को काफी कम कर दिया। ये साइटोकिन्स भड़काऊ प्रतिक्रिया में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। उनकी कमी भड़काऊ प्रतिक्रिया की डिग्री को कम करने और भड़काऊ रोगों के लक्षणों में सुधार करने में मदद करती है।
भड़काऊ सिग्नलिंग मार्ग विनियमित करें
यह उत्पाद भड़काऊ सिग्नलिंग मार्गों को विनियमित करके विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालता है। यह विकिरण-प्रेरित मस्तिष्क की चोट में il -1 mRNA और ERK फॉस्फोराइलेशन की वृद्धि को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे ऊतकों को सूजन की क्षति कम हो जाती है। इसके अलावा, यह IKB-A के ब्लोमाइसिन-प्रेरित गिरावट को भी रोक सकता है, फेफड़ों में NF-KB P65 के स्तर को कम कर सकता है, और Bleomycin- प्रेरित चूहों में INOS और P-ERK की अभिव्यक्ति को कम करता है। इन प्रभावों से संकेत मिलता है कि यह भड़काऊ सिग्नलिंग मार्ग के कई लिंक में एक नियामक भूमिका निभाता है, जो भड़काऊ रोगों के उपचार के लिए नए आणविक लक्ष्य प्रदान करता है।
विभिन्न भड़काऊ रोगों में आवेदन क्षमता
अपने विरोधी भड़काऊ गुणों के आधार पर, इस उत्पाद ने विभिन्न भड़काऊ रोगों के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य दिखाया है। उदाहरण के लिए, भड़काऊ रोगों जैसे कि ऑटोइम्यून रोग, क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी), और एथेरोस्क्लेरोसिस में, यह भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को बाधित करके और ऊतक क्षति को कम करके रोग के लक्षणों में सुधार कर सकता है। इसके अलावा, इस उत्पाद का उपयोग चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाने के लिए मौजूदा विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ संयोजन में भी किया जा सकता है, दवाओं की खुराक और दुष्प्रभावों को कम करने के लिए।
न्यूरोप्रोटेक्टिव फ़ंक्शन
तंत्रिका सेल क्षति को कम करें
इस उत्पाद का तंत्रिका कोशिकाओं पर एक सुरक्षात्मक प्रभाव है और तंत्रिका कोशिकाओं की क्षति और मृत्यु को कम कर सकता है। न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग मॉडल में, यह पीपीएआर \/os रिसेप्टर को सक्रिय करके और तंत्रिका कोशिकाओं के अस्तित्व और एपोप्टोसिस से संबंधित जीन की अभिव्यक्ति को विनियमित करके न्यूरोनल एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस को कम करता है। यह प्रभाव न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों की प्रगति में देरी करने और तंत्रिका तंत्र के कार्य की रक्षा करने में मदद करता है।
न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन में सुधार करें
तंत्रिका सेल क्षति को कम करने के अलावा, यह उत्पाद तंत्रिका फ़ंक्शन में भी सुधार कर सकता है। यह तंत्रिका सिनैप्स के गठन और रीमॉडेलिंग को बढ़ावा दे सकता है और तंत्रिका नेटवर्क के कनेक्शन और चालन दक्षता को बढ़ा सकता है। तंत्रिका चोट मॉडल में, यह उत्पाद तंत्रिका कार्य की वसूली में तेजी ला सकता है और जानवरों की संज्ञानात्मक और व्यवहार क्षमताओं में सुधार कर सकता है। इन कार्यों से संकेत मिलता है कि इसमें न्यूरोप्रोटेक्शन और मरम्मत में संभावित अनुप्रयोग मूल्य है।
न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में आवेदन की संभावनाएं
न्यूरोप्रोटेक्शन में इस उत्पाद की महत्वपूर्ण भूमिका को देखते हुए, यह न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के उपचार में व्यापक अनुप्रयोग संभावनाओं को दर्शाता है। उदाहरण के लिए, अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग जैसे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में, यह रोग की प्रगति को धीमा कर सकता है और न्यूरोइन्फ्लेमेशन को कम करके और तंत्रिका मरम्मत और पुनर्जनन को बढ़ावा देकर रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है। हालांकि, वर्तमान में, न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में इस उत्पाद पर अपेक्षाकृत कुछ नैदानिक अध्ययन हैं, और इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को सत्यापित करने के लिए आगे के शोध की आवश्यकता है।
संयुक्त स्वास्थ्य संवर्धन समारोह
उपास्थि गठन और मरम्मत को मजबूत करें
यह उत्पाद संयुक्त स्वास्थ्य को बढ़ावा देने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। यह मानव श्लेष द्रव-व्युत्पन्न मेसेनकाइमल स्टेम कोशिकाओं (एचएसवी-एमएससी) के चोंड्रोजेनिक भेदभाव को बढ़ावा दे सकता है, और चोंड्रोसाइट्स के प्रसार और भेदभाव क्षमता को बढ़ा सकता है। PPAR \/, रिसेप्टर को सक्रिय करके, यह उत्पाद उपास्थि के गठन और मरम्मत से संबंधित जीन की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है, कार्टिलेज मैट्रिक्स के संश्लेषण और बयान को बढ़ावा देता है। यह प्रभाव संयुक्त अध: पतन को रोकने, क्षतिग्रस्त कार्टिलेज ऊतक की मरम्मत और संयुक्त कार्य में सुधार करने में मदद करता है।
जोड़ों की सूजन और दर्द से राहत दें
उपास्थि गठन और मरम्मत को बढ़ावा देने के अलावा, यह उत्पाद संयुक्त सूजन और दर्द को भी कम कर सकता है। यह जोड़ों के श्लेष झिल्ली में प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति को रोक सकता है और भड़काऊ कोशिकाओं की घुसपैठ और सक्रियण को कम कर सकता है। इस बीच, यह उत्पाद विरोधी भड़काऊ साइटोकिन्स के उत्पादन को भी बढ़ावा दे सकता है, जोड़ों के प्रतिरक्षा माइक्रोएन्वायरमेंट को विनियमित कर सकता है, और जोड़ों की सूजन और दर्द को कम कर सकता है। ये फ़ंक्शंस इस उत्पाद को ऑस्टियोआर्थराइटिस जैसे संयुक्त रोगों के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य बनाते हैं।
ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए संयुक्त उपचार की क्षमता
अध्ययनों से पता चला है कि ऑस्टियोआर्थराइटिस के उपचार में एचएससी-एमएससी के साथ संयुक्त इस उत्पाद का बेहतर प्रभाव हो सकता है। HSV-MSCs में बहु-दिशात्मक भेदभाव क्षमता और इम्यूनोमोड्यूलेटरी फ़ंक्शन होते हैं, और उपास्थि की मरम्मत को बढ़ावा दे सकते हैं और सूजन को कम कर सकते हैं। यह उत्पाद HSV-MSCs के चोंड्रोजेनिक भेदभाव क्षमता और विरोधी भड़काऊ प्रभाव को बढ़ा सकता है। दोनों का संयुक्त उपयोग एक सहक्रियात्मक प्रभाव पैदा कर सकता है और चिकित्सीय प्रभाव में सुधार कर सकता है। यह खोज ऑस्टियोआर्थराइटिस के उपचार के लिए नए विचार और तरीके प्रदान करती है।
अन्य संभावित चिकित्सीय कार्य
हृदय संरक्षण
यह उत्पाद हृदय सुरक्षा में भी क्षमता दिखाता है। यह लिपिड चयापचय और ऊर्जा चयापचय, कम रक्त लिपिड के स्तर को नियंत्रित कर सकता है, और एथेरोस्क्लेरोसिस के जोखिम को कम कर सकता है। इस बीच, यह उत्पाद संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के प्रसार और प्रवास को भी रोक सकता है, और संवहनी सूजन और क्षति को कम कर सकता है। ये कार्य हृदय प्रणाली के स्वास्थ्य की रक्षा करने और हृदय रोगों की घटना को रोकने में मदद करते हैं।
ट्यूमर-विरोधी प्रभाव
हाल के अध्ययनों से पता चला है कि इस उत्पाद में कुछ एंटी-ट्यूमर प्रभाव हो सकते हैं। यह उनके चयापचय और सिग्नलिंग मार्गों को विनियमित करके ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार और आक्रमण क्षमता को रोक सकता है। इस बीच, यह उत्पाद शरीर के प्रतिरक्षा कार्य को भी बढ़ा सकता है और ट्यूमर कोशिकाओं के एपोप्टोसिस और निकासी को बढ़ावा दे सकता है। हालांकि, वर्तमान में, इसके एंटी-ट्यूमर प्रभाव पर अपेक्षाकृत कम अध्ययन हैं, और इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को सत्यापित करने के लिए आगे के प्रयोगों और नैदानिक अध्ययन की आवश्यकता है।
अन्य संभावित अनुप्रयोग
उपरोक्त कार्यों के अलावा, इस उत्पाद में अन्य क्षेत्रों में संभावित अनुप्रयोग मूल्य भी हो सकता है। उदाहरण के लिए, चयापचय रोगों जैसे चयापचय सिंड्रोम, मोटापा और मधुमेह के उपचार में,GW0742लिपिड चयापचय और ऊर्जा चयापचय को विनियमित करके रोग के लक्षणों में सुधार कर सकते हैं। इसके अलावा, न्यूरोलॉजिकल रोगों और प्रतिरक्षा प्रणाली रोगों जैसे क्षेत्रों में, यह उत्पाद एक निश्चित चिकित्सीय भूमिका भी निभा सकता है।
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