मेप्रेडनिसोन हेमिसुक्सिनेट,आणविक सूत्र: C27H34O9, आणविक भार: 502.55, सफेद या पीले रंग का पाउडर, गंधहीन। पानी में घुलना मुश्किल है, लेकिन इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म, एसीटोन, डाइक्लोरोमेथेन, एथिल एसीटेट और अन्य कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलना आसान है। यह निश्चित चालकता वाला एक कार्बनिक नमक है, जिसे चालकता मीटर द्वारा पता लगाया जा सकता है। यह कमरे के तापमान पर अपेक्षाकृत स्थिर है, लेकिन उच्च तापमान और तेज रोशनी में आसानी से विघटित हो जाता है। इसी समय, यौगिक में कुछ हीड्रोस्कोपिसिटी होती है, इसलिए इसे सूखा रखने की आवश्यकता होती है। यह ऑप्टिकल गतिविधि वाला एक चिराल यौगिक है। विशिष्ट मान कई कारकों से प्रभावित होते हैं जैसे यौगिक की शुद्धता, विलायक और तरंग दैर्ध्य। यह एक ग्लूकोकॉर्टीकॉइड दवा है, जो मिथाइलप्रेडनिसोलोन डेरिवेटिव से संबंधित है। यौगिक के मुख्य कार्य विरोधी भड़काऊ, प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया का निषेध और एलर्जी विरोधी हैं।
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मेप्रेडनिसोन hemisuccinateएक ग्लुकोकोर्तिकोइद दवा है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से विभिन्न सूजन, एलर्जी और ऑटोइम्यून बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है, और इसमें सूजन-रोधी, एलर्जी-रोधी और प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव होते हैं। इसके विभिन्न उपयोगों के बारे में विस्तार से बताया जाएगा।
1. आमवाती रोगों का उपचार:
इसका उपयोग विभिन्न प्रकार के गठिया रोगों के इलाज के लिए किया जा सकता है, जैसे कि रुमेटीइड गठिया, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, आदि। इन रोगों से जोड़ों में दर्द, मांसपेशियों में दर्द, थकान और कमजोरी जैसे लक्षण पैदा होते हैं और इसके उपयोग से दर्द से राहत मिल सकती है। , सूजन को कम करें और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करें।
2. श्वास रोगों का उपचार :
इसका उपयोग विभिन्न श्वसन रोगों, जैसे अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस, ब्रोंकाइटिस आदि के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। इन रोगों के कारण रोगियों में सांस की तकलीफ, खांसी और घरघराहट जैसे लक्षण पैदा होते हैं। यह लक्षणों से राहत दे सकता है, श्वसन संबंधी सूजन को कम कर सकता है और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।
3. चर्म रोग का उपचार :
इसका उपयोग विभिन्न त्वचा रोगों जैसे पित्ती, एक्जिमा, सोरायसिस आदि के इलाज के लिए किया जा सकता है। इन रोगों से त्वचा में खुजली, दर्द, लालिमा और अन्य लक्षण होते हैं, इसके उपयोग से लक्षणों से राहत मिल सकती है, त्वचा की सूजन कम हो सकती है और जीवन की गुणवत्ता में सुधार हो सकता है। रोगियों।
4. अंग प्रत्यारोपण के बाद अस्वीकृति का उपचार:
अंग प्रत्यारोपण के बाद अस्वीकृति को रोकने और उसका इलाज करने के लिए इसका उपयोग किया जा सकता है। प्रत्यारोपण सर्जरी के बाद, रोगियों को प्रतिरक्षा प्रणाली की प्रतिक्रिया के कारण अस्वीकृति का अनुभव हो सकता है, जिससे ग्राफ्ट क्षतिग्रस्त या विफल हो सकता है। इसका उपयोग प्रतिरक्षा प्रणाली की प्रतिक्रिया को दबा सकता है, अस्वीकृति की डिग्री को कम कर सकता है और प्रत्यारोपण की सफलता दर में सुधार कर सकता है।
5. रक्त रोगों और इम्यूनोडेफिशियेंसी रोगों का उपचार:
इसका उपयोग कुछ रक्त रोगों और इम्युनोडेफिशिएंसी रोगों, जैसे कि अप्लास्टिक एनीमिया, मायलोइड्सप्लास्टिक सिंड्रोम, एड्स आदि के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। यह लक्षणों में सुधार कर सकता है और इन रोगों में रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप असामान्य रक्त प्रणाली कार्य या बिगड़ा हुआ है। प्रतिरक्षा प्रणाली समारोह।
6. अन्य उद्देश्य:
इसका उपयोग कुछ अन्य बीमारियों के उपचार में भी किया जा सकता है, जैसे कि एक्यूट ओटिटिस मीडिया, हेपेटाइटिस आदि। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि प्रतिकूल प्रतिक्रिया से बचने के लिए इसका उपयोग डॉक्टर के निर्देशों के अनुसार सख्ती से किया जाना चाहिए।
अंत में, यह विभिन्न रोगों के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली ग्लूकोकार्टिकोइड दवा है। इसमें सूजन-रोधी, एलर्जी-विरोधी, इम्यूनोसप्रेसिव और अन्य प्रभाव होते हैं, और यह दर्द से राहत दे सकता है, भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को कम कर सकता है और जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है। हालांकि, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए इसका उपयोग करते समय रोगियों को डॉक्टर की सलाह का पालन करने पर ध्यान देने की आवश्यकता है।
मेप्रेडनिसोन hemisuccinateमिथाइलप्रेडनिसोलोन डेरिवेटिव से संबंधित एक ग्लूकोकार्टिकोइड दवा है। इसकी संश्लेषण विधि में मुख्य रूप से निम्नलिखित कई प्रकार शामिल हैं:
1. मिथाइलप्रेडनिसोलोन के एस्टरीफिकेशन द्वारा तैयार:
इसका सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला सिंथेटिक तरीका मिथाइलप्रेडनिसोलोन की एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त किया जाता है, और विशिष्ट प्रतिक्रिया पथ निम्नानुसार है:
चरण 1: मिथाइलप्रेडनिसोलोन को डाइक्लोरोमेथेन और ट्राइथाइलमाइन के मिश्रित विलायक में घोलें, डाइमिथाइलसल्फॉक्साइड (DMSO) और N,N'-डायहाइड्रॉक्सीएथाइल -1, 3-प्रोपेनेडियोइक एसिड (लघु अवधि के लिए EDTA) मिलाएं, और अच्छी तरह से हिलाएं।
चरण 2: धीरे-धीरे ऐक्रेलिक एसिड और N,N'-डायसोप्रोपाइलकार्बामॉयल क्लोराइड (लघु अवधि के लिए DIAC) डालें और 4 घंटे तक हिलाते रहें।
चरण 3: प्रतिक्रिया के बाद, ठोस को फ़िल्टर किया गया, दो बार मेथनॉल से धोया गया, और एक सफेद ठोस प्राप्त करने के लिए धोने वाले तरल को सूखने के लिए वाष्पित किया गया, जो कि यह था। संपूर्ण प्रतिक्रिया प्रक्रिया की कुल उपज 80 प्रतिशत -85 प्रतिशत तक पहुंच सकती है।
संश्लेषण विधि के फायदे सरल ऑपरेशन, हल्की प्रतिक्रिया की स्थिति और उच्च उपज हैं, और यह वर्तमान में औद्योगिक उत्पादन के लिए सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली विधियों में से एक है।
2. सल्फोनिक एसिड उत्प्रेरित प्रत्यक्ष एस्टरीफिकेशन द्वारा तैयारी:
यह विधि एक नई सिंथेटिक विधि है, उत्पाद तैयार करने के लिए ऐक्रेलिक एसिड और ऐक्रेलिक एसिड एस्टर के साथ मिथाइलप्रेडनिसोलोन को सीधे प्रतिक्रिया देने के लिए उत्प्रेरक के रूप में सल्फोनिक एसिड का उपयोग करके, प्रतिक्रिया पथ निम्नानुसार है:
चरण 1: एक सल्फोनिक एसिड उत्प्रेरक तैयार करना। बेंजीन सल्फोनिक एसिड, डाइमिथाइल सल्फोक्साइड और निर्जल हाइड्रोक्लोरिक एसिड को मिलाएं और हिलाएं, फिर उत्प्रेरक प्राप्त करने के लिए गर्म करने पर ध्यान केंद्रित करें।
चरण 2: मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ऐक्रेलिक एसिड और ऐक्रेलिक एसिड एस्टर को आइसोप्रोपानोल में भंग कर दिया जाता है, और सल्फोनिक एसिड उत्प्रेरक को जोड़ने की स्थिति के तहत प्रतिक्रिया की जाती है, और प्रतिक्रिया का समय आमतौर पर 24 घंटे होता है।
चरण 3: निस्पंदन द्वारा उत्प्रेरक को हटा दें, मेथनॉल से दो बार धोएं, और फिर उच्च शुद्धता के साथ एक सफेद ठोस प्राप्त करने के लिए सुखाएं। संपूर्ण प्रतिक्रिया प्रक्रिया की कुल उपज 74 प्रतिशत -80 प्रतिशत तक पहुंच सकती है।
3. मिथाइलप्रेडनिसोलोन के भारी एसाइलेशन द्वारा तैयारी:
इस विधि में, मिथाइलप्रेडनिसोलोन को पहले भारी एसाइलेशन, और फिर कार्बोक्सिलेशन प्रतिक्रिया के अधीन किया जाता है, और विशिष्ट चरण इस प्रकार हैं:
चरण 1: मिथाइलप्रेडनिसोलोन को एसीटोनिट्राइल में भंग कर दिया गया था, और टेट्राब्यूटाइलमोनियम हाइड्रॉक्साइड को जोड़ने की स्थिति के तहत भारी एसाइलेशन प्रतिक्रिया की गई थी।
चरण 2: ऐक्रेलिक एनहाइड्राइड और DCC (1-हाइड्रॉक्सी-7-कार्बोनिल-2,5,8,11-tetraazacyclododecane) के साथ प्राप्त भारी एसाइलेशन उत्पाद को मिलाएं, और प्रतिक्रिया तापमान है 4 घंटे के लिए 0 डिग्री - 5 डिग्री पर नियंत्रित।
चरण 3: प्रतिक्रिया के बाद, शेष डीसीसी को निस्पंदन द्वारा हटा दिया गया, पानी से धोया गया और उत्पाद प्राप्त करने के लिए आधार बनाया गया, और पुन: क्रिस्टलीकरण के बाद एक सफेद ठोस प्राप्त किया गया। संपूर्ण प्रतिक्रिया प्रक्रिया की कुल उपज 70 प्रतिशत -75 प्रतिशत तक पहुंच सकती है।
संक्षेप में, उपरोक्त तीन विधियां उत्पाद तैयार कर सकती हैं, लेकिन प्रत्येक के अलग-अलग फायदे और नुकसान हैं। वर्तमान में, उद्योग में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली विधि मिथाइलप्रेडनिसोलोन की एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से तैयार करना है, जिसमें उच्च उपज, कम लागत और आसान संचालन के फायदे हैं।
रासायनिक सूत्र |
C26H32O8 |
सटीक मास |
472 |
आणविक वजन |
473 |
m/z |
472 (100.0 प्रतिशत), 473 (28.1 प्रतिशत), 474 (2.7 प्रतिशत), 474 (1.6 प्रतिशत), 474 (1.1 प्रतिशत) |
मूल विश्लेषण |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
मेप्रेडनिसोन hemisuccinateएक ग्लुकोकोर्टिकोइड दवा है जिसमें इसकी आणविक संरचना में एक हाइड्रॉक्सिल समूह होता है और इसलिए कमजोर अम्लीय होता है। तैयारी प्रक्रिया के दौरान, इसकी स्थिरता और घुलनशीलता में सुधार के लिए अक्सर नमक का उपयोग करना आवश्यक होता है। विभिन्न प्रकार के लवणों के गुणों और अनुप्रयोगों पर अलग-अलग प्रभाव पड़ते हैं, कई सामान्य लवणों और उनके प्रभावों को विस्तार से पेश किया जाएगा।
1. सामान्य प्रकार के नमक
(1) टार्ट्रेट: इसका टार्ट्रेट एक व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला नमक है, जो इसकी घुलनशीलता में सुधार कर सकता है, दवा की स्थिरता बढ़ा सकता है और इसकी वैधता अवधि बढ़ा सकता है।
(2) फॉस्फेट: इसके फॉस्फेट का उपयोग मुख्य रूप से इंजेक्शन में किया जाता है, जो इंजेक्शन स्थल पर दर्द और नेक्रोसिस को कम कर सकता है।
(3) हाइड्रोक्सीमिथाइलसेलुलोज नमक: इसके हाइड्रोक्सीमिथाइलसेलुलोज नमक में अच्छी घुलनशीलता और जैवउपलब्धता है, और यह मौखिक तैयारी की तैयारी के लिए उपयुक्त है।
(4) EDTA: यह EDTA दवा की स्थिरता और घुलनशीलता में सुधार कर सकता है, और आमतौर पर इंजेक्शन में उपयोग किया जाता है।
2. उत्पाद पर लवणता का प्रभाव:
(1) घुलनशीलता का प्रभाव: लवणता का अंतर उत्पाद की घुलनशीलता को प्रभावित करेगा। सामान्य तौर पर, लवणता जितनी अधिक होती है, दवा की घुलनशीलता उतनी ही बेहतर होती है, इस प्रकार मौखिक योगों की अवशोषण दक्षता बढ़ जाती है। हालांकि, इंजेक्शन में, बहुत अधिक लवणता स्थानीय दर्द और परिगलन का कारण बन सकती है, इसलिए लवणता को सख्ती से नियंत्रित करने की आवश्यकता है।
(2) स्थिरता का प्रभाव: लवणता का भी इसकी स्थिरता पर एक निश्चित प्रभाव पड़ता है। सामान्य तौर पर, नमक की उपस्थिति दवा की स्थिरता में सुधार कर सकती है और इसकी वैधता अवधि बढ़ा सकती है। हालांकि, यदि नमक बहुत अधिक है, तो यह दवा को विघटित या विफल कर सकता है, इसलिए इसे विशिष्ट स्थिति के अनुसार अनुकूलित करने की आवश्यकता होती है।
(3) जैवउपलब्धता पर प्रभाव: लवणता भी इसकी जैवउपलब्धता को प्रभावित करती है। सामान्यतया, दवा की जैवउपलब्धता में सुधार के लिए मौखिक तैयारी में लवणता को बढ़ाने की आवश्यकता होती है, लेकिन बहुत अधिक लवणता दवा की अवशोषण दक्षता को प्रभावित करेगी। इंजेक्शन में, उचित लवणता दवाओं की जैवउपलब्धता को बढ़ा सकती है, लेकिन बहुत अधिक लवणता से ऊतक परिगलन या जलन हो सकती है, इसलिए सावधानीपूर्वक नियंत्रण की आवश्यकता होती है।
अंत में, इसकी लवणता का इसके गुणों और अनुप्रयोगों पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, और इसे विशिष्ट परिस्थितियों के अनुसार समायोजित और नियंत्रित करने की आवश्यकता होती है। दवाओं की तैयारी में विभिन्न प्रकार के लवणों का विशिष्ट अनुप्रयोग होता है। दवाओं की गुणवत्ता और नैदानिक प्रभावकारिता को प्रभावी ढंग से सुधारने के लिए लवण का उचित चयन और लवणता का अनुकूलन महत्वपूर्ण हैं।
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