रीबोक्सेटिन मेसाइलेट सीएएस 98769-84-7

रीबोक्सेटिन मेसाइलेटएक चयनात्मक और शक्तिशाली नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक है। रासायनिक नाम है (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-एथॉक्सीफेनॉक्सी)फेनिलमिथाइल]मॉर्फोलिन मिथेनसल्फोनेट, यह न्यूरॉन्स के प्रीसानेप्टिक झिल्ली पर नॉरपेनेफ्रिन के पुनः ग्रहण को रोककर अवसादरोधी प्रभाव डालता है। , और सिनैप्टिक अंतराल पर नॉरपेनेफ्रिन की एकाग्रता में वृद्धि करके।

इसका उपयोग मुख्य रूप से वयस्कों में अवसाद के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें प्रमुख अवसाद, फ्लुओक्सेटीन-दुर्दम्य अवसाद और असामान्य अवसाद शामिल हैं। इसके नैदानिक ​​अनुप्रयोग से पता चलता है कि इस पर स्विच करना उन अवसादग्रस्त रोगियों में प्रभावी हो सकता है जिनकी फ्लुओक्सेटीन पर्याप्त खुराक पर अप्रभावी है। यह भूख को दबाने और हाइपरफैगिया का इलाज करने के लिए एनई ऊर्जा को भी बढ़ाता है, हाइपरसोमनिया और आलस्य का इलाज करने के लिए उत्तेजना बढ़ाता है, और चिंता अवसाद में उल्लेखनीय सुधार करता है।

यह मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है और इसलिए उन दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है जो CYP3A4 गतिविधि को कम करते हैं (उदाहरण के लिए, एंटीफंगल एजेंट केटोकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल), संभावित रूप से उनके रक्त स्तर में वृद्धि करते हैं। इसके अलावा, इसका कुछ दवाओं (उदाहरण के लिए, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर, चयनात्मक 5- हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, आदि) के साथ सहक्रियात्मक प्रभाव पड़ता है, और सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए।

रीबोक्सेटिन मेसाइलेटमुख्य रूप से वयस्क अवसाद के उपचार के लिए विपणन किया जाता है, विशेष रूप से निम्नलिखित प्रकार के अवसाद:

कुल मिलाकर, यह अवसाद के उपचार के क्षेत्र में इसके अनुप्रयोग की व्यापक संभावनाएँ हैं, लेकिन इसके विशिष्ट उपयोग को अभी भी रोगी की विशिष्ट स्थितियों और डॉक्टर की सलाह के अनुसार करने की आवश्यकता है।

अवसाद के उपचार में कार्रवाई का तंत्र मुख्य रूप से चयनात्मक नॉरपेनेफ्रिन (एनए) रीपटेक अवरोधक के रूप में इसके गुणों पर आधारित है।

इसके अलावा, न्यूक्लियस अकम्बन्स में न्यूरॉन्स के निषेध में इसकी महत्वपूर्ण भूमिका है। न्यूक्लियस एक्चुम्बेंस मस्तिष्क में मूड विनियमन में शामिल एक महत्वपूर्ण क्षेत्र है, जो अवसाद की घटना से निकटता से संबंधित है, और यह खुराक पर निर्भर होकर न्यूक्लियस एक्चुम्बेंस में न्यूरॉन्स की फायरिंग को रोक सकता है, जो इसके अवसादरोधी प्रभाव से संबंधित हो सकता है।

रीबोक्सेटिन मेसाइलेट, जिसे एड्रोनैक्स के नाम से भी जाना जाता है, एक चयनात्मक नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक है। इसे प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार, विशेष रूप से एकध्रुवीय अवसाद के उपचार के रूप में विकसित किया गया है। अपनी शुरुआत के बाद से, इसने दीर्घकालिक उपचार में पुनरावृत्ति और पुनरावृत्ति को रोकने में अपनी प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है।

इसकी भविष्य की संभावनाओं के संबंध में,रीबॉक्सेटिन मेसाइलेटअपनी विशिष्ट क्रियाविधि के कारण क्षमता रखता है। आगे के शोध और नैदानिक ​​​​परीक्षणों के साथ, यह अन्य मूड विकारों या यहां तक ​​कि न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में भी इसके अनुप्रयोग का विस्तार कर सकता है। हालाँकि, इसकी बाज़ार उपलब्धता और स्वीकृति चल रहे नैदानिक ​​​​मूल्यांकन और नियामक अनुमोदन पर निर्भर करेगी।

• सबसे पहले, नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक के रूप में, इसने अवसाद के उपचार में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता दिखाई है। अवसाद के रोगजनन की गहरी समझ के साथ, दवाओं के इस वर्ग पर अधिक ध्यान और अनुप्रयोग प्राप्त होने की संभावना है।
• दूसरा, हालाँकि बाज़ार में पहले से ही विभिन्न प्रकार के एंटीडिप्रेसेंट मौजूद हैं, लेकिन प्रत्येक के पास कार्रवाई और संकेत का अपना विशिष्ट तंत्र है। अत्यधिक चयनात्मक नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक के रूप में, कुछ विशिष्ट प्रकार के अवसाद या लक्षणों में अद्वितीय लाभ हो सकते हैं। उदाहरण के लिए, प्रमुख अवसाद, फ्लुओक्सेटीन-दुर्दम्य अवसाद और असामान्य अवसाद में इसकी बेहतर प्रभावकारिता हो सकती है।
• इसके अलावा, जैसे-जैसे चिकित्सा प्रौद्योगिकी आगे बढ़ रही है और नैदानिक ​​​​अध्ययन तेज हो रहे हैं, खुराक आहार, साइड इफेक्ट प्रबंधन और दवा इंटरैक्शन को और अधिक अच्छी तरह से खोजा और अनुकूलित किया जा सकता है। इससे दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता में सुधार करने और इसके अनुप्रयोग के दायरे को और विस्तारित करने में मदद मिलेगी।

यह यौगिक, जिसे रीबॉक्सेटिन मेसाइलेट के रूप में भी जाना जाता है, एक अवसादरोधी दवा है जो मुख्य रूप से नॉरपेनेफ्रिन (एनई) के पुनः ग्रहण को रोककर अपने अवसादरोधी प्रभाव डालती है। हालाँकि, इस दवा का उपयोग करने पर कुछ दुष्प्रभाव हो सकते हैं। निम्नलिखित इसके दुष्प्रभावों का विस्तृत सारांश है:

1.सामान्य दुष्प्रभाव

न्यूरोलॉजिकल प्रतिक्रिया:

• सिरदर्द: दवाएं सिर में रक्त वाहिकाओं को फैला सकती हैं या न्यूरोट्रांसमीटर असंतुलन का कारण बन सकती हैं, जिससे सिरदर्द हो सकता है।
• चक्कर आना: चक्कर आने का एहसास हो सकता है जो संतुलन को प्रभावित करता है।
• अनिद्रा: दवाएं मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर के संतुलन को प्रभावित कर सकती हैं, विशेष रूप से नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन के स्तर में परिवर्तन, जिससे सोने में कठिनाई, कम नींद या जल्दी जागना हो सकता है।

स्वायत्त तंत्रिका तंत्र प्रतिक्रिया:

• शुष्क मुँह: दवाएँ एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को रोकती हैं, लार स्राव को कम करती हैं, और शुष्क मौखिक श्लेष्मा का कारण बनती हैं।
• अत्यधिक पसीना आना: असामान्य पसीना आ सकता है।

पाचन तंत्र प्रतिक्रियाएं:

• मतली: दवाएं जठरांत्र संबंधी मार्ग में चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित कर सकती हैं या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित कर सकती हैं, जिससे मतली की भावना पैदा हो सकती है।
• उल्टी: गंभीर मतली के कारण उल्टी हो सकती है।
• कब्ज: दवा सेरोटोनिन पुनः ग्रहण को रोकती है, आंतों की गतिशीलता को कम करती है, और शौच में कठिनाई होती है।
• भूख न लगना: एनोरेक्सिया या भूख न लगना हो सकता है।

हृदय प्रणाली प्रतिक्रिया:

• हृदय गति और धड़कन में वृद्धि: दवाओं के कारण हृदय तेजी से धड़कने लगता है, जिसके परिणामस्वरूप धड़कन बढ़ जाती है।
• संवहनी फैलाव: दवाएं संवहनी फैलाव का कारण बन सकती हैं, जिससे संबंधित लक्षण उत्पन्न हो सकते हैं।
• ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन: लेटने या बैठने की स्थिति से तेजी से खड़े होने पर रक्तचाप में कमी हो सकती है, जिससे चक्कर आना और आंखों के आगे अंधेरा छा जाना जैसे लक्षण हो सकते हैं।

मूत्र प्रणाली प्रतिक्रियाएं:

• पेशाब करने में कठिनाई: दवाएं मूत्राशय के कार्य को प्रभावित कर सकती हैं, जिससे पेशाब करने में कठिनाई हो सकती है।
• मूत्र प्रतिधारण: मूत्र मूत्राशय में रुका रहता है और सुचारू रूप से उत्सर्जित नहीं हो पाता है।
• यूरिनरी ट्रैक्ट इन्फेक्शन: कम पेशाब आने के कारण यूरिनरी ट्रैक्ट इन्फेक्शन का खतरा बढ़ सकता है।

2.गंभीर दुष्प्रभाव

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: लालिमा, सूजन, छाले, छीलने, खुजली और दाने जैसे लक्षण बुखार के साथ या उसके बिना भी हो सकते हैं; गंभीर मामलों में, सांस लेने, निगलने या बोलने में कठिनाई हो सकती है; एलर्जी प्रतिक्रियाएं जो जीवन को खतरे में डालती हैं, जैसे त्वचा की सतह, जीभ या गले की सूजन।
• हाइपोनेट्रेमिया: सिरदर्द, एकाग्रता की कमी, स्मृति हानि, भ्रम, कमजोरी, मिर्गी या संतुलन में बदलाव जैसे लक्षण हो सकते हैं। शरीर में सोडियम आयनों के संतुलन को प्रभावित करने वाली दवाओं के कारण हाइपोनेट्रेमिया हो सकता है।
• उच्च रक्तचाप: गंभीर सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी या दृष्टि में बदलाव जैसे लक्षण हो सकते हैं। उच्च रक्तचाप दवा के कारण संवहनी स्वर या न्यूरोट्रांसमीटर संतुलन को प्रभावित करने के कारण हो सकता है।
• मनोवैज्ञानिक लक्षण: इसमें बेचैनी, चिंता, चिड़चिड़ापन, आक्रामक व्यवहार, मतिभ्रम और अन्य लक्षण शामिल हो सकते हैं। ये लक्षण मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर के संतुलन को प्रभावित करने वाली दवा से संबंधित हो सकते हैं।
• प्रजनन प्रणाली प्रतिक्रिया: पुरुष रोगियों को वृषण सूजन और दर्द, स्तंभन दोष, दर्दनाक या विलंबित स्खलन जैसे लक्षणों का अनुभव हो सकता है।

3.अन्य सावधानियां

• दवा परस्पर क्रिया: यह यौगिक विभिन्न दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है, जैसे कि एंटीफंगल एजेंट (फ्लुकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल), एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन), मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (मोक्लोबेमाइड, फेनथाइलमाइन), आदि। इसलिए, इन दवाओं को एक साथ उपयोग करने से बचने या परामर्श लेने की सलाह दी जाती है। उनका उपयोग करते समय एक डॉक्टर।
• विशेष आबादी को सावधानी के साथ उपयोग करना चाहिए: गर्भवती महिलाएं, स्तनपान कराने वाली महिलाएं, यकृत और गुर्दे की शिथिलता वाले रोगी, दौरे के इतिहास वाले (जैसे मिर्गी), ऊंचे इंट्राओकुलर दबाव (ग्लूकोमा) वाले रोगी, प्रोस्टेट हाइपरप्लासिया के कारण पेशाब करने में कठिनाई वाले रोगी, निम्न रक्तचाप (हाइपोटेंशन) वाले या उच्चरक्तचापरोधी दवाएं लेने वाले रोगियों और हृदय रोग वाले रोगियों को इस दवा का उपयोग सावधानी से करना चाहिए।
• अधिक खुराक: अधिक खुराक लेने से निम्न रक्तचाप, चिंता और उच्च रक्तचाप जैसे लक्षण हो सकते हैं। यदि अधिक मात्रा हो जाए, तो कृपया तुरंत चिकित्सा सहायता लें और दवा की अधिक मात्रा के लिए सामान्य उपचार सिद्धांतों का पालन करें।

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