5-फ्लूरोरासिल एपीआई, आण्विक सूत्र C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, आणविक भार 128.06। यह एक सफेद से लगभग सफेद क्रिस्टलीय या क्रिस्टलीय पाउडर है जो फार्मास्युटिकल रसायन विज्ञान और नैदानिक उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसकी पानी में घुलनशीलता अपेक्षाकृत अच्छी है। विशेष रूप से, 20 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर, पानी में इसकी घुलनशीलता लगभग 12.2 ग्राम/लीटर है। इसका मतलब यह है कि उपयुक्त परिस्थितियों में, यह पानी के साथ एक सजातीय और स्थिर घोल बना सकता है। इसके अलावा, यह तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधानों में भी घुलनशील है, जो इसे दवा निर्माण और नैदानिक अनुप्रयोगों में कुछ हद तक लचीलापन प्रदान करता है। पानी और कुछ अन्य सॉल्वैंट्स की तुलना में, इथेनॉल में इसकी घुलनशीलता खराब है। 20 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर, इथेनॉल में इसकी घुलनशीलता केवल 2.9 ग्राम/लीटर है। इसके अलावा, यह क्लोरोफॉर्म और ईथर जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में लगभग अघुलनशील है। घुलनशीलता में ये अंतर दवा फॉर्मूलेशन के डिजाइन और चयन के लिए महत्वपूर्ण संदर्भ प्रदान करते हैं। इसकी संरचना में फ्लोरीन परमाणु के साथ प्रतिस्थापित एक पाइरीमिडीन रिंग होती है, जो इसकी जैविक गतिविधि और औषधीय प्रभावों का आधार है। थाइमिडिलेट सिंथेज़ को रोककर और इंट्रासेल्युलर डीटीटीपी का सेवन करके, यह पाइरीमिडीन संश्लेषण को प्रभावित करता है और एक प्रभावी एंटी-ट्यूमर एजेंट बन जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C4H3FN2O2 |
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सटीक द्रव्यमान |
130 |
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आणविक वजन |
130 |
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m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
उपरोक्त औषधीय प्रभावों के आधार पर,5-फ्लूरोरासिल एपीआईइसमें नैदानिक अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से विभिन्न ठोस ट्यूमर के उपचार के लिए किया जाता है, जिनमें शामिल हैं:
1. पाचन तंत्र के ट्यूमर:
5-फ्लूरोरासिल पाचन तंत्र के ट्यूमर के उपचार के लिए महत्वपूर्ण दवाओं में से एक है, और गैस्ट्रिक कैंसर, कोलोरेक्टल कैंसर, यकृत कैंसर, अग्नाशय कैंसर, एसोफैगल कैंसर आदि पर अच्छा चिकित्सीय प्रभाव डालता है। इसका उपयोग अकेले या अंदर किया जा सकता है उपचार की प्रभावशीलता में सुधार के लिए अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के साथ संयोजन।
2. स्तन कैंसर:
स्तन कैंसर महिलाओं में सबसे आम घातक ट्यूमर में से एक है, और स्तन कैंसर के उपचार में फ्लोराउरासिल भी महत्वपूर्ण है। एक प्रभावी कीमोथेरेपी आहार बनाने के लिए इसका उपयोग अन्य कीमोथेरेपी दवाओं जैसे पैक्लिटैक्सेल और डोकैटेक्सेल के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
3. डिम्बग्रंथि कैंसर:
डिम्बग्रंथि का कैंसर महिला प्रजनन प्रणाली में आम घातक ट्यूमर में से एक है, और डिम्बग्रंथि के कैंसर के उपचार में फ्लूरोरासिल का भी कुछ अनुप्रयोग है। यह कैंसर कोशिकाओं के प्रसार और वृद्धि को रोककर चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त कर सकता है।
4. फेफड़ों का कैंसर:
फेफड़े का कैंसर दुनिया भर में सबसे आम घातक ट्यूमर में से एक है, और फेफड़ों के कैंसर के उपचार में फ्लूरोरासिल का भी कुछ अनुप्रयोग महत्व है। उपचार की प्रभावशीलता में सुधार के लिए इसका उपयोग अन्य कीमोथेरेपी दवाओं जैसे सिस्प्लैटिन और विन्क्रिस्टिन के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
5. सिर और गर्दन के ट्यूमर:
सिर और गर्दन के ट्यूमर में नासॉफिरिन्जियल कार्सिनोमा, लेरिन्जियल कार्सिनोमा, मौखिक कैंसर आदि शामिल हैं। इन ट्यूमर के उपचार में फ्लूरोरासिल का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उपचार की प्रभावकारिता और रोगी के जीवित रहने की दर में सुधार के लिए इसका उपयोग अन्य कीमोथेरेपी दवाओं या रेडियोथेरेपी के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
6. त्वचा कैंसर:
त्वचा कैंसर आम घातक ट्यूमर में से एक है, और फ्लोराउरासिल का उपयोग त्वचा कैंसर के उपचार में भी किया जाता है। यह कैंसर कोशिकाओं के प्रसार और वृद्धि को रोककर चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त कर सकता है।
त्वचा रोगों के उपचार में आवेदन
एंटी-ट्यूमर थेरेपी के अलावा, फ्लोराउरासिल ने त्वचा रोगों के उपचार में भी संभावित अनुप्रयोग मूल्य दिखाया है। हाल के वर्षों में, अध्ययनों की बढ़ती संख्या से पता चला है कि फ्लोराउरासिल का कुछ त्वचा रोगों पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव पड़ता है। उदाहरण के लिए, सोरायसिस के उपचार में, फ्लोराउरासिल त्वचा कोशिकाओं के अत्यधिक प्रसार को रोककर स्थिति को कम कर सकता है। इसके अलावा, फ्लोराउरासिल ने त्वचा कैंसर के उपचार में भी अच्छे चिकित्सीय प्रभाव दिखाए हैं। यह ट्यूमर कोशिकाओं के डीएनए संश्लेषण में हस्तक्षेप करके, उनके विकास और प्रसार को रोककर चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त करता है।
नेत्र विज्ञान के क्षेत्र में आवेदन
नेत्र विज्ञान के क्षेत्र में,5-फ्लूरोरासिल एपीआईसंभावित अनुप्रयोग मूल्य भी दिखाया है। शोध से पता चला है कि फ्लोराउरासिल इंट्राओकुलर रक्त वाहिकाओं के निर्माण और प्रसार को रोक सकता है, जो नेत्र संबंधी नव संवहनी रोगों के उपचार के लिए बहुत महत्वपूर्ण है। उदाहरण के लिए, मधुमेह रेटिनोपैथी के उपचार में, फ्लोराउरासिल रोग को कम कर सकता है और रेटिना रक्त वाहिकाओं के गठन और प्रसार को रोककर रोग के आगे विकास को रोक सकता है। इसके अलावा, फ्लोराउरासिल ने आंखों के ट्यूमर के उपचार में भी अच्छे चिकित्सीय प्रभाव दिखाए हैं। यह डीएनए संश्लेषण और ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार में हस्तक्षेप करके चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त करता है।
संक्रामक रोगों के उपचार में आरटी-पीसीआर का अनुप्रयोग
संक्रामक रोग एक प्रकार के रोगज़नक़ों से होने वाले रोग हैं, जो विविध होते हैं और उनका इलाज करना कठिन होता है। हालाँकि, हाल के अध्ययनों से पता चला है कि संक्रामक रोगों के उपचार में फ्लूरोरासिल का संभावित अनुप्रयोग मूल्य है। उदाहरण के लिए, तपेदिक के उपचार में, फ्लोराउरासिल डीएनए संश्लेषण और तपेदिक बैक्टीरिया के प्रसार को रोककर उपचार के उद्देश्य को प्राप्त कर सकता है। इसके अलावा, एड्स के उपचार में, बीमारी को कम करने और वायरस की प्रतिकृति और प्रसार को रोककर रोगियों की जीवित रहने की अवधि को बढ़ाने के लिए फ्लूरोरासिल का उपयोग सहायक दवाओं में से एक के रूप में भी किया जा सकता है।
5-फ्लूरोरासिल एपीआईएक महत्वपूर्ण एंटी-ट्यूमर दवा है, और इसकी संश्लेषण विधि मुख्य रूप से कार्बनिक रसायन विज्ञान में प्रतिस्थापन और चक्रीकरण प्रतिक्रियाओं पर आधारित है। नीचे, एक विशिष्ट संश्लेषण विधि को विस्तार से प्रस्तुत किया जाएगा।
संश्लेषण चरण
सबसे पहले, संश्लेषण के लिए आवश्यक कच्चे माल और अभिकर्मकों को तैयार करना आवश्यक है, जिसमें यूरैसिल, एथिल फ्लोरोएसेटेट, सोडियम मेथॉक्साइड, मेथनॉल, एथिल फॉर्मेट इत्यादि शामिल हैं। इन कच्चे माल और अभिकर्मकों की शुद्धता का गुणवत्ता और उपज पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है संश्लेषित उत्पाद.
यूरैसिल का सोडियम मेथॉक्साइड नमक बनाने के लिए मेथनॉल में यूरैसिल और सोडियम मेथॉक्साइड को घोलें। ऑक्सीजन और नमी के हस्तक्षेप को रोकने के लिए नाइट्रोजन संरक्षण के तहत यह कदम उठाया जाना चाहिए। फिर, क्षारीय उत्प्रेरित प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया के लिए एथिल फ्लोरोएसेटेट मिलाएं। इस प्रतिक्रिया में, एथिल फ़्लोरोएसेटेट का फ़्लोरीन परमाणु यूरैसिल में हाइड्रोजन परमाणु का स्थान ले लेगा, जिससे हाइड्रॉक्सीयूरासिल का मेथनॉल सोडियम नमक बनेगा।
C4H4N2O2+CH3NaO → यूरेसिल मेथनॉल सोडियम नमक
यूरेसिल मेथनॉल सोडियम नमक+C4H7FO2 → 5-फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सीयूरेसिल मेथनॉल सोडियम नमक
इसके बाद, संक्षेपण प्रतिक्रिया के साथ आगे बढ़ें। पिछले चरण में प्राप्त {{0}फ्लोरो{{1}हाइड्रॉक्सीयूरसिल मेथनॉल सोडियम नमक को उचित तापमान और उत्प्रेरक स्थितियों के तहत एथिल फॉर्मेट के साथ संघनित किया जाता है ताकि {{2}फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सी{{4} बनाया जा सके। }मेथॉक्सीयूरिडीन. इस कदम को नाइट्रोजन संरक्षण के तहत भी किया जाना चाहिए, और प्रतिक्रिया तापमान और समय को सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिए।
5-फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सीयूरसिल मेथनॉल सोडियम नमक+C3H6O2 → 5-फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सी-2-मेथॉक्सीयूरिडीन
फिर, एक चक्रीकरण प्रतिक्रिया की जाती है। अम्लीय परिस्थितियों में {{0}फ्लोरो{{1}हाइड्रॉक्सी{2}मेथॉक्सीयूरिडीन का चक्रीकरण करके {{3}फ्लोरो{{4}हाइड्रॉक्सीपाइरीमिडिन{{5}एक बनाता है। इस चरण में, चक्रीकरण प्रतिक्रिया की सुचारू प्रगति सुनिश्चित करने के लिए उपयुक्त एसिड उत्प्रेरक और प्रतिक्रिया स्थितियों का चयन करना आवश्यक है।
{{0}फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सी-2-मेथॉक्सीयूरिडीन → 5-फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सीपाइरीमिडिन-2-एक
अंत में, एक हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया की जाती है। अंतिम उत्पाद {{3}फ्लूरोरासिल प्राप्त करने के लिए क्षारीय परिस्थितियों में एक को हाइड्रोलाइज़ करें {{0}फ्लोरो{{1}हाइड्रॉक्सीपाइरीमिडिन{{2}। इस चरण में, हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया की पूर्ण प्रगति सुनिश्चित करने के लिए उपयुक्त क्षारीय उत्प्रेरक और प्रतिक्रिया स्थितियों का चयन करना आवश्यक है।
5-फ्लोरो-4-हाइड्रॉक्सीपाइरीमिडिन-2-एक+H2O → C4H3FN2O2
5-फ्लूरोरासिल एपीआईआमतौर पर अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है, और निरंतर अंतःशिरा जलसेक अधिक प्रभावी होता है। हालाँकि, इसके कुछ दुष्प्रभावों और विषाक्तता के कारण, उपयोग करते समय चिकित्सकीय सलाह का सख्ती से पालन करना और निम्नलिखित बातों पर ध्यान देना आवश्यक है:
1. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाएं: 5-फ्लूरोरासिल भूख न लगना, मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रिटिस, पेट दर्द और दस्त जैसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है। गंभीर मामलों में खूनी दस्त या खूनी मल का अनुभव हो सकता है, और दवा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए और रोगसूचक उपचार दिया जाना चाहिए।
2. अस्थि मज्जा दमन: 5-फ्लूरोरासिल ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का कारण बन सकता है, और गंभीर मामलों में, एनीमिया और संपूर्ण रक्त कोशिकाओं में कमी हो सकती है। इसलिए, उपयोग के दौरान रक्त दिनचर्या की नियमित निगरानी आवश्यक है।
3. इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रिया: स्थानीय इंजेक्शन स्थल पर जलन संबंधी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, जैसे फ़्लेबिटिस, त्वचा एरिथेमा, एडिमा और अल्सरेशन। इस समय, इंजेक्शन साइट को तुरंत संभाला जाना चाहिए और प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।
4. अन्य दुष्प्रभाव: लंबे समय तक फ़्लूरोरासिल के उपयोग से बालों का झड़ना, त्वचा या नाखून पर रंजकता जैसे दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं। इसके अलावा, बहुत कम संख्या में रोगियों को मस्तिष्क संबंधी लक्षण जैसे अनुमस्तिष्क अध:पतन और गतिभंग का अनुभव हो सकता है।
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