जीत 48098। आणविक सूत्र C23H26N2O3 और CAS 92623-83-1 के साथ एक सफेद ठोस। भौतिक गुणों के संदर्भ में, Pradolin विभिन्न महत्वपूर्ण विशेषताओं को प्रदर्शित करता है। इसका घनत्व लगभग 1.8 ± 0.1 ग्राम/सेमी of है, जिसका अर्थ है कि अन्य यौगिकों की तुलना में, इसका द्रव्यमान घनत्व अपेक्षाकृत मध्यम है। दूसरे, उबलते बिंदु 553.1 (50.0 डिग्री C (760 mmHg) के रूप में अधिक है, यह दर्शाता है कि गैसीकरण केवल उच्च तापमान पर हो सकता है, कमरे के तापमान पर इसकी अच्छी स्थिरता सुनिश्चित करता है। यद्यपि प्राडो लिन में महत्वपूर्ण औषधीय प्रभाव और नैदानिक अनुप्रयोग मूल्य है, उपयोग के दौरान कुछ दुष्प्रभाव और सावधानियां भी हैं। मरीजों को प्रबोलिन का उपयोग करते समय डॉक्टर की सलाह का सख्ती से पालन करना चाहिए और आँख बंद करके स्वयं को दवा नहीं देना चाहिए। इसी समय, उपयोग के दौरान शारीरिक प्रतिक्रियाओं को देखने पर ध्यान दिया जाना चाहिए। यदि कोई असुविधा के लक्षण होते हैं, तो चिकित्सा का ध्यान समय पर मांगा जाना चाहिए। कृपया ध्यान दें कि हमारी कंपनी द्वारा उत्पादित उत्पाद रसायनों को संसाधित कर रहे हैं और केवल प्रयोगशाला उपयोग के लिए हैं। अन्य उद्देश्यों के लिए इसका उपयोग करना सख्ती से प्रतिबंधित है।
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रासायनिक सूत्र |
C23H26N2O3 |
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सटीक द्रव्यमान |
378 |
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आणविक वजन |
378 |
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m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
जीत 48098(आमतौर पर प्रालोल हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट या प्रोपफेनोन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट का जिक्र करते हुए), एक महत्वपूर्ण दवा घटक के रूप में, चिकित्सा क्षेत्र में अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है।
प्राडोलिन के औषधीय प्रभाव
मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करें
एक चयनात्मक रिसेप्टर ब्लॉकर्स के रूप में Pradolin प्रतिस्पर्धी रूप से एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांध सकता है, जिससे मायोकार्डियल सिकुड़न को कम किया जा सकता है। इस प्रभाव का उपयोग मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप, एनजाइना और तेजी से अतालता जैसी बीमारियों के इलाज के लिए नैदानिक अभ्यास में किया जाता है। मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके, प्रेडोलिन दिल पर बोझ को कम कर सकता है और मायोकार्डियल फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है।
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर दें
प्रेडोलिन हृदय की विद्युत गतिविधि को कम करके एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के चालन वेग को भी धीमा कर सकता है, जिससे एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करने के लक्ष्य को प्राप्त होता है। यह प्रभाव हृदय गति को नियंत्रित करने, अतालता जैसे रोगों को रोकने और इलाज करने में मदद करता है।
सहानुभूति तंत्रिका गतिविधि को रोकना
Pradolin में कुछ एंटी - भड़काऊ और शामक प्रभाव भी होते हैं, जो भड़काऊ प्रतिक्रियाओं और तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को बाधित करके संबंधित लक्षणों को कम कर सकते हैं। अत्यधिक सहानुभूतिपूर्ण तंत्रिका गतिविधि के कारण होने वाली बीमारियों के उपचार के लिए यह प्रभाव बहुत महत्वपूर्ण है।
Pradolin का नैदानिक अनुप्रयोग
उच्च रक्तचाप
प्रेडोलिन, एक एंटीहाइपरटेंसिव दवा के रूप में, उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए नैदानिक अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करने और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करने की इसकी क्षमता रक्तचाप को कम करने और हृदय पर बोझ को कम करने में मदद करती है।
एंजाइना पेक्टोरिस
एनजाइना पेक्टोरिस एक सीने में दर्द का लक्षण है जो मायोकार्डियल हाइपोक्सिया के कारण होता है। Pradolin मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम कर सकता है और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके और हृदय गति को धीमा करके एनजाइना लक्षणों को कम कर सकता है।
तेजी से अतालता
Pradolin का tachyarrhythmias के उपचार पर एक महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है। यह हृदय गति को धीमा कर सकता है और मायोकार्डियल कोशिकाओं की स्वायत्तता और चालकता को रोककर अतालता की घटना और विकास को रोक सकता है।
जीत 48098कोलेस्ट्रॉल को कम करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है और यह स्टैटिन की श्रेणी से संबंधित है। यह कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण - एचएमजी सीओए रिडक्टेस के प्रमुख एंजाइम को रोककर शरीर में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम कर सकता है, इस प्रकार एथेरोस्क्लेरोसिस और हृदय रोग को रोकता है।
Pradolin का संश्लेषण मुख्य रूप से रासायनिक संश्लेषण विधियों के माध्यम से प्राप्त किया जाता है। सबसे पहले, Pradolin - phthalates की मुख्य संरचना को संश्लेषित करना आवश्यक है। Pradolin की रासायनिक संरचना में बेंजीन रिंग, Butyryl Group, Acetyl Group, Hydroxyl Group, आदि जैसे समूह शामिल हैं, इसलिए, संश्लेषण विधि में मल्टी - चरण प्रतिक्रियाएं शामिल हैं।
निम्नलिखित Pradolin के संश्लेषण चरण हैं:
Phthalate एस्टर का संश्लेषण:
कच्चे माल के रूप में बेंज़ोयल क्लोराइड और मैलोनिक एसिड का उपयोग करके एस्टेरिफिकेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से Phthalate एस्टर प्राप्त किया जाता है।
Phthalates के ऑर्थो हाइड्रॉक्सिलेशन:
उन्हें हाइड्रॉक्सिलेट करने के लिए एक पानी/अल्कोहल मिश्रित विलायक में अतिरिक्त सोडियम हाइड्रॉक्साइड (NAOH) के साथ phthalates को गर्म करें।
न्यूक्लियोसिडेशन प्रतिक्रिया:
Phthalate एस्टर को सोडियम हाइड्रॉक्साइड/एसीटोन के मिश्रित विलायक में सोडियम हाइड्रॉक्साइड और आइसोप्रोपाइल ब्रोमोएथानोन (आईबीबी) की उचित मात्रा के साथ प्रतिक्रिया दी जाती है, ताकि ऑर्थो हाइड्रॉक्सोप्रोपाइल फथलेट को प्राप्त किया जा सके।
कमी प्रतिक्रिया:
ऑर्थो हाइड्रॉक्सिसोप्रोपाइल फथलेट को एक अल्कोहल समूह में हाइड्रॉक्सिल समूह को कम करने के लिए उचित परिस्थितियों में एक कम करने वाले एजेंट (जैसे हाइड्रोजन गैस, सोडियम हाइड्राइड, आदि) के साथ प्रतिक्रिया की जाती है, जिसके परिणामस्वरूप प्रेडोलिन का अग्रदूत यौगिक होता है।
अंत में
Pradolin का अंतिम उत्पाद उपयुक्त कार्यात्मक समूह परिवर्तन और संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से प्राप्त किया जाता है।
कुल मिलाकर, Pradolin की संश्लेषण विधि एक जटिल बहु - कदम कार्बनिक संश्लेषण प्रक्रिया है जिसमें सिंथेटिक रसायन विज्ञान और कार्बनिक रसायन विज्ञान जैसे क्षेत्रों में ज्ञान और प्रौद्योगिकी की आवश्यकता होती है। इस बीच, रासायनिक अनुसंधान में संश्लेषण विधियों का अनुकूलन और सुधार भी महत्वपूर्ण दिशा -निर्देश हैं, ताकि उपज बढ़ाने के लिए, - उत्पादों की पीढ़ी को कम किया जा सके, जिससे उत्पादन लागत कम हो जाए और दवा बाजार की जरूरतों को पूरा किया जा सके।
Pravodoline की संश्लेषण विधि में कई चरण शामिल होते हैं, जिसमें आमतौर पर कार्बनिक संश्लेषण प्रतिक्रियाएं शामिल होती हैं। जैसा कि प्रेडोलिन की विशिष्ट संश्लेषण विधि प्रयोगशाला स्थितियों और पेटेंट संरक्षण के आधार पर भिन्न हो सकती है, निम्नलिखित संश्लेषण विधि का एक सरलीकृत और वैचारिक विवरण है जिसका उद्देश्य एक सामान्य संश्लेषण दृष्टिकोण प्रदान करना है:
संश्लेषण पद्धति
शुरुआती सामग्री की तैयारी:
Pradolin की रासायनिक संरचना के आधार पर उपयुक्त शुरुआती सामग्री का चयन करें। इसमें विशिष्ट कार्यात्मक समूहों, एसाइलेशन अभिकर्मकों (जैसे कि आर्यल क्लोराइड्स, आर्यल कार्बोक्सिलिक एसिड, आदि) और अन्य आवश्यक रासायनिक अभिकर्मकों के साथ सुगंधित यौगिक शामिल हो सकते हैं।
एसाइलेशन रिएक्शन:
शुरुआती सामग्री के साथ एसाइलेशन प्रतिक्रिया से गुजरने के लिए उपयुक्त एसाइलेशन अभिकर्मकों, जैसे कि आर्यल क्लोराइड या आर्यल कार्बोक्जिलिक एसिड का उपयोग करें। इस कदम का उद्देश्य प्रडोलिन अणु में प्रमुख एसाइल संरचना को पेश करना है।
संक्षेपण प्रतिक्रिया:
एसाइलेशन उत्पाद प्रेडोलिन की मुख्य संरचना बनाने के लिए संघनन प्रतिक्रिया के माध्यम से अन्य भागों से जुड़ा हुआ है। इसके लिए प्रतिक्रिया की प्रगति को बढ़ावा देने के लिए उत्प्रेरक या उचित प्रतिक्रिया स्थितियों के उपयोग की आवश्यकता हो सकती है।
कार्यात्मक समूह रूपांतरण:
आवश्यकतानुसार, विशिष्ट कार्यात्मक समूहों को पेश करने या हटाने के लिए प्रेडोलिन की मुख्य संरचना पर कार्यात्मक समूह रूपांतरण किया जाता है, जैसे कि हाइड्रॉक्सिल, मिथाइल, आदि। इन परिवर्तन प्रतिक्रियाओं में ऑक्सीकरण, कमी, प्रतिस्थापन, आदि शामिल हो सकते हैं।
शुद्धिकरण और क्रिस्टलीकरण:
शुद्ध pradolin प्राप्त करने के लिए उपयुक्त शुद्धि तकनीकों (जैसे कॉलम क्रोमैटोग्राफी, पुनरावृत्ति, आदि) के माध्यम से संश्लेषित उत्पाद को शुद्ध करें।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि उपरोक्त विवरण केवल एक वैचारिक संश्लेषण विधि प्रदान करता है, और विशिष्ट संश्लेषण चरण और प्रतिक्रिया की स्थिति प्रयोगशाला स्थितियों और पेटेंट संरक्षण के आधार पर भिन्न हो सकती है। इसलिए, जब संश्लेषण करनाजीत 48098व्यवहार में, प्रासंगिक पेटेंट साहित्य को संदर्भित करने या अधिक विस्तृत और सटीक जानकारी के लिए पेशेवर रसायनज्ञों से परामर्श करने की सिफारिश की जाती है।
वैज्ञानिक अनुसंधान के गहनता और दवा के विकास की प्रगति के साथ, इस पदार्थ को दर्द प्रबंधन, विरोधी - भड़काऊ चिकित्सा, और अन्य क्षेत्रों में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाने की उम्मीद है, और अन्य अनुप्रयोग क्षेत्रों में विस्तारित किया जा सकता है। हालांकि, इसकी विकास की संभावनाएं नीतियों और नियमों, बाजार की मांग और बौद्धिक संपदा संरक्षण जैसे कारकों से भी प्रभावित होती हैं। इसलिए, इसके डेवलपर्स को बाजार की गतिशीलता और नीति परिवर्तनों की बारीकी से निगरानी करने की आवश्यकता है, बाजार में अपनी सफल सूची और सफलता सुनिश्चित करने के लिए उचित आरएंडडी और विपणन रणनीतियों को विकसित करने की आवश्यकता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
जीत 48098(ट्रेड नाम Pravadoline) एक सिंथेटिक यौगिक है जो साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) निषेध और कैनाबिनोइड रिसेप्टर (CB) सक्रियण गतिविधि को जोड़ती है। इसका रासायनिक नाम (4 - methoxyphenyl) - [2-मिथाइल-1- (2-मिथाइल-4-मोरफोलिन-4-एथिल) INDOL-3-YL] कीटोन है, जिसमें C ₂ ₂ H ₂₆ N ₂₆ O3 के आणविक सूत्र के साथ 378.48 हैं। यह प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण (कॉक्स निषेध, आईसी {=4.9 μ मीटर) को रोककर और सीबी ₁/सीबी ₂ रिसेप्टर्स को सक्रिय करके एंटी-इंफ्लेमेटरी और एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाता है, और दर्द और सूजन से संबंधित रोगों के उपचार के लिए अध्ययन किया गया है। हालांकि, जैसा कि अनुसंधान गहरा होता है, इसकी संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रिया धीरे -धीरे स्पष्ट हो जाती है।
चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रिया
महत्वपूर्ण पहला पास प्रभाव और कम जैवउपलब्धता
पशु प्रयोगों से पता चला है कि मौखिक प्रशासन के बाद जीत 48098 की जैवउपलब्धता 10%से कम है, मुख्य रूप से पहले पास प्रभाव के कारण। चूहों के लिए 10 मिलीग्राम/किग्रा के मौखिक प्रशासन के बाद, शिखर प्लाज्मा एकाग्रता (C ₘₐₓ) केवल 0.2 μ g/ml था, एक ही खुराक के अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद 5 μ g/ml से बहुत कम था। कम जैवउपलब्धता इसकी नैदानिक प्रभावकारिता को सीमित कर सकती है और संरचनात्मक संशोधन या प्रशासन मार्गों (जैसे ट्रांसडर्मल योगों) के अनुकूलन के माध्यम से सुधार करने की आवश्यकता है।
चयापचयों की संभावित विषाक्तता
विन 48098 को यकृत में CYP450 एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, मुख्य रूप से हाइड्रॉक्सिलेशन और ग्लूकोरोनिक एसिड बाइंडिंग उत्पादों का उत्पादन होता है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि कुछ मेटाबोलाइट मूल दवा की तुलना में यकृत कोशिकाओं (HEPG2) के लिए 2-3 गुना अधिक विषाक्त होते हैं, जो माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता में कमी और प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) के स्तर में वृद्धि से प्रकट होते हैं। दीर्घकालिक उपयोग से मेटाबोलाइट्स के संचय को जन्म दिया जा सकता है, जिससे यकृत क्षति का खतरा हो सकता है।
ड्रग इंटरैक्शन के जोखिम
CYP3A4 के एक सब्सट्रेट के रूप में, जब विन 48098 को केटोकोनाज़ोल जैसे शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त किया जाता है, तो रक्त दवा की एकाग्रता 3-5 गुना बढ़ सकती है, जिससे प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं में काफी वृद्धि हो सकती है। इसके विपरीत, रिफैम्पिसिन जैसे इंडुकर्स के साथ सीओ प्रशासन प्रभावकारिता में कमी का कारण बन सकता है। दवा निर्देशों में निषिद्ध संयोजनों को स्पष्ट रूप से कहा जाना चाहिए।
अंग तंत्र विषाक्तता
हेपटोटोक्सिसिटी
तीव्र चोट: चूहों में एक ही खुराक (50 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक या बराबर) के 24 घंटे बाद, सीरम ऑल्ट/एएसटी का स्तर 2-3 गुना तक बढ़ गया, साथ ही हेपेटोसाइट एडिमा और पंचर नेक्रोसिस। पैथोलॉजिकल परीक्षा ने केंद्रीय शिरा के चारों ओर यकृत कोशिकाओं के रिक्तिका अध: पतन को दिखाया, जो लिपिड पेरोक्सीडेशन क्षति का संकेत देता है।
पुरानी चोट: निरंतर प्रशासन (10 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, 4 सप्ताह) के बाद, चूहों की यकृत लोब्यूल संरचना अव्यवस्थित हो गई, रेशेदार ऊतक प्रसार, और कोलेजन बयान में 40%की वृद्धि हुई। दीर्घकालिक उपयोग यकृत फाइब्रोसिस को प्रेरित कर सकता है।
नेफ्रोटोक्सिटी
कार्यात्मक हानि: कुत्तों को निरंतर प्रशासन (5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, 2 सप्ताह) के बाद, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस दर में 30%की कमी आई, साथ ही मूत्र उत्पादन में कमी आई और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (रक्त पोटेशियम 0.5 मिमीोल/एल) की वृद्धि हुई। तंत्र गुर्दे ट्यूबलर उपकला कोशिकाओं के एपोप्टोसिस से संबंधित हो सकता है (2 - के साथ ट्यूनल सकारात्मकता दर में गुना वृद्धि) और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की सक्रियता।
रूपात्मक परिवर्तन: इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोपी अवलोकन समीपस्थ नलिकाओं और माइटोकॉन्ड्रियल क्रिस्टे टूटना में माइक्रोविल्ली के बहा को दर्शाता है, जो ऊर्जा चयापचय विकारों को दर्शाता है।
हृदय प्रणाली पर प्रभाव
रक्तचाप में उतार-चढ़ाव: स्वस्थ स्वयंसेवकों में 20 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद, औसत सिस्टोलिक रक्तचाप 15 मिमीएचजी (4-6 घंटे तक) कम हो गया, साथ ही पलटा हृदय गति (+20 बीट्स/मिनट) में वृद्धि के साथ। तंत्र सीबी of रिसेप्टर्स की सक्रियता से संबंधित हो सकता है जो परिधीय संवहनी फैलाव के लिए अग्रणी है।
अतालता का जोखिम: पृथक गिनी पिग हार्ट्स पर प्रयोगों से पता चला है कि जीत 48098 (10 μ मीटर) एक्शन पोटेंशिअल (एपीडी ₉₀ बढ़कर 25%की वृद्धि) की अवधि को लम्बा खींच सकता है और एपिकल टॉर्सियन ट्रांजिशन वेंट्रिकुलर टैचरायडिया (टीडीपी) के जोखिम को बढ़ा सकता है। क्यूटी अंतराल लंबे समय तक रोगियों के लिए बचा जाना चाहिए।
श्वसन तंत्र दमन
ब्रोन्कियल कसना: 48098 (0.1 मिलीग्राम) जीतने के बाद, अस्थमा के रोगियों को पहले सेकंड में जबरन एक्सपेरिटरी वॉल्यूम (FEV ₁) में 15% की कमी का अनुभव होता है, साथ ही साथ घर के लक्षण बिगड़ते हैं। तंत्र सीबी of रिसेप्टर्स की सक्रियता से संबंधित है, जो चिकनी मांसपेशियों के संकुचन के लिए अग्रणी है।
म्यूकोसल जलन: जानवरों के बाद उच्च सांद्रता (1 मिलीग्राम/मीटर से अधिक या उससे अधिक या उससे अधिक), नाक म्यूकोसा भीड़भाड़ और एडेमेटस हो जाता है, बढ़े हुए म्यूकस स्राव के साथ, स्थानीय जलन का संकेत देता है।
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