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अपेलिन-13, आणविक सूत्र C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1। जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर एंजियोटेंसिन II प्रोटीन जे (एपीजे) के लिए एक अंतर्जात लिगैंड के रूप में, यह एक पेप्टाइड अनुक्रम है जिसमें केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र में मौजूद 13 अमीनो एसिड होते हैं। इसकी अनूठी संरचना और गुण इसे जीवित जीवों में विभिन्न महत्वपूर्ण शारीरिक और रोग संबंधी कार्यों से संपन्न करते हैं। संरचनात्मक रूप से, एपेली-13 का पेप्टाइड अनुक्रम इसे एपीजे रिसेप्टर्स से कसकर बांधने में सक्षम बनाता है, जिससे जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स सक्रिय हो जाते हैं। इस सक्रियण प्रभाव का मुख्य संकेतक EC50 मान है, जो अधिकतम प्रभाव के आधे तक पहुंचने के लिए आवश्यक एकाग्रता है। Apeli-13 का EC50 मान 0.37 nM है, जो APJ रिसेप्टर्स के लिए इसकी मजबूत बंधन क्षमता को दर्शाता है।
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अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क:
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एपेलिन-13 सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | अपेलिन-13 | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 217082-58-1 | |
| मात्रा | 37g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202512090051 | |
| एमएफजी | 9 दिसंबर 2025 | |
| ऍक्स्प | 8 दिसंबर 2028 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.72% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.33% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.90% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.24% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 95 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 612पीपीएम |
| भंडारण | -20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
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रासायनिक सूत्र |
C69H111N23O16S |
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सटीक द्रव्यमान |
1550 |
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आणविक वजन |
1551 |
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m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
शारीरिक कार्य के संदर्भ में, एपेली-13 मुख्य रूप से परिधीय और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है, जो हृदय संबंधी कार्य, द्रव होमियोस्टैसिस, उच्च रक्तचाप और इंसुलिन संवेदनशीलता को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। विशेष रूप से वासोडिलेशन और रक्तचाप में कमी के मामले में, एपेली-13 ने महत्वपूर्ण प्रभाव दिखाया है। इससे हृदय रोगों और उच्च रक्तचाप के उपचार में इसका संभावित अनुप्रयोग मूल्य हो जाता है।
अपेलिन-1313 अमीनो एसिड से बना एक पेप्टाइड हार्मोन है, जो मुख्य रूप से जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर एपीजे से जुड़कर विभिन्न शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं को विनियमित करने में शामिल है।
1. हृदय प्रणाली:
-वासोडिलेटरी प्रभाव: यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर कार्य करके वासोडिलेशन का कारण बन सकता है, जिससे संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, रक्त प्रवाह बढ़ जाता है और रक्तचाप कम हो जाता है।
{{0}कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव: अध्ययनों से पता चला है कि इसका हृदय पर सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है, यह मायोकार्डियल इस्किमिया को कम कर सकता है {{1}रीपरफ्यूजन चोट को कम कर सकता है, मायोकार्डियल फाइब्रोसिस को रोक सकता है, और हृदय की कार्यप्रणाली को ठीक करने में योगदान दे सकता है।
2. चयापचय विनियमन:
-ग्लूकोज चयापचय: यह ग्लूकोज चयापचय को विनियमित करने में शामिल हो सकता है, और कुछ अध्ययनों से पता चला है कि यह इंसुलिन संवेदनशीलता को बढ़ावा दे सकता है और रक्त शर्करा के स्तर को कम कर सकता है।
-लिपिड चयापचय: यह लिपिड चयापचय को भी प्रभावित कर सकता है, वसा ऊतक के शारीरिक कार्य को नियंत्रित कर सकता है, और मोटापे और संबंधित चयापचय रोगों के लिए संभावित चिकित्सीय मूल्य रखता है।
3. तंत्रिका तंत्र:
-न्यूरोरेग्यूलेशन: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में इसकी अभिव्यक्ति और कार्य का बड़े पैमाने पर अध्ययन किया गया है। यह भूख नियमन, नींद नियमन और भावनात्मक नियमन जैसे तंत्रिका संबंधी कार्यों में शामिल हो सकता है।
-न्यूरोप्रोटेक्शन: कुछ अध्ययन यह सुझाव देते हैंअपेलिन-13तंत्रिका तंत्र पर सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ सकता है, जिससे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों की घटना और विकास को रोकने में मदद मिल सकती है।
4. प्रतिरक्षा विनियमन:
-प्रतिरक्षा विनियमन: अध्ययनों से पता चला है कि एपेलिन-13 कई मार्गों के माध्यम से शरीर की प्रतिरक्षा विनियमन प्रक्रिया में भाग ले सकता है, जिसमें सूजन प्रतिक्रियाओं की तीव्रता को विनियमित करना और प्रमुख प्रतिरक्षा कोशिकाओं (जैसे मैक्रोफेज और लिम्फोसाइट्स) की गतिविधि को नियंत्रित करना शामिल है। प्रतिरक्षा और सूजन संबंधी प्रतिक्रियाओं को संतुलित करके, यह विभिन्न सूजन संबंधी बीमारियों पर संभावित चिकित्सीय प्रभाव डालता है, जिससे ऐसी बीमारियों के नैदानिक उपचार के लिए एक नई दिशा मिलती है।
5. ट्यूमर जीवविज्ञान:
-ट्यूमर की घटना और विकास: कुछ इन विट्रो और इन विवो अध्ययनों से पता चला है कि एपेलिन-13 ट्यूमर जीव विज्ञान में एक महत्वपूर्ण नियामक भूमिका निभा सकता है। ट्यूमर के ऊतकों और परिधीय रक्त में इसकी अभिव्यक्ति का स्तर विभिन्न ट्यूमर की घटना, प्रगति और दूर के मेटास्टेसिस से निकटता से संबंधित है। इस विशिष्ट सहसंबंध के कारण, एपेलिन-13 ट्यूमर लक्षित उपचार और रोग निदान मूल्यांकन के लिए एक संभावित बायोमार्कर बन सकता है, जो ट्यूमर निदान और उपचार प्रभाव मूल्यांकन की सटीकता में सुधार करने में मदद करता है।
6. अन्य कार्य:
-प्रजनन विनियमन: प्रजनन प्रणाली के कार्य को विनियमित करने में शामिल हो सकता है, जो प्रजनन हार्मोन के स्राव और प्रजनन कोशिकाओं के कार्य को प्रभावित करता है।
-अस्थि चयापचय: कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि यह हड्डी के चयापचय पर प्रभाव डाल सकता है, हड्डी की कोशिकाओं के प्रसार और विभेदन में भाग ले सकता है, और हड्डियों के स्वास्थ्य पर संभावित प्रभाव डाल सकता है।
7. सूजन संबंधी नियमन:
यह सूजन मध्यस्थों की रिहाई और प्रतिरक्षा कोशिकाओं की गतिविधि को प्रभावित करके सूजन प्रतिक्रिया को नियंत्रित कर सकता है। इसमें संधिशोथ और सूजन आंत्र रोग जैसी सूजन संबंधी बीमारियों के लिए चिकित्सीय क्षमता हो सकती है।
8. एंजियोजेनेसिस:
कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि एपेलिन-13 एंजियोजेनेसिस की प्रक्रिया को विनियमित करने में निकटता से शामिल हो सकता है। यह संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं के प्रसार और निर्देशित प्रवासन को बढ़ावा दे सकता है, जो रक्त वाहिका निर्माण के मुख्य घटक हैं, और क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं के पुनर्जनन और मरम्मत में योगदान देता है, संवहनी होमियोस्टेसिस और ऊतक की मरम्मत में सकारात्मक भूमिका निभाता है।
9. जल इलेक्ट्रोलाइट संतुलन:
यह गुर्दे के पानी और इलेक्ट्रोलाइट विनियमन कार्य को प्रभावित करके, द्रव संतुलन और रक्तचाप विनियमन को प्रभावित करके संभावित मूत्रवर्धक और उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव डाल सकता है।
10. औषध विकास:
एपीजे और इसके संबंधित रिसेप्टर्स दवा विकास में एक अनुसंधान हॉटस्पॉट बन गए हैं, और हृदय रोगों, चयापचय रोगों, तंत्रिका संबंधी रोगों और अन्य के उपचार के लिए लक्ष्य बनने की उम्मीद है।
अपेलिन-13एक पेप्टाइड हार्मोन है, और इसके फार्माकोकाइनेटिक गुण विवो में इसके अवशोषण, वितरण, चयापचय और उत्सर्जन प्रक्रियाओं को समझने के लिए महत्वपूर्ण हैं।
आमतौर पर इंजेक्शन या मौखिक प्रशासन द्वारा प्रशासित किया जाता है। मौखिक प्रशासन के मामले में, यह गैस्ट्रिक एसिड और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एंजाइमों द्वारा निम्नीकृत हो सकता है, जिससे इसकी अवशोषण क्षमता प्रभावित हो सकती है। इंजेक्शन प्रशासन जठरांत्र संबंधी मार्ग को बायपास कर सकता है और सीधे संचार प्रणाली में प्रवेश कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप तेजी से और अधिक पूर्ण अवशोषण होता है।
शरीर के भीतर वितरण विशेषताओं को पूरी तरह से समझा नहीं गया है। इसके छोटे आणविक भार और पेप्टाइड संरचना के कारण, इसकी वितरण सीमा ऊतक और कोशिका झिल्ली द्वारा सीमित हो सकती है, जो मुख्य रूप से संचार प्रणाली और कुछ विशिष्ट ऊतकों में केंद्रित होती है।
चयापचय पथ और चयापचयों को पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है। इसकी पेप्टाइड जैसी संरचना के कारण, इसे प्रोटीज़ द्वारा विघटित और चयापचय किया जा सकता है। यकृत इसके मुख्य चयापचय अंगों में से एक हो सकता है, लेकिन विशिष्ट चयापचय मार्गों और चयापचयों पर और अधिक शोध की आवश्यकता है।
उत्सर्जन मार्ग अभी तक पूरी तरह से समझा नहीं जा सका है। इसे गुर्दे और पित्त जैसे मार्गों से उत्सर्जित किया जा सकता है। इसके उत्सर्जन गतिकी पर अभी तक कोई विस्तृत शोध रिपोर्ट नहीं है।
{{0}वर्तमान में, इसके फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की सीमित समझ है, जैसे निकासी दर, आधा जीवन, आदि। ये पैरामीटर विवो में उनकी दवा एकाग्रता निर्धारित करने और उचित उपचार स्तर बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण हैं, और उन्हें निर्धारित करने के लिए अधिक प्रयोगात्मक शोध की आवश्यकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स विभिन्न कारकों से प्रभावित होता है, जिसमें व्यक्तिगत अंतर, प्रशासन मार्ग, खुराक और संभावित इंटरैक्शन शामिल हैं। ये कारक शरीर में उनके अवशोषण, वितरण, चयापचय और उत्सर्जन प्रक्रियाओं को प्रभावित कर सकते हैं।
आणविक संरचना और संरचना
अमीनो एसिड अनुक्रम और संशोधन
एपेलिन-13 में 13 अमीनो एसिड होते हैं, इसका मूल अनुक्रम QRPRLSHKGPMPF (एकल{3}}अक्षर कोड) है, जो ट्रिन्यूक्लियोटाइड अनुक्रम के अनुरूप है Gln{{4}Arg{5}Pro{6}Arg{7}}Leu{8}}Ser{9}}His{10}}Lys{111Gly{12}}Pro{13}Met{14}Pro-Phe.
सी-टर्मिनल संशोधन: प्राकृतिक एपेलिन का सी{{1}टर्मिनल (पीएचई)-13 आमतौर पर एमाइड रूप (यानी, -एनएच₂) में मौजूद होता है, और यह संशोधन एपीजे रिसेप्टर के लिए इसकी बाध्यकारी स्थिरता को बढ़ाता है।
व्युत्पन्न अंतर: कुछ व्युत्पन्न (जैसे कि [Pyr1]-एपेलिन-13) को एन-टर्मिनल पाइरीडीन एमिडेशन (Pyr) द्वारा संशोधित किया जाता है, जिससे जैविक गतिविधि को बनाए रखते हुए चयापचय स्थिरता में काफी सुधार होता है।
आणविक सूत्र और आणविक भार
प्राकृतिक एपेलिन-13: आणविक सूत्र C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S है, जिसका आणविक भार 1550.83 Da (मुक्त आधार रूप) है।
ट्राइफ्लूरोएसिटेट (टीएफए) फॉर्म: ट्राइफ्लूरोएसिटिक एसिड (टीएफए) अणु के बंधन के कारण, आणविक भार लगभग 1651.94 Da (C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, जिसमें TFA भाग होता है) तक बढ़ जाता है।
[Pyr1]-एपेलिन-13: आणविक सूत्र C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S है, जिसका आणविक भार 1533.8 Da है, क्योंकि एन-टर्मिनल संशोधन एक हाइड्रोजन परमाणु को कम करता है।
माध्यमिक संरचना विशेषताएँ
-हेलिक्स प्रवृत्ति: समाधान में, एपेलिन-13 स्थानीय-पेचदार संरचनाएं बना सकता है, विशेष रूप से हाइड्रोफोबिक क्षेत्रों (जैसे टीआरपी, पीएचई, लेउ, आदि) में, जो एपीजे रिसेप्टर के साथ इसके बंधन के लिए महत्वपूर्ण हैं।
हाइड्रोफोबिक कोर: हाइड्रोफोबिक अमीनो एसिड जैसे ट्रिप्टोफैन (टीआरपी), फेनिलएलनिन (पीएचई), और ल्यूसीन (ल्यू) कोर बनाते हैं, पेप्टाइड श्रृंखला संरचना को स्थिर करते हैं और रिसेप्टर इंटरैक्शन में भाग लेते हैं।
भौतिक एवं रासायनिक गुण
घुलनशीलता और स्थिरता
घुलनशीलता:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 मिलीग्राम/एमएल)।
[Pyr1]-एपेलिन-13 की पानी में घुलनशीलता 1 मिलीग्राम/एमएल है, और इसकी घुलनशीलता को विलायक (जैसे एसीटोनिट्राइल/0.1% टीएफए युक्त पानी) को समायोजित करके अनुकूलित करने की आवश्यकता है।
स्थिरता:
फ़्रीज़ -सूखे पाउडर को -20 डिग्री पर कम से कम 6 महीने तक स्थिर रूप से संग्रहीत किया जा सकता है। पुनर्गठन के बाद इसे बार-बार जमने और पिघलने से बचाना चाहिए।
अम्लीय परिस्थितियों (जैसे पीएच 3.5-4.0) के तहत स्थिरता अपेक्षाकृत अधिक है, और तटस्थ या क्षारीय वातावरण में इसके क्षरण का खतरा है।
अम्ल-क्षार गुण
पीआई (संतुलन बिंदु): सीधे तौर पर रिपोर्ट नहीं किया गया है, लेकिन अमीनो एसिड संरचना के आधार पर, यह तटस्थ (पीएच 6.5-7.5) के करीब होने का अनुमान है।
पीकेए (एसिड पृथक्करण स्थिरांक): अनुमानित मान 3.56 ± 0.10 है, जो दर्शाता है कि यह शारीरिक पीएच में एक नकारात्मक चार्ज रखता है, जो रिसेप्टर्स या कोशिका झिल्ली के साथ इसकी बातचीत को प्रभावित कर सकता है।
घनत्व और आकारिकी
घनत्व: अनुमानित मान 1.50 ± 0.1 ग्राम/सेमी³ (प्राकृतिक एपेलिन-13) है, और संशोधनों के कारण डेरिवेटिव में मामूली अंतर हो सकता है।
आकृति विज्ञान: आमतौर पर सफेद या मटमैला सफेद जम गया हुआ पाउडर, और पुनर्गठन के बाद यह एक पारदर्शी घोल होता है।
रासायनिक स्थिरता और क्षरण मार्ग
एंजाइमैटिक संवेदनशीलता
एपेलिन-13 सीरम के डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़-4 (डीपीपी-4) और न्यूट्रल एंडोपेप्टिडेज़ (एनईपी) द्वारा आसानी से विघटित हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप आधा जीवन छोटा हो जाता है (लगभग कई मिनट)।
[Pyr1]-एपेलिन-13 एन-टर्मिनल संशोधन के माध्यम से डीपीपी{5}}4 क्षरण का महत्वपूर्ण रूप से प्रतिरोध करता है, जिससे शरीर में इसका आधा जीवन बढ़ जाता है।
ऑक्सीकरण और एकत्रीकरण
सल्फर युक्त अमीनो एसिड (जैसे मेट) ऑक्सीकरण के प्रति संवेदनशील होते हैं, और इन्हें अंधेरे में संग्रहीत करने और एंटीऑक्सिडेंट (जैसे 0.1% बीएसए) के साथ जोड़ने की आवश्यकता होती है। उच्च सांद्रता पर, -शीट संरचना बन सकती है, जिससे एकत्रीकरण और अवक्षेपण हो सकता है। भंडारण सांद्रता को नियंत्रित करने की आवश्यकता है (1 मिलीग्राम/एमएल से कम या उसके बराबर)।
जैविक गतिविधि और रासायनिक गुण सहसंबंध
रिसेप्टर बाइंडिंग विशिष्टता
एपेलिन-13 जी प्रोटीन {{3}युग्मित रिसेप्टर एपीजे के माध्यम से कार्य करता है। C-टर्मिनल Phe अवशेष रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए महत्वपूर्ण है, और N-टर्मिनल संशोधन (जैसे Pyr) बाइंडिंग कैनेटीक्स को प्रभावित कर सकते हैं।
सिग्नल पाथवे सक्रियण
एपीजे रिसेप्टर को सक्रिय करने के बाद, यह जीआई/ओ प्रोटीन के माध्यम से एडिनाइलेट साइक्लेज (एसी) को रोकता है, और साथ ही पीआई3के/एक्ट और एमएपीके/ईआरके मार्गों को सक्रिय करता है, हृदय संबंधी कार्य, चयापचय और न्यूरोप्रोटेक्शन को नियंत्रित करता है।
संरचना-गतिविधि संबंध (एसएआर)
पेप्टाइड श्रृंखला को छोटा करना (जैसे कि एपेलिन-12) या प्रमुख अवशेषों (जैसे कि पीएचई → अला) को बदलना गतिविधि को काफी कम कर देता है, यह दर्शाता है कि कार्यात्मक रखरखाव के लिए पूरा अनुक्रम महत्वपूर्ण है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
क्या ACE2 वास्तव में शरीर में एकमात्र क्षरण एंजाइम है? --शरीर के बाहर, "तारे" शरीर के अंदर "सहायक भूमिका" बन जाते हैं
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ACE2, जिसे इन विट्रो में मुख्य विघटनकारी एंजाइम माना जाता है (प्रो ¹² - Phe ¹³ बॉन्ड को साफ़ करता है), वास्तव में विवो में केवल एक द्वितीयक स्थान रखता है। यद्यपि ACE2 इन विट्रो और जैव रासायनिक विश्लेषण में C-टर्मिनस पर Pro ¹² - Phe ¹³ बंधन को कुशलता से तोड़ सकता है, चूहों में अंतःशिरा प्रशासन के बाद विवो अध्ययनों में पाया गया है कि इस बंधन के दरार उत्पाद केवल एक द्वितीयक स्थिति पर कब्जा करते हैं; शरीर में वास्तविक मुख्य क्षरण स्थल प्रो ¹⁰ - मेट ¹¹ बंधन है। असामान्य रहस्योद्घाटन: इन विट्रो एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस प्रयोगों के परिणामों को सीधे विवो में एक्सट्रपलेशन नहीं किया जा सकता है - प्लाज्मा में वास्तविक गिरावट एंजाइम स्पेक्ट्रम और इन विट्रो मॉडल के बीच महत्वपूर्ण अंतर हैं।
क्या सेप्सिस के रोगियों का रक्त विशेष रूप से विषैला होता है? -- रोग अवस्था में एन्जाइम तूफान
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सेप्टिक शॉक के रोगियों में सक्रिय विशिष्ट एंजाइम प्रणाली एपेलिन के क्षरण को तेज कर देती है, जिससे इसका चिकित्सीय प्रभाव काफी कम हो जाता है। 2021 के एक अध्ययन में पाया गया कि हालांकि एपेलिन-13 स्वस्थ और सेप्टिक भेड़ दोनों में हेमोडायनामिक्स में प्रभावी ढंग से सुधार कर सकता है, बीमारी की शुरुआत में शुरू होने वाले विशिष्ट एंजाइम सिस्टम अंतर्जात एपेलिन प्रतिक्रिया को कमजोर कर सकते हैं और मानव सेप्सिस रोगियों में पूर्वानुमान को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं। इसका मतलब यह है कि एपेलिन-13 की स्थिरता न केवल अणु का मामला है, बल्कि मेजबान रोग की स्थिति पर भी निर्भर करती है - स्वस्थ व्यक्तियों और गंभीर रूप से बीमार रोगियों का रक्त "एंजाइम वातावरण" पूरी तरह से अलग है।
D-एपेलिन-13 और इसके प्राकृतिक रूप के बीच स्थिरता में क्या अंतर है? - "3 घंटे" से "5 दिन" तक की छलांग
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प्राकृतिक एल {{0}एपेनलिन -13 से डी - प्रकार की चिरलिटी को उलटने के बाद, माउस सीरम में इसकी स्थिरता 3 घंटे से 5 दिनों तक बढ़ा दी गई, और इसकी गतिविधि पूरी तरह से बरकरार रखी गई। शोध से पता चलता है कि एल -एपेनलिन-13 माउस सीरम में 3 घंटे के भीतर पूरी तरह से नष्ट हो जाता है (मास स्पेक्ट्रोमेट्री डिटेक्शन पीक गायब हो जाता है), जबकि डी-एपेलिन-13 को 5 दिनों के बाद भी पता लगाया जा सकता है। कार्यात्मक प्रयोग में, दोनों के बीच सीएमपी की निरोधात्मक क्षमता में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं था (दोनों लगभग 25% की निषेध दर के साथ)। असामान्य तंत्र: सभी अमीनो एसिड को फ़्लिप करने के बाद, प्रोटीज़ "दर्पण दुनिया" का सामना करने वाले अणुओं की तरह होते हैं, जो पहचानने और काटने में पूरी तरह से असमर्थ होते हैं।
इन विट्रो और इन विवो के बीच गिरावट का मुख्य युद्धक्षेत्र अलग क्यों है? - टेस्ट ट्यूब में निष्कर्ष को सीधे तौर पर एक्सट्रपलेशन नहीं किया जा सकता है
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इन विट्रो में ACE2 द्वारा विखंडित प्रो ¹² - Phe ¹³ बॉन्ड विवो में केवल एक द्वितीयक स्थान रखता है, जबकि विवो में वास्तविक मुख्य साइट प्रो ¹⁰ - मेट ¹¹ बॉन्ड है। शोध में पाया गया है कि यद्यपि ACE2 को इन विट्रो में प्रो ¹² - Phe ¹³ बंधन को तोड़ने की सूचना मिली है, इस बंधन के दरार उत्पाद केवल चूहों में अंतःशिरा प्रशासन के बाद एक माध्यमिक स्थिति पर कब्जा कर लेते हैं; शरीर में वास्तविक मुख्य क्षरण स्थल प्रो ¹⁰ - मेट ¹¹ बंधन है। असामान्य रहस्योद्घाटन: इन विट्रो एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस प्रयोगों के परिणामों को सीधे इन विवो में एक्सट्रपलेशन नहीं किया जा सकता है।
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