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एनकेफैलिनमाइड से मिलाएक जैविक रूप से सक्रिय पेप्टाइड व्युत्पन्न, ओपिओइड पेप्टाइड्स के बड़े परिवार से संबंधित है, जो दर्द की धारणा, भावनात्मक प्रतिक्रियाओं और केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र के भीतर न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को विनियमित करने में अपनी भूमिका के लिए प्रसिद्ध है। यह विशिष्ट यौगिक, मेट-एनकेफेलिन का संशोधित रूप, न्यूनतम संरचनात्मक संशोधन से गुजरता है फिर भी शक्तिशाली औषधीय गुणों को बरकरार रखता है।
टर्मिनल कार्बोक्जिलिक एसिड समूह को मेट{0}}एनकेफेलिन में एमाइड के साथ प्रतिस्थापित करने से, यह एंजाइमैटिक क्षरण के खिलाफ बढ़ी हुई स्थिरता प्रदर्शित करता है, जिससे यह जैविक वातावरण में लंबे समय तक बना रह सकता है। यह स्थिरता वृद्धि संभावित रूप से अधिक निरंतर औषधीय प्रभावों में तब्दील हो जाती है, जिसमें एनाल्जेसिया (दर्द से राहत), बेहोश करने की क्रिया, और मूड और भूख का मॉड्यूलेशन शामिल है।
यह मुख्य रूप से ओपिओइड रिसेप्टर्स, विशेष रूप से म्यू (μ) और डेल्टा (δ) उपप्रकारों से जुड़कर कार्य करता है, इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग कैस्केड शुरू करता है जो विभिन्न प्रकार की शारीरिक प्रतिक्रियाओं को जन्म देता है। पुरानी दर्द की स्थितियों के उपचार में इसकी चिकित्सीय क्षमता का पता लगाया गया है, जहां यह नशे की लत और श्वसन अवसाद जैसे कम दुष्प्रभावों के साथ पारंपरिक ओपिओइड एनाल्जेसिक का विकल्प प्रदान कर सकता है।
हालाँकि, इसके आशाजनक गुणों के बावजूद, इन पेप्टाइड्स को रक्त में मस्तिष्क बाधा के पार प्रभावी ढंग से पहुंचाने और पर्याप्त जैवउपलब्धता प्राप्त करने में चुनौतियों के कारण इसका नैदानिक विकास सीमित हो गया है। चल रहे शोध का ध्यान वितरण प्रणालियों को अनुकूलित करने और इसकी पूर्ण चिकित्सीय क्षमता का दोहन करने के लिए संयोजन उपचारों में इसकी क्षमता का पता लगाने पर है।
अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क
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रासायनिक सूत्र |
C27H36N6O6S |
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सटीक द्रव्यमान |
572.24 |
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आणविक वजन |
572.68 |
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m/z |
572.24 (100.0%), 573.25 (29.2%), 574.24 (4.5%), 574.25 (4.1%), 573.24 (2.2%), 575.24 (1.3%), 574.25 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 56.63; H, 6.34; N, 14.68; O, 16.76; S, 5.60 |
जैविक गतिविधि और रिसेप्टर इंटरेक्शन और अनुसंधान अनुप्रयोग
ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट: δ (डेल्टा) और ζ (ज़ेटा) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करना। इसका मतलब यह है कि यह इन रिसेप्टर्स को बांधता है और सक्रिय करता है, जिससे विभिन्न जैविक प्रभाव होते हैं।
निरोधात्मक प्रभाव: इसे 2.2 nM के IC50 मान के साथ, बिल्लियों में डिस्टल कोलन के पैल्विक तंत्रिका - उत्पन्न संकुचन को रोकने के लिए दिखाया गया है, जो कम सांद्रता पर शक्तिशाली निरोधात्मक गतिविधि का संकेत देता है।
तंत्रिका विज्ञान: इसके ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिज़्म के कारण, इसका उपयोग तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान में दर्द मॉड्यूलेशन, लत और अन्य ओपिओइड -मध्यस्थ प्रक्रियाओं के तंत्र का अध्ययन करने के लिए किया जाता है।
कोश पालन: 0.1 एनएम, 10 एनएम, और 1 माइक्रोएम जैसी सांद्रता पर, यह संस्कृति में ग्लियाल कोशिकाओं की कुल संख्या को काफी कम कर देता है, जिससे यह ग्लियाल कोशिका जीव विज्ञान का अध्ययन करने के लिए एक मूल्यवान उपकरण बन जाता है।
औषधीय अध्ययन: यह ओपिओइड रिसेप्टर्स को लक्षित करने वाले नवीन दर्दनाशक दवाओं और दवाओं के विकास के लिए एक प्रमुख यौगिक के रूप में कार्य करता है।
औषधि विकास एवं सामग्री विज्ञान और नैनो प्रौद्योगिकी एवं अन्य अनुसंधान क्षेत्र
ड्रग उम्मीदवार: एनकेफैलिनमाइड से मिलाऔर इसके डेरिवेटिव को दर्द, लत और अन्य स्थितियों के इलाज के लिए संभावित दवा उम्मीदवारों के रूप में खोजा जाता है जहां ओपियोइड रिसेप्टर मॉड्यूलेशन वांछित है।
प्रीक्लिनिकल अध्ययन: इसकी प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन करने के लिए यह प्रीक्लिनिकल परीक्षण से गुजरता है, जिससे संभावित नैदानिक परीक्षणों का मार्ग प्रशस्त होता है।
पॉलीपेप्टाइड संशोधन: पॉलीपेप्टाइड्स के संश्लेषण और संशोधन में उपयोग किया जाता है, जिसका अनुप्रयोग सामग्री विज्ञान में होता है, जैसे कि उपन्यास बायोमटेरियल्स का विकास।
नैनो: इसके अद्वितीय रासायनिक गुण इसे दवा वितरण प्रणालियों और लक्षित उपचारों के डिजाइन सहित नैनो प्रौद्योगिकी अनुप्रयोगों में उपयोग के लिए उपयुक्त उम्मीदवार बनाते हैं।
चिकित्सा अनुसंधान: तंत्रिका विज्ञान और फार्माकोलॉजी से परे, इसका उपयोग विभिन्न जैविक प्रक्रियाओं और बीमारियों का अध्ययन करने के लिए चिकित्सा अनुसंधान में भी किया जाता है जहां ओपियोइड रिसेप्टर मॉड्यूलेशन शामिल होता है।
जैव प्रौद्योगिकी: यह जैव प्रौद्योगिकी अनुसंधान में एक भूमिका निभाता है, विशेष रूप से नवीन जैविक उपकरणों और परखों के विकास में।
औषधीय प्रभाव
ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट गतिविधि
डेल्टा (δ) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट: δ-ओपियोइड रिसेप्टर के लिए एक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करना, जो विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाओं में शामिल है। यह अंतःक्रिया कई प्रकार के प्रभावों को जन्म दे सकती है, जिसमें दर्द की धारणा, मनोदशा और तनाव प्रतिक्रियाओं का मॉड्यूलेशन शामिल है।
ज़ेटा (ζ) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट (कल्पित): δ-ओपिऑइड रिसेप्टर के अलावा, इसे कथित ζ-ओपिऑइड रिसेप्टर के लिए एक एगोनिस्ट भी बताया गया है, हालांकि इस रिसेप्टर की सटीक भूमिका और कार्य की अभी भी जांच चल रही है।
एनाल्जेसिक प्रभाव
यह ओपिओइड रिसेप्टर्स, विशेष रूप से δ-रिसेप्टर से जुड़कर एनाल्जेसिक (दर्द-निवारक) गुण प्रदर्शित करता है। यह अंतःक्रिया दर्द की अनुभूति को कम कर सकती है और समग्र एनाल्जेसिक प्रभाव में योगदान कर सकती है।
जानवरों के मॉडल में इसे पेल्विक तंत्रिका के संकुचन को रोकने में मददगार पाया गया है, जो आंत के दर्द के प्रबंधन में इसके संभावित उपयोग का संकेत देता है।
न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज़ का मॉड्यूलेशन
ओपिओइड रिसेप्टर्स पर कार्य करके, यह न्यूरोनल टर्मिनलों से नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन और एसिटाइलकोलाइन जैसे न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को नियंत्रित कर सकता है। इसका विभिन्न न्यूरोलॉजिकल और मनोरोग स्थितियों पर प्रभाव पड़ सकता है।
इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव
यह प्रतिरक्षा कोशिकाओं पर ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके प्रतिरक्षा समारोह को विनियमित करने के लिए दिखाया गया है। इससे सूजन प्रतिक्रियाओं का मॉड्यूलेशन हो सकता है और ऑटोइम्यून और सूजन संबंधी बीमारियों में चिकित्सीय क्षमता हो सकती है।
कोशिका वृद्धि और पुनर्जनन पर प्रभाव
ओपिओइड ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ओजीएफआर) के लिए एक अंतर्जात लिगैंड के रूप में, यह ऊतक विकास और पुनर्जनन को नियंत्रित कर सकता है। इससे घाव भरने और ऊतक मरम्मत प्रक्रियाओं में इसकी संभावित भूमिका का पता चलता है।
न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव
न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज और रिसेप्टर गतिविधि को संशोधित करके, यह न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी प्रदर्शित कर सकता है, जो न्यूरॉन्स को ऑक्सीडेटिव तनाव और एक्साइटोटॉक्सिसिटी जैसे विभिन्न अपमानों से होने वाले नुकसान से बचाता है।
एनकेफैलिनमाइड से मिलामहत्वपूर्ण शारीरिक और औषधीय प्रभावों वाला एक बायोएक्टिव पेप्टाइड है। आणविक संरचना विश्लेषण करते समय, हम अमीनो एसिड की संरचना, माध्यमिक संरचना, स्थानिक संरचना और रिसेप्टर बाइंडिंग के बारे में जानकारी देंगे।
अमीनो एसिड की संरचना
आणविक संरचना पांच अमीनो एसिड से बनी है, जिसमें मेथियोनीन (मेट), फेनिलएलनिन (पीएचई), ग्लाइसिन (ग्लाइ), एसपारटिक एसिड (टीयर), और एलानिन (एला) शामिल हैं। ये अमीनो एसिड पेप्टाइड श्रृंखला के भीतर एक विशिष्ट क्रम में व्यवस्थित होते हैं, जो उनकी जैविक गतिविधि और विशिष्ट संरचनात्मक कार्यात्मक संबंधों को निर्धारित करते हैं।
माध्यमिक संरचना
द्वितीयक संरचना इसकी महत्वपूर्ण संरचनात्मक विशेषताओं में से एक है। प्रयोगात्मक डेटा और सैद्धांतिक मॉडल के आधार पर, हम जानते हैं कि यह - कोने की संरचना बनाता है। यह संरचना हाइड्रोजन बांड और वैन डेर वाल्स बलों जैसे इंटरैक्शन द्वारा स्थिर होती है, जो जीवित जीवों में इसकी प्रभावशीलता के लिए आधार प्रदान करती है।
स्थानिक संरचना
रिसेप्टर्स और जैविक गतिविधि से जुड़ने के लिए स्थानिक संरचना महत्वपूर्ण है। वैज्ञानिकों ने परमाणु चुंबकीय अनुनाद (एनएमआर) और एक्स किरण क्रिस्टलोग्राफी जैसी बायोफिजिकल तकनीकों के माध्यम से इसकी संभावित स्थानिक संरचना का पता लगाया है। इन अध्ययनों से समाधान में इसकी मुड़ने की स्थिति और संभावित त्रि-आयामी संरचना का पता चलता है, जो हमें रिसेप्टर्स के साथ इसके संपर्क के तंत्र को समझने में मदद करता है।
रिसेप्टर्स से बंधन
ओपिओइड रिसेप्टर्स से जुड़कर, यह दर्द से राहत और बेहोश करने जैसे शारीरिक प्रभाव डालता है। रिसेप्टर बाइंडिंग साइट एक स्थिर समन्वय संरचना बनाने के लिए अपनी आणविक संरचना के एक विशिष्ट भाग के साथ बातचीत करती है। इस संयोजन में न केवल भौतिक गुण शामिल हैं, बल्कि जैव रसायन और सेलुलर सिग्नल ट्रांसडक्शन जैसे कई स्तरों पर बातचीत भी शामिल है।
सारांश,एनकेफैलिनमाइड से मुलाकात हुईआणविक संरचना की विशेषता इसकी पेंटापेप्टाइड प्रकृति है, जिसमें मेथियोनीन सहित एक अद्वितीय अमीनो एसिड अनुक्रम और पेप्टाइड बॉन्ड, अमीनो और एमाइड समूह और एक सल्फर युक्त साइड चेन जैसे विशिष्ट कार्यात्मक समूहों की उपस्थिति होती है। ये विशेषताएं इसके विशिष्ट रासायनिक और जैविक गुणों में योगदान करती हैं।
मेट एनकेफेलिनमाइड एक कृत्रिम रूप से संशोधित एनकेफेलिन एनालॉग है जो अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड परिवार से संबंधित है। यह प्राकृतिक एनकेफेलिन के आधार पर संरचनात्मक रूप से अनुकूलित है, जिसमें उच्च एंजाइम स्थिरता और ओपियोइड रिसेप्टर्स के लिए मजबूत संबंध है।
1970 के दशक में अपनी खोज के बाद से, मेट एनकेफालिनमाइड ने न्यूरोफार्माकोलॉजी, एनाल्जेसिक तंत्र अनुसंधान और दवा विकास में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है।
1970 के दशक की शुरुआत में, वैज्ञानिकों ने स्तनधारियों में रिसेप्टर्स की खोज की जो विशेष रूप से मॉर्फिन जैसे ओपिओइड पदार्थों से जुड़ते हैं। इस खोज ने शोधकर्ताओं को यह अनुमान लगाने के लिए प्रेरित किया कि मानव शरीर अपने आप ओपिओइड के समान पदार्थ का उत्पादन कर सकता है।
1975 में, जॉन ह्यूजेस और हंस कोस्टरलिट्ज़ ने पिगलेट्स के मस्तिष्क से ओपियोइड जैसी गतिविधि वाले दो पेंटापेप्टाइड्स को अलग किया - मेट एनकेफेलिन (टायर ग्लाइ ग्लाइ फे मेट) और लेउ एनकेफेलिन (टायर ग्लाइ ग्लाइ फे लेउ), जिन्हें सामूहिक रूप से एनकेफेलिन्स के रूप में जाना जाता है।
यह महत्वपूर्ण खोज अंतर्जात ओपिओइड प्रणाली के अस्तित्व का खुलासा करती है और बाद के पेप्टाइड एनाल्जेसिक के विकास की नींव रखती है। यद्यपि एन्केफेलिन्स में एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, उनके नैदानिक अनुप्रयोग को दो प्रमुख बाधाओं का सामना करना पड़ता है:
एंजाइमों द्वारा विघटित होना आसान: एनकेफेलिन शरीर में एमिनोपेप्टिडेज़ (जैसे एन -टर्मिनल टायरोसिन हाइड्रॉलिसिस) और कार्बोक्सीपेप्टिडेज़ द्वारा तेजी से नष्ट हो जाता है, जिसका आधा जीवन केवल कुछ सेकंड का होता है।
खराब रक्त {{0} मस्तिष्क बाधा प्रवेश: एक ध्रुवीय पेप्टाइड के रूप में, एन्केफेलिन को रक्त {{1} मस्तिष्क बाधा (बीबीबी) से गुजरना मुश्किल होता है, जिससे इसका केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव सीमित हो जाता है।
एन्केफेलिन की स्थिरता में सुधार करने के लिए, वैज्ञानिकों ने मेट एन्केफेलिन को रासायनिक रूप से संशोधित करने के लिए निम्नलिखित रणनीति अपनाई:
सी-टर्मिनल संशोधन: सी{{1}टर्मिनल कार्बोक्सिल समूह (- COOH) को एमाइड (- CONH ₂) से बदलने से कार्बोक्सीपेप्टाइडेस द्वारा क्षरण का विरोध किया जा सकता है। संशोधित यौगिक का नाम मेट एनकेफालिनमाइड (टायर ग्लाइ ग्लाइ फे मेट एनएच ₂) है।
एन-टर्मिनल सुरक्षा: अमीनोपेप्टिडेज़ हाइड्रोलिसिस में देरी के लिए एन-टर्मिनल टायरोसिन का एसिटिलेशन या चक्रीकरण।
डी-अमीनो एसिड प्रतिस्थापन: एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस को और कम करने के लिए ग्लाइ ² या पीएचई ⁴ को डी-प्रकार के अमीनो एसिड से बदलें।
प्राकृतिक मेट एनकेफेलिन की तुलना में, मेट एनकेफेलिनमाइड प्रदर्शित करता है:
उन्नत एंजाइम स्थिरता: इन विट्रो आधा जीवन कुछ सेकंड से कई मिनट तक बढ़ाया गया है।
बढ़ी हुई रिसेप्टर एफ़िनिटी: डेल्टा ओपिओइड रिसेप्टर (DOR) और μ - ओपिओइड रिसेप्टर (MOR) के लिए बाइंडिंग एफ़िनिटी में काफी वृद्धि हुई है।
विस्तारित एनाल्जेसिक प्रभाव: पशु प्रयोगों में, इंट्राथेकल इंजेक्शन के एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि मिनटों से बढ़कर घंटों तक हो गई।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
इसे 'शोध विष' क्यों कहा जाता है? - अंतःशिरा द्वारा प्रशासित घातक खुराक का 'क्लिफ प्रभाव'
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यह एक अत्यंत शक्तिशाली पेप्टाइड ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जिसकी औसत घातक खुराक (एलडी ₅₀) अंतःशिरा प्रशासन के लिए कम से कम 20- 30 मिलीग्राम/किग्रा है। अप्रशिक्षित जीवों के लिए, घातक खुराक और प्रभावी एनाल्जेसिक खुराक के बीच की खिड़की बेहद संकीर्ण है। प्राकृतिक मेट एनकेफेलिन के विपरीत, जो कुछ ही मिनटों में प्लाज्मा में पूरी तरह से नष्ट हो जाता है, इसका संशोधन संशोधन इसे आश्चर्यजनक एंजाइम स्थिरता प्रदान करता है। यह स्थिरता दवाओं को शरीर में लगातार जमा होने देती है, जिससे आसानी से घातक श्वसन अवसाद हो सकता है। यह बुनियादी कारण है कि सामान्य अनुसंधान प्रयोगशालाओं में इसे देखना मुश्किल है - जोखिम रिटर्न अनुपात यह निर्धारित करता है कि यह पारंपरिक उपकरण के रूप में उपयोग के लिए उपयुक्त नहीं है। उत्पाद सूचना पृष्ठ पर "केवल वैज्ञानिक अनुसंधान उपयोग" के पीछे इस "विष ग्रेड" औषधीय प्रभाव की एक सच्ची चेतावनी है।
क्या इसकी 'एमाइड टेल' का उपयोग वास्तव में केवल क्षरण को रोकने के लिए किया जाता है? - "एगोनिस्ट" से "एंटागोनिस्ट" पर स्विच
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C-टर्मिनल संशोधन न केवल गिरावट के खिलाफ एक "ढाल" है, बल्कि एक आणविक स्विच भी है जो औषधीय कार्यों को नियंत्रित करता है। टायरोसिन अवशेषों पर मामूली संशोधन उसी रीढ़ की हड्डी पर पूर्ण प्रतिपक्षी गतिविधि में बदल सकते हैं। 1987 में एक अभूतपूर्व अध्ययन से पता चला कि जब मेट एन्केफेलिन एमाइड के टायरोसिन अवशेषों को मेटा टायरोसिन (एम - टायर) या एन - फेनेथाइल मेटा टायरोसिन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, तो अणु μ - ओपिओइड रिसेप्टर (मॉर्फिन के समान बाध्यकारी क्षमता) के लिए उच्च संबंध बनाए रखते हुए अपनी उत्तेजक गतिविधि खो देता है, एक शक्तिशाली और चयनात्मक प्रतिपक्षी में बदल जाता है। यह इंगित करता है कि एमाइड समूह रिसेप्टर के लिए एक कठोर 'डॉकिंग प्लेटफ़ॉर्म' प्रदान करता है, जो साइड चेन में सूक्ष्म परिवर्तनों को यह निर्धारित करने की अनुमति देता है कि सिग्नलिंग मार्ग 'चालू' है या 'बंद' है।
क्या यह समाधान में स्वयं को प्रभावित करता है? --नैनोस्केल एकत्रीकरण का "स्वयं शमन" जाल
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उच्च सांद्रता वाले स्टॉक समाधानों (जैसे कि डीएमएसओ से तैयार किए गए) में, अणु सुगंधित अमीनो एसिड (टायरोसिन, फेनिलएलनिन) के π - π स्टैकिंग के माध्यम से स्वयं एकत्र हो जाएंगे, एक घटना जिसे "स्वयं शमन" के रूप में जाना जाता है। माप परिणाम दर्शाते हैं कि यद्यपि पीबीएस (पीएच 7.2) में इसकी घुलनशीलता 2 मिलीग्राम/एमएल है, डीएमएसओ में इसकी घुलनशीलता अधिक (10 मिलीग्राम/एमएल) है। हालाँकि, यह 'उच्च सांद्रता' एक दोधारी तलवार है। एक बार जलीय बफर में स्थानांतरित होने के बाद, यह हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन के कारण तेजी से नैनोस्केल समुच्चय बनाता है। यह एकत्रीकरण न केवल एंजाइम क्लीवेज साइट को भौतिक रूप से अवरुद्ध करता है (जिसके परिणामस्वरूप कम एंजाइम कैनेटीक्स प्रयोगात्मक रीडिंग होती है), बल्कि असामान्य रूप से उच्च पृष्ठभूमि प्रतिदीप्ति संकेत (टायरोसिन अवशेषों के बीच ऊर्जा हस्तांतरण के कारण) भी हो सकता है, जो प्रयोगात्मक परिणामों की सटीकता को गंभीर रूप से प्रभावित करता है।
इसे "शुद्ध जल" भंडारण में घोलने की अनुशंसा क्यों नहीं की जाती है? --'अनाथ पेप्टाइड' जो स्वयं ही निगल जाता है
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बफर लवण और वाहक प्रोटीन की कमी वाले शुद्ध पानी में, इसका आधा जीवन केवल कुछ घंटों का हो सकता है, क्योंकि काउंटर आयनों की कमी से इसके अणुओं के भीतर अमीनो और कार्बोक्सिल समूहों का "स्वयं उत्प्रेरक" क्षरण हो सकता है। एक आवेशित छोटे पेप्टाइड के रूप में, जलीय घोल में इसकी स्थिरता आयन शक्ति और पीएच मान पर अत्यधिक निर्भर होती है। शुद्ध पानी (विशेष रूप से विआयनीकृत पानी) में, प्रभावी आयन परिरक्षण की कमी से अणुओं की तीव्र और अनियमित तापीय गति होती है, जिसके परिणामस्वरूप टर्मिनल प्राथमिक एमाइन और कार्बोक्सिल समूह (डिकेटोपाइपरज़िन या समान यौगिकों का निर्माण) के बीच इंट्रामोल्युलर या इंटरमॉलिक्युलर न्यूक्लियोफिलिक हमले होते हैं। आपूर्तिकर्ता की अनुशंसित भंडारण स्थितियां 2-8 डिग्री सेल्सियस शुष्क और अंधेरे हैं, जो अप्रत्यक्ष रूप से समाधान वातावरण के प्रति उनकी "चुनिंदापन" की पुष्टि करती है। एक बार जलीय वातावरण में, इसे जल्दी से उपयोग किया जाना चाहिए या सख्ती से जमाया जाना चाहिए।
इसे संश्लेषित करने की प्रक्रिया में "रेसेमाइज़ेशन" का जोखिम कहाँ छिपा है?
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संश्लेषण में "एमिडेशन" प्रतिक्रिया के अंतिम चरण में, पारंपरिक कार्बोडायमाइड (जैसे ईडीसीआई) संघनक एजेंटों का उपयोग आसानी से सी -टर्मिनल मेथिओनिन अवशेषों के रेसमाइज़ेशन को जन्म दे सकता है। पेप्टाइड का C-टर्मिनस मेथियोनीन एमाइड (Met NH ₂) है। ठोस चरण या तरल चरण संश्लेषण में, जब मुक्त मेथियोनीन एक अमीनो समूह (एनएच 3) से जुड़ा होता है, तो पारंपरिक संघनक एजेंट अस्थिर मध्यवर्ती बनाने के लिए कार्बोक्सिल समूहों को सक्रिय करते हैं। मेथियोनीन अवशेषों (एमाइड बॉन्ड से प्रभावित) के अल्फा हाइड्रोजन की अम्लता के कारण, क्षारीय परिस्थितियों में प्रोटॉन कैप्चर और पुनर्व्यवस्था की अत्यधिक संभावना होती है, जिससे डी - मेथियोनीन आइसोमर्स का निर्माण होता है। यही कारण है कि उच्च शुद्धता वाले मेट एनकेफेलिन एमाइड्स महंगे हैं - इस प्रक्रिया को आमतौर पर इस पक्ष की प्रतिक्रिया को दबाने के लिए महंगी "रेसेमिक फ्री कंडेनसेट्स" या विशिष्ट पूर्व सक्रियण तकनीकों की आवश्यकता होती है।
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