मेट-एनकेफालिनमाइड, एक जैविक रूप से सक्रिय पेप्टाइड व्युत्पन्न, ओपिओइड पेप्टाइड्स के बड़े परिवार से संबंधित है, दर्द की धारणा, भावनात्मक प्रतिक्रियाओं को संशोधित करने और केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र के भीतर न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को नियंत्रित करने में उनकी भूमिका के लिए प्रसिद्ध है। यह विशिष्ट यौगिक, मेट-एनकेफेलिन का एक मामूली रूप, न्यूनतम संरचनात्मक संशोधन से गुजरता है, फिर भी शक्तिशाली औषधीय गुणों को बरकरार रखता है।
मेट-एनकेफेलिन में एक एमाइड के साथ टर्मिनल कार्बोक्जिलिक एसिड समूह को बदलकर, यह एंजाइमेटिक गिरावट के खिलाफ बढ़ी हुई स्थिरता को प्रदर्शित करता है, जिससे यह जैविक मिलियस में लंबे समय तक बने रहने की अनुमति देता है। यह स्थिरता वृद्धि संभावित रूप से अधिक निरंतर औषधीय प्रभावों में अनुवाद करती है, जिसमें एनाल्जेसिया (दर्द से राहत), प्रलोभन और मनोदशा और भूख के मॉड्यूलेशन शामिल हैं।
यह मुख्य रूप से ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी के माध्यम से कार्य करता है, विशेष रूप से एमयू (μ) और डेल्टा (Δ) उपप्रकार, इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग कैस्केड शुरू करते हैं जो विभिन्न प्रकार के शारीरिक प्रतिक्रियाओं को जन्म देते हैं। पुरानी दर्द की स्थिति के उपचार में इसकी चिकित्सीय क्षमता का पता लगाया गया है, जहां यह कम दुष्प्रभावों के साथ पारंपरिक ओपिओइड एनाल्जेसिक के लिए एक विकल्प प्रदान कर सकता है, जैसे कि लत देयता और श्वसन अवसाद।
हालांकि, इसके होनहार गुणों के बावजूद, इसका नैदानिक विकास इन पेप्टाइड्स को रक्त-मस्तिष्क अवरोध में प्रभावी ढंग से पहुंचाने और पर्याप्त जैवउपलब्धता प्राप्त करने में चुनौतियों के कारण सीमित हो गया है। चल रहे अनुसंधान वितरण प्रणालियों को अनुकूलित करने और संयोजन उपचारों में इसकी क्षमता की खोज करने पर ध्यान केंद्रित करते हैं ताकि इसकी पूर्ण चिकित्सीय क्षमता का दोहन किया जा सके।
अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क
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रासायनिक सूत्र |
C27H36N6O6S |
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सटीक द्रव्यमान |
572.24 |
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आणविक वजन |
572.68 |
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m/z |
572.24 (100.0%), 573.25 (29.2%), 574.24 (4.5%), 574.25 (4.1%), 573.24 (2.2%), 575.24 (1.3%), 574.25 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 56.63; H, 6.34; N, 14.68; O, 16.76; S, 5.60 |
ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट: एक Δ (डेल्टा) और ζ (ज़ेटा) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करना। इसका मतलब यह है कि यह इन रिसेप्टर्स को बांधता है और सक्रिय करता है, जिससे विभिन्न जैविक प्रभाव होते हैं।
निरोधात्मक प्रभाव: यह बिल्लियों में डिस्टल बृहदान्त्र के पेल्विक तंत्रिका-विकसित संकुचन को बाधित करने के लिए दिखाया गया है, जिसमें 2.2 एनएम के IC50 मूल्य के साथ, कम सांद्रता में शक्तिशाली निरोधात्मक गतिविधि का संकेत मिलता है।
तंत्रिका विज्ञान: इसके ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिज्म के कारण, यह तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान में दर्द मॉड्यूलेशन, लत और अन्य ओपिओइड-मध्यस्थता प्रक्रियाओं के तंत्र का अध्ययन करने के लिए उपयोग किया जाता है।
कोश पालन: 0 जैसे सांद्रता में।
औषधीय अध्ययन: यह उपन्यास एनाल्जेसिक और ड्रग्स के विकास के लिए एक प्रमुख यौगिक के रूप में कार्य करता है जो ओपिओइड रिसेप्टर्स को लक्षित करता है।
दवा विकास और सामग्री विज्ञान और नैनो प्रौद्योगिकी और अन्य अनुसंधान क्षेत्र
दवा के उम्मीदवार: मेट-एनकेफालिनमाइडऔर इसके डेरिवेटिव को दर्द, नशे की लत और अन्य स्थितियों के उपचार के लिए संभावित ड्रग उम्मीदवारों के रूप में खोजा जाता है जहां ओपिओइड रिसेप्टर मॉड्यूलेशन वांछित है।
प्रीक्लिनिकल अध्ययन: यह संभावित नैदानिक परीक्षणों के लिए मार्ग प्रशस्त करते हुए, इसकी प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन करने के लिए प्रीक्लिनिकल परीक्षण से गुजरता है।
पॉलीपेप्टाइड संशोधन: पॉलीपेप्टाइड्स के संश्लेषण और संशोधन में उपयोग किया जाता है, जो सामग्री विज्ञान में अनुप्रयोगों को पाते हैं, जैसे कि उपन्यास बायोमैटिरियल्स का विकास।
नैनो: इसके अद्वितीय रासायनिक गुण इसे नैनो प्रौद्योगिकी अनुप्रयोगों में उपयोग के लिए एक उपयुक्त उम्मीदवार बनाते हैं, जिसमें दवा वितरण प्रणालियों और लक्षित उपचारों के डिजाइन सहित।
चिकित्सा अनुसंधान: न्यूरोसाइंस और फार्माकोलॉजी से परे, इसका उपयोग चिकित्सा अनुसंधान में विभिन्न जैविक प्रक्रियाओं और बीमारियों का अध्ययन करने के लिए भी किया जाता है जहां ओपिओइड रिसेप्टर मॉड्यूलेशन को फंसाया जाता है।
जैव प्रौद्योगिकी: यह जैव प्रौद्योगिकी अनुसंधान में एक भूमिका निभाता है, विशेष रूप से उपन्यास जैविक उपकरणों और assays के विकास में।
औषधीय प्रभाव
ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट गतिविधि
- डेल्टा (Δ) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट: Δ-opioid रिसेप्टर के लिए एक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करना, जो विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाओं में शामिल है। इस बातचीत से कई प्रभाव हो सकते हैं, जिसमें दर्द धारणा, मनोदशा और तनाव प्रतिक्रियाओं का मॉड्यूलेशन शामिल है।
- ज़ेटा (ζ) ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट (पुटेटिव): Δ-opioid रिसेप्टर के अलावा, यह पुटीय ζ-opioid रिसेप्टर के लिए एक एगोनिस्ट भी बताया गया है, हालांकि इस रिसेप्टर की सटीक भूमिका और कार्य अभी भी जांच के अधीन हैं।
एनाल्जेसिक प्रभाव
- यह opioid रिसेप्टर्स, विशेष रूप से ect-receptor के लिए बाध्य करके एनाल्जेसिक (दर्द से राहत) गुणों को प्रदर्शित करता है। यह बातचीत दर्द की धारणा को कम कर सकती है और समग्र एनाल्जेसिक प्रभाव में योगदान कर सकती है।
- यह पशु मॉडल में श्रोणि तंत्रिका-विकसित संकुचन को बाधित करने के लिए दिखाया गया है, जो आंत के दर्द को प्रबंधित करने में इसके संभावित उपयोग को दर्शाता है।
न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज का मॉड्यूलेशन
- ओपिओइड रिसेप्टर्स पर अभिनय करके, यह न्यूरोनल टर्मिनलों से नॉरपाइनफ्रिन, डोपामाइन और एसिटाइलकोलाइन जैसे न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को संशोधित कर सकता है। यह विभिन्न न्यूरोलॉजिकल और मनोरोग स्थितियों के लिए निहितार्थ हो सकता है।
प्रतिरक्षात्मक प्रभाव
- यह प्रतिरक्षा कोशिकाओं पर opioid रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके प्रतिरक्षा समारोह को विनियमित करने के लिए दिखाया गया है। यह भड़काऊ प्रतिक्रियाओं के मॉड्यूलेशन को जन्म दे सकता है और ऑटोइम्यून और भड़काऊ रोगों में चिकित्सीय क्षमता हो सकती है।
कोशिका वृद्धि और उत्थान पर प्रभाव
- ओपिओइड ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (OGFR) के लिए एक अंतर्जात लिगैंड के रूप में, यह ऊतक विकास और पुनर्जनन को विनियमित कर सकता है। यह घाव भरने और ऊतक मरम्मत प्रक्रियाओं में इसकी संभावित भूमिका का सुझाव देता है।
न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव
- न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज और रिसेप्टर गतिविधि को संशोधित करके, यह न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभावों को भी प्रदर्शित कर सकता है, न्यूरॉन्स को ऑक्सीडेटिव तनाव और एक्साइटोटॉक्सिसिटी जैसे विभिन्न अपमानों से होने वाले नुकसान से बचाता है।
अन्य संभावित प्रभाव
- इसका पाचन, चयापचय और अन्य शारीरिक प्रक्रियाओं पर भी प्रभाव पड़ सकता है, हालांकि ये प्रभाव इसके ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट गतिविधि से संबंधित लोगों के रूप में अच्छी तरह से विशेषता नहीं हैं।
मेट-एनकेफालिनमाइडमहत्वपूर्ण शारीरिक और औषधीय प्रभावों के साथ एक जैव सक्रिय पेप्टाइड है। आणविक संरचना विश्लेषण का संचालन करते समय, हम अमीनो एसिड, माध्यमिक संरचना, स्थानिक विरूपण और रिसेप्टर बाइंडिंग की इसकी संरचना के बारे में जानकारी प्राप्त करेंगे।
अमीनो एसिड की संरचना
आणविक संरचना पांच अमीनो एसिड से बना है, जिसमें मेथिओनिन (MET), फेनिलएलनिन (Phe), ग्लाइसिन (GLY), Aspartic एसिड (Tyr), और Alanine (Ala) शामिल हैं। इन अमीनो एसिड को पेप्टाइड श्रृंखला के भीतर एक विशिष्ट क्रम में व्यवस्थित किया जाता है, जो उनकी जैविक गतिविधि और विशिष्ट संरचनात्मक कार्यात्मक संबंधों का निर्धारण करता है।
माध्यमिक संरचना
माध्यमिक संरचना इसकी महत्वपूर्ण संरचनात्मक विशेषताओं में से एक है। प्रयोगात्मक डेटा और सैद्धांतिक मॉडल के आधार पर, हम जानते हैं कि यह कोने की संरचना का निर्माण होता है। इस संरचना को हाइड्रोजन बॉन्ड और वैन डेर वाल्स बलों जैसे इंटरैक्शन द्वारा स्थिर किया जाता है, जो जीवित जीवों में इसकी प्रभावशीलता के लिए एक आधार प्रदान करता है।
स्थानिक विरूपण
स्थानिक विरूपण रिसेप्टर्स और जैविक गतिविधि के लिए अपने बंधन के लिए महत्वपूर्ण है। वैज्ञानिकों ने परमाणु चुंबकीय अनुनाद (एनएमआर) और एक्स-रे क्रिस्टलोग्राफी जैसी बायोफिजिकल तकनीकों के माध्यम से इसके संभावित स्थानिक विरूपण का पता लगाया है। ये अध्ययन समाधान में इसकी तह राज्य और संभावित तीन-आयामी संरचना को प्रकट करते हैं, जो हमें रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के तंत्र को समझने में मदद करता है।
रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी
ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करके, यह दर्द से राहत और बेहोश करने के लिए इसके शारीरिक प्रभावों को बढ़ाता है। रिसेप्टर बाइंडिंग साइट एक स्थिर समन्वय संरचना बनाने के लिए अपनी आणविक संरचना के एक विशिष्ट भाग के साथ बातचीत करती है। इस संयोजन में न केवल भौतिक गुण शामिल हैं, बल्कि इसमें कई स्तरों पर बातचीत भी शामिल है जैसे कि बायोकेमिस्ट्री और सेलुलर सिग्नल ट्रांसडक्शन।
सारांश,मेट-एनकेफालिनमाइडआणविक संरचना को इसकी पेंटापेप्टाइड प्रकृति की विशेषता है, जिसमें मेथिओनिन सहित एक अद्वितीय अमीनो एसिड अनुक्रम और पेप्टाइड बॉन्ड, एमिनो और एमाइड समूहों जैसे विशिष्ट कार्यात्मक समूहों की उपस्थिति और एक सल्फर युक्त साइड चेन की उपस्थिति है। ये विशेषताएं इसके विशिष्ट रासायनिक और जैविक गुणों में योगदान करती हैं।
मेट एनकेफेलिनमाइड एक कृत्रिम रूप से संशोधित एनकेफेलिन एनालॉग है जो अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड परिवार से संबंधित है। यह संरचनात्मक रूप से प्राकृतिक एनकेफेलिन के आधार पर अनुकूलित है, उच्च एंजाइम स्थिरता और ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए मजबूत आत्मीयता के साथ। 1970 के दशक में अपनी खोज के बाद से, मेट एनकेफेलिनमाइड ने न्यूरोफार्माकोलॉजी, एनाल्जेसिक तंत्र अनुसंधान और दवा विकास में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है। 1970 के दशक की शुरुआत में, वैज्ञानिकों ने स्तनधारियों में रिसेप्टर्स की खोज की जो विशेष रूप से मॉर्फिन जैसे ओपिओइड पदार्थों को बांधते हैं। इस खोज ने शोधकर्ताओं को यह अनुमान लगाने के लिए प्रेरित किया कि मानव शरीर अपने आप में ओपिओइड के समान पदार्थों का उत्पादन कर सकता है। 1975 में, जॉन ह्यूजेस और हंस कोस्टरलिट्ज़ ने पिगलेट्स के दिमाग से गतिविधि की तरह ओपिओइड के साथ दो पेंटापेप्टाइड्स को अलग कर दिया - मेट एनकेफेलिन (टायर ग्लाइ ग्लाइ पीएचई मेट) और लेउ एनकेफेलिन (टायर ग्लाइ ग्लाइ फे लेउ), सामूहिक रूप से एनकेफेलिन के रूप में जाना जाता है। इस सफलता की खोज से अंतर्जात ओपिओइड प्रणाली के अस्तित्व का पता चलता है और बाद के पेप्टाइड एनाल्जेसिक के विकास के लिए नींव देता है। हालांकि एनकेफेलिन के एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, उनके नैदानिक अनुप्रयोग दो प्रमुख बाधाओं का सामना करते हैं:
- एंजाइमों द्वारा अपमानित किया जाना आसान है: एनकेफेलिन को तेजी से एमिनोपेप्टिडेस (जैसे एन-टर्मिनल टायरोसिन हाइड्रॉलिस) और शरीर में कार्बोक्सिपेप्टिडेस द्वारा, केवल कुछ सेकंड के आधे जीवन के साथ, कार्बोक्सिपेप्टिडेस द्वारा तेजी से नीचा दिखाया जाता है।
- गरीब रक्त-मस्तिष्क बाधा प्रवेश: एक ध्रुवीय पेप्टाइड के रूप में, एनकेफेलिन को रक्त-मस्तिष्क अवरोध (बीबीबी) से गुजरना मुश्किल है, जो इसके केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव को सीमित करता है।
Enkephalin की स्थिरता में सुधार करने के लिए, वैज्ञानिकों ने रासायनिक रूप से संशोधित करने के लिए निम्नलिखित रणनीति को अपनाया, जो Enkephalin को संशोधित करता है:
- सी-टर्मिनल एमिडेशन: सी-टर्मिनल कार्बोक्सिल समूह (- COOH) को एक एमाइड (- CONH ₂) के साथ बदलना कार्बोक्सिपेप्टिडेस द्वारा गिरावट का विरोध कर सकता है। संशोधित यौगिक को एमईटी एनकेफेलिनमाइड (टायर ग्लाइ ग्लाइ पीएचई मेट एनएच ₂) नाम दिया गया है।
- एन-टर्मिनल प्रोटेक्शन: एमिनोपेप्टिडेज़ हाइड्रोलिसिस में देरी करने के लिए एन-टर्मिनल टायरोसिन का एसिटिलेशन या साइक्लाइज़ेशन।
- डी-एमिनो एसिड प्रतिस्थापन: एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस को कम करने के लिए डी-टाइप एमिनो एसिड के साथ ग्लाइ ² या पीएचई को बदलें।
नेचुरल मेट एनकेफेलिन की तुलना में, एम्ट एनकेफेलिनमाइड प्रदर्शन:
- एन्हांस्ड एंजाइम स्थिरता: इन विट्रो हाफ-लाइफ को कुछ सेकंड से कई मिनट तक बढ़ाया गया है।
- बढ़ाया रिसेप्टर आत्मीयता: डेल्टा ओपिओइड रिसेप्टर (DOR) और μ - opioid रिसेप्टर (MOR) के लिए बाध्यकारी आत्मीयता काफी बढ़ जाती है।
- विस्तारित एनाल्जेसिक प्रभाव: पशु प्रयोगों में, इंट्रैथेकल इंजेक्शन के एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि मिनटों से घंटों तक बढ़ गई।
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