प्रामाणिक एसीटेटएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड यौगिक . रंग सफेद से लगभग सफेद तक होता है, जो इसके ठोस पाउडर . की भौतिक स्थिति द्वारा निर्धारित किया जाता है राशि) और DMSO (एक छोटी राशि) . पानी में, इसकी घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम है . यह एक पेप्टाइड यौगिक है, और इसकी चिपचिपाहट इसके आणविक भार और इंटरमॉलेक्युलर इंटरैक्शन से संबंधित हो सकती है . के तहत, इसकी विज़िशन और फार्मासिटिक प्रॉपर्स सतह के अणुओं के बीच आकर्षण जब कोई पदार्थ पेप्टाइड यौगिकों के लिए गैस या तरल . के संपर्क में आता है, तो उनकी सतह का तनाव आणविक ध्रुवीयता और विलायक इंटरैक्शन से संबंधित हो सकता है . थर्मल स्थिरता इसकी रासायनिक संरचना और पर्यावरणीय स्थितियों से संबंधित है .
अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क: |
|
रासायनिक सूत्र |
C98H138N24O33 |
सटीक द्रव्यमान |
2179 |
आणविक वजन |
2180 |
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
मूल विश्लेषण |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
प्रामाणिक एसीटेटएक सिंथेटिक पॉलीपेप्टाइड यौगिक है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से मधुमेह और संबंधित जटिलताओं के इलाज के लिए किया जाता है .
मधुमेह के उपचार में इंसुलिन का आवेदन
टाइप 1 मधुमेह अग्नाशय आइलेट बीटा कोशिकाओं के विनाश के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप पूर्ण इंसुलिन की कमी . के रोगियों को बहिर्जात इंसुलिन थेरेपी पर भरोसा करने की आवश्यकता होती है, लेकिन इंसुलिन थेरेपी अक्सर पोस्टप्रैंडियल हाइपरग्लाइसीमिया और पूर्व भोजन हाइपोग्लिसिया में उतार -चढ़ाव की ओर जाता है, इंसुलिन, प्रभावी रूप से इस स्थिति में सुधार कर सकता है . कई यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों से पता चला है कि टाइप 1 डायबिटीज के रोगियों में, प्रैम्लिंटाइड एसीटेट और इंसुलिन का संयोजन पोस्टप्रैंडियल रक्त शर्करा के स्तर को कम कर सकता है, रक्त ग्लूकोज के उतार -चढ़ाव को कम कर सकता है, और हाइपोग्लाइकमिया के लिए ए (5} लगभग 50 मिलीग्राम/डीएल द्वारा पोस्टप्रैंडियल ब्लड ग्लूकोज शिखर को कम करें और अकेले इंसुलिन का उपयोग करने की तुलना में एचबीए 1 सी के स्तर को काफी कम करें .

टाइप 2 मधुमेह का उपचार

टाइप 2 डायबिटीज एक सापेक्ष इंसुलिन की कमी है जो इंसुलिन प्रतिरोध और अग्नाशय बीटा सेल डिसफंक्शन . के कारण होती है मरीजों . टाइप 2 डायबिटीज के रोगियों में, प्राम्लिंटाइड एसीटेट एचबीए 1 सी स्तर को काफी कम कर सकता है, वजन बढ़ा सकता है, और रक्त लिपिड प्रोफाइल . में सुधार कर सकता है . एक 26 सप्ताह के बहुस्तरीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में दिखाया गया है। HBA1C का स्तर, एक 1 . 6 किलो वजन घटाने, और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में एक महत्वपूर्ण कमी . टाइप 1 मधुमेह के रोगियों के समान, टाइप 2 मधुमेह रोगियों को प्राम्लाइंटाइड एसीटेट का उपयोग करते समय हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम पर भी ध्यान देना चाहिए, लेकिन समग्र सुरक्षा अच्छी होती है। सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाएं शामिल हैं जैसे कि मतली, उल्टी और दस्त, लेकिन वे आमतौर पर लंबे समय तक उपचार के समय के साथ हल्के और कम करने के लिए हल्के होते हैं।
बुनियादी अनुसंधान में आवेदन
यह गैस्ट्रिक खाली करने में देरी करके रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है, ग्लूकागन स्राव को बाधित करता है, और बुनियादी अनुसंधान में तृप्ति . बढ़ाना, प्राम्लिंटाइड एसीटेट को एक उपकरण दवा के रूप में उपयोग किया जा सकता है। और हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट हमें मधुमेह के रोगजनन और उपचार रणनीतियों को समझने में मदद करेगा . यह तृप्ति को बढ़ा सकता है, भोजन का सेवन कम कर सकता है, और बुनियादी अनुसंधान में वजन प्रबंधन . के साथ मदद कर सकता है हाइपोथैलेमिक ऐपेटाइट रेगुलेशन सेंटर, लेप्टिन सिग्नलिंग पाथवे, और वसा ऊतक चयापचय मोटापा के उपचार के लिए नए विचार प्रदान कर सकते हैं . प्रैम्लिंटाइड एसीटेट रक्त लिपिड प्रोफाइल में सुधार कर सकता है, ट्राइग्लिसराइड स्तर को कम कर सकता है, और बुनियादी शोध में उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ा सकता है। उदाहरण के लिए, लिपिड चयापचय . के तंत्र और विनियामक मार्ग, उदाहरण के लिए, लिपोप्रोटीन चयापचय, कोलेस्ट्रॉल रिवर्स ट्रांसपोर्ट, और एडिपोसाइट भेदभाव पर प्राम्लिंटाइड एसीटेट के प्रभावों का अवलोकन करते हुए रोगजनन और चयापचय सिंट्रोम {9} की उपचार रणनीतियों की गहरी समझ हासिल करने में मदद कर सकते हैं.

न्यूरोप्रोटेक्टिव अनुसंधान में आवेदन

बुनियादी शोध में, प्रैम्लिंटाइड एसीटेट का उपयोग न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के रोगजनन और उपचार रणनीतियों का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है . उदाहरण के लिए, न्यूरोनल एपोप्टोसिस, तंत्रिका पुनर्जनन, सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी, और न्यूरोइन्फ्लैमेशन के लिए प्रैम्लिंटाइड एसीटेट के प्रभावों का अवलोकन किया जा सकता है। न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव, न्यूरोनल एपोप्टोसिस को कम करना और तंत्रिका पुनर्जनन को बढ़ावा देना . बुनियादी अनुसंधान में, प्राम्लिंटाइड एसीटेट का उपयोग आणविक तंत्र और तंत्रिका चोट की मरम्मत के नियामक मार्गों का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, नेवुरल स्टेमोलेन, प्रैम्लिंट एसीटेट के प्रभावों को देखते हुए, रीढ़ की हड्डी की चोट और स्ट्रोक . जैसे न्यूरोलॉजिकल विकारों के उपचार के लिए नए विचार प्रदान कर सकते हैं, पशु मॉडल में, एमिग्डलिन एनालॉग्स संज्ञानात्मक कार्य और सीखने और स्मृति क्षमताओं में सुधार कर सकते हैं . बुनियादी शोध में, प्राम्लिंटाइड एसीटेट का उपयोग किया जा सकता है। न्यूरोनल प्लास्टिसिटी, सिनैप्टिक ट्रांसमिशन, न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज, और हिप्पोकैम्पस में न्यूरोइन्फ्लेमेशन पर प्राम्लिंटाइड एसीटेट संज्ञानात्मक शिथिलता के उपचार के लिए नए दवा लक्ष्य प्रदान कर सकता है .}
एसीटेट प्लानिन की कार्रवाई के तंत्र में मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
1. ग्लूकागन स्राव का निषेध: एसिटिक एसिड प्रालिन पेप्टाइड ग्लूकागन के स्राव को रोक सकता है, जिससे हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट को कम किया जा सकता है और रक्त शर्करा के स्तर को कम किया जा सकता है .}
2. इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देना: एसिटिक एसिड प्रोप्रानोलोल इंसुलिन स्राव को उत्तेजित कर सकता है, इंसुलिन जैविक गतिविधि को बढ़ा सकता है, और इस प्रकार ग्लूकोज की शरीर की उपयोग दक्षता में सुधार कर सकता है .}
3. गैस्ट्रिक खाली करने का निषेध: प्रोप्रानोलोल एसीटेट गैस्ट्रिक खाली करने की दर को धीमा कर सकता है, जिससे पेट में भोजन के निवास समय को लम्बा हो सकता है और ग्लूकोज की अवशोषण दर को धीमा कर दिया जा सकता है .}
4. भूख दमन: प्रोप्रानोलोल एसीटेट भूख को दबा सकता है, भोजन का सेवन कम कर सकता है, और इस प्रकार शरीर के वजन और रक्त शर्करा का स्तर . कम हो सकता है
प्राणिन एसीटेट कई उपयोगों के साथ एक दवा है . इसका उपयोग न केवल मधुमेह और संबंधित जटिलताओं का इलाज करने के लिए किया जाता है, बल्कि एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी और इम्यूनोमोड्यूलेटरी इफेक्ट्स . में भी शामिल है, जैसे कि कई पहलुओं को शामिल किया जाता है जैसे कि ग्लूकागोन को रोकना,
एसिटाइलप्रिस्टिनमाइसिन आईआईए एक पेप्टाइड है जैसे एंटीबायोटिक आमतौर पर संक्रामक रोगों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है . इसकी संरचना जटिल है, जिसमें दो पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों और एक पेप्टाइड श्रृंखला होती है जिसमें 12 एमिनो एसिड . पेशेवर क्षेत्रों के उपांतियों के कारण, प्रयोगशाला के कारण, प्रयोगशालाप्रामाणिक एसीटेटसटीक तकनीकी और उपकरण समर्थन की आवश्यकता है . निम्नलिखित संश्लेषण मार्ग के लिए केवल एक संक्षिप्त परिचय है .
एसीटेट प्लानिन की प्रयोगशाला संश्लेषण को दो भागों में विभाजित किया जा सकता है, अर्थात् पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों का संश्लेषण और पेप्टाइड चेन . के संश्लेषण में, उनमें से, पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों को मुख्य रूप से प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण या अर्ध संश्लेषण के माध्यम से प्राप्त किया जाता है।
एसीटेट प्लानिन के संश्लेषण में कई रासायनिक प्रतिक्रिया चरण शामिल हैं, और निम्नलिखित कुछ प्रमुख चरणों के लिए रासायनिक समीकरणों के उदाहरण हैं:
1. पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों का संश्लेषण:
-सोडियम हाइड्रॉक्साइड अग्रदूत को विघटित करता है:
C30H31नहीं3+NaOH → C13H12O2+C17H19नहीं2+नैनो3+H2O
-सेटोन एसिटिलेशन प्रतिक्रिया:
C13H12O2+Ch3कोच3 → C15H14O4
-डिमेथाइल कार्बोनेट में कमी:
C15H14O4+Ch3Ococl+fecl2 → C30H34O8+Fecl3+Ch3ओह+एचसीएल
2. पेप्टाइड चेन सिंथेसिस (रासायनिक संश्लेषण विधि):
2- cl-zl-ser (tbu) के साथ l-alanine की-कीलिंग-ओह:
H2N (ch2)2COOH + CLZSER (TBU) -OH → H2N (ch2)2सह-ज़सर (TBU) -OH + H2O
-पेपाइड चेन एक्सटेंशन:
H2N (ch2)2सह-ज़सर (TBU) -OH + H-ALA (TBU) -OH → H2N (ch2)2सह-ज़सर (TBU) -ला (TBU) -OH + H2O
-रेम प्रोटेक्टिव बेस:
H2N (ch2)2सह-ज़सर (TBU) -ला (TBU) -OH + HF → H2N (ch2)2सह-सेर-अल-ओएच + सी4H10+ एचएफ
-पेपाइड चेन पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों के एसिड समूहों को बांधते हैं:
H2N (ch2)2सह-सेर-अल-ओएच + सी30H34O8 → C32H38N2O9
1. पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों का संश्लेषण
वर्तमान में, एसीटेट प्लानिन पेप्टाइड के पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों को मुख्य रूप से प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण या अर्ध सिंथेटिक विधियों के माध्यम से प्राप्त किया जाता है . विशिष्ट चरण निम्नानुसार हैं:
(1) प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण विधि: किण्वन शोरबा या बैक्टीरियल निकायों को निकालने वाले सूक्ष्मजीवों से यौगिक होते हैं जैसे कि स्ट्रेप्टोमाइसेस प्रिस्टिनास्पिरलिस जो एसिटामिनोफेन का उत्पादन करते हैं .
(2) अर्ध सिंथेटिक विधि: सूक्ष्मजीवों से निकाले गए एसिटिक एसिड प्लानिन के अग्रदूत को रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से एसिटिक एसिड प्लानिन में परिवर्तित किया जाता है . मुख्य चरणों में शामिल हैं:
-सॉर्सर को पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों को प्राप्त करने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड द्वारा विघटित किया जाता है .
एसीटोन के साथ पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों की -एसेटिलेशन प्रतिक्रिया एसीटेट . के रूप में मध्यवर्ती उत्पादों की पैदावार करती है
-सैथिलिनडिन एसीटेट . प्राप्त करने के लिए मध्यवर्ती उत्पाद को डाइमिथाइल कार्बोनेट और फेरस क्लोराइड के साथ कम किया गया था
2. सिंथेटिक पेप्टाइड चेन
एसीटेट प्लानिन की पेप्टाइड श्रृंखला 12 एमिनो एसिड से बना है और रासायनिक संश्लेषण या आनुवंशिक इंजीनियरिंग तकनीकों . के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है
(1) रासायनिक संश्लेषण विधि: FMOC ठोस-चरण संश्लेषण विधि का उपयोग एसीटेट प्लानिन पेप्टाइड चेन . को संश्लेषित करने के लिए किया गया था।
-फर्स्टली, सी-टर्मिनस में एल-एलेनिन को 2- सीएल-जेडएल-एसईआर (टीबीयू) -ओएच के साथ जोड़ा जाएगा, और फिर धीरे-धीरे एन-टर्मिनस की ओर बढ़ाया जाएगा जब तक कि एक पूर्ण एसीटेट प्लानिन पेप्टाइड श्रृंखला को संश्लेषित नहीं किया जाता है .}
-सूले पेप्टाइड चेन . को प्राप्त करने के लिए हाइड्रोफ्लोरिक एसिड या ट्राइफ्लोरोएसेटिक एसिड जैसे अभिकर्मकों के माध्यम से सुरक्षात्मक समूहों को लिखें
एसीटेट प्लानिन पेप्टाइड . प्राप्त करने के लिए एक पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिक में एक एसिड समूह के साथ उजागर पेप्टाइड श्रृंखला को उजागर करें
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