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प्राम्लिंटाइड एसीटेटएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड यौगिक है। रंग सफ़ेद से लेकर लगभग सफ़ेद तक होता है, जो इसके ठोस पाउडर की भौतिक अवस्था से निर्धारित होता है। आणविक सूत्र C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5 है, जिसका आणविक भार लगभग 3951.41000 है। एसिटिक एसिड (थोड़ी मात्रा) और डीएमएसओ (थोड़ी मात्रा) में घुलनशील। पानी में इसकी घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम होती है। यह एक पेप्टाइड यौगिक है, और इसकी चिपचिपाहट इसके आणविक भार और अंतर-आणविक अंतःक्रियाओं से संबंधित हो सकती है। शारीरिक स्थितियों के तहत, इसकी चिपचिपाहट इसके वितरण और फार्माकोकाइनेटिक गुणों को प्रभावित कर सकती है।
जब कोई पदार्थ किसी गैस या तरल के संपर्क में आता है तो सतह तनाव सतह के अणुओं के बीच का आकर्षण है। पेप्टाइड यौगिकों के लिए, उनकी सतह का तनाव आणविक ध्रुवता और विलायक इंटरैक्शन से संबंधित हो सकता है। थर्मल स्थिरता इसकी रासायनिक संरचना और पर्यावरणीय स्थितियों से संबंधित है। उच्च तापमान पर, कुछ रासायनिक बंधन टूट सकते हैं या यौगिकों का क्षरण हो सकता है।
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अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क:
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प्राम्लिंटाइड एसीटेट सीओए
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रासायनिक सूत्र |
C171H267N51O53S2 |
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सटीक द्रव्यमान |
3946.92 |
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आणविक वजन |
3949.44 |
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m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
मधुमेह के उपचार में इंसुलिन का प्रयोग
प्राम्लिंटाइड एसीटेटएक सिंथेटिक पॉलीपेप्टाइड यौगिक है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से मधुमेह और संबंधित जटिलताओं के इलाज के लिए किया जाता है।
टाइप 1 मधुमेह अग्नाशयी आइलेट बीटा कोशिकाओं के विनाश के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप पूर्ण इंसुलिन की कमी होती है। मरीजों को बहिर्जात इंसुलिन थेरेपी पर भरोसा करने की आवश्यकता होती है, लेकिन इंसुलिन थेरेपी अक्सर पोस्टप्रैंडियल हाइपरग्लेसेमिया और भोजन से पहले हाइपोग्लाइसीमिया में उतार-चढ़ाव का कारण बनती है। इंसुलिन के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में, इस स्थिति में प्रभावी ढंग से सुधार किया जा सकता है। कई यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों से पता चला है कि टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में, इस एसीटेट और इंसुलिन का संयोजन भोजन के बाद रक्त शर्करा के स्तर को काफी कम कर सकता है, रक्त शर्करा के उतार-चढ़ाव को कम कर सकता है।
और हाइपोग्लाइसीमिया के खतरे को न बढ़ाएं। उदाहरण के लिए, एक अध्ययन से पता चला है कि इस एसीटेट का संयोजन भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज शिखर को लगभग 50 मिलीग्राम/डीएल तक कम कर सकता है और अकेले इंसुलिन के उपयोग की तुलना में एचबीए1सी के स्तर को काफी कम कर सकता है। इस एसीटेट की शुरुआती खुराक आमतौर पर 15 μg होती है, जो भोजन से पहले दी जाती है।
टाइप 2 मधुमेह का उपचार
टाइप 2 मधुमेह एक सापेक्ष इंसुलिन की कमी है जो इंसुलिन प्रतिरोध और अग्न्याशय बीटा सेल की शिथिलता के कारण होती है। मरीज आमतौर पर जीवनशैली में बदलाव और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवा उपचार से शुरुआत करते हैं, लेकिन जैसे-जैसे स्थिति बढ़ती है, इंसुलिन थेरेपी आवश्यक हो सकती है। यह एसीटेट टाइप 2 मधुमेह के रोगियों के इंसुलिन सहायक उपचार के लिए भी उपयुक्त है। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में, एसीटेट एचबीए1सी स्तर को काफी कम कर सकता है, वजन बढ़ना कम कर सकता है, और रक्त लिपिड प्रोफाइल में सुधार कर सकता है। 26 सप्ताह के बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल{9}}अंधा, प्लेसीबो{10}नियंत्रित परीक्षण से पता चला है कि प्लेसबो समूह की तुलना में, इस एसीटेट उपचार समूह के रोगियों में एचबीए1सी के स्तर में 0.6% की कमी, 1.6 किलोग्राम वजन में कमी और ट्राइग्लिसराइड के स्तर में उल्लेखनीय कमी आई है। टाइप 1 मधुमेह के रोगियों के समान, टाइप 2 मधुमेह के रोगियों को भी हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम पर ध्यान देना चाहिए।
बुनियादी अनुसंधान में अनुप्रयोग
यह गैस्ट्रिक खाली करने में देरी करके, ग्लूकागन स्राव को रोककर और तृप्ति को बढ़ाकर रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है। बुनियादी शोध में,प्रामलिंटाइड एसीटेटरक्त ग्लूकोज विनियमन के आणविक तंत्र और सिग्नलिंग मार्गों का अध्ययन करने के लिए एक उपकरण दवा के रूप में उपयोग किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, आइलेट बीटा सेल फ़ंक्शन, इंसुलिन संवेदनशीलता और हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट पर इस एसीटेट के प्रभावों का निरीक्षण करने से हमें मधुमेह के रोगजनन और उपचार रणनीतियों को समझने में मदद मिलेगी। यह तृप्ति को बढ़ा सकता है, भोजन का सेवन कम कर सकता है और वजन प्रबंधन में मदद कर सकता है। बुनियादी शोध में, एसीटेट का उपयोग वजन विनियमन के न्यूरोएंडोक्राइन तंत्र का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है।
उदाहरण के लिए, हाइपोथैलेमिक भूख विनियमन केंद्र, लेप्टिन सिग्नलिंग मार्ग और वसा ऊतक चयापचय पर इस एसीटेट के प्रभाव को देखने से मोटापे के उपचार के लिए नए विचार मिल सकते हैं। यह दवा रक्त लिपिड प्रोफाइल में सुधार कर सकती है, ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम कर सकती है, और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ा सकती है। बुनियादी शोध में, इस एसीटेट का उपयोग लिपिड चयापचय के आणविक तंत्र और नियामक मार्गों का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, लिपोप्रोटीन चयापचय, कोलेस्ट्रॉल रिवर्स ट्रांसपोर्ट और एडिपोसाइट भेदभाव पर एसीटेट के प्रभावों को देखने से चयापचय सिंड्रोम के रोगजनन और उपचार रणनीतियों की गहरी समझ हासिल करने में मदद मिल सकती है।
न्यूरोप्रोटेक्टिव अनुसंधान में अनुप्रयोग
बुनियादी अनुसंधान में, एसीटेट का उपयोग न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के रोगजनन और उपचार रणनीतियों का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, न्यूरोनल एपोप्टोसिस, तंत्रिका पुनर्जनन, सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी और न्यूरोइन्फ्लेमेशन पर एसीटेट के प्रभावों का अवलोकन न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के उपचार के लिए नई दवा लक्ष्य प्रदान कर सकता है। इसमें न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव हो सकते हैं, न्यूरोनल एपोप्टोसिस को कम करना और तंत्रिका पुनर्जनन को बढ़ावा देना। बुनियादी शोध में, इस एसीटेट का उपयोग तंत्रिका चोट की मरम्मत के आणविक तंत्र और नियामक मार्गों का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है।
उदाहरण के लिए, तंत्रिका स्टेम सेल भेदभाव, एक्सोनल वृद्धि, माइलिन गठन और तंत्रिका कार्य पुनर्प्राप्ति पर एसीटेट के प्रभावों का अवलोकन रीढ़ की हड्डी की चोट और स्ट्रोक जैसे तंत्रिका संबंधी विकारों के उपचार के लिए नए विचार प्रदान कर सकता है। पशु मॉडल में, एमिग्डालिन एनालॉग्स संज्ञानात्मक कार्य और सीखने और स्मृति क्षमताओं में सुधार कर सकते हैं। बुनियादी अनुसंधान में, एसीटेट का उपयोग संज्ञानात्मक कार्य सुधार के अंतर्निहित तंत्रिका तंत्र और सिग्नलिंग मार्गों की जांच के लिए किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, हिप्पोकैम्पस में न्यूरोनल प्लास्टिसिटी, सिनैप्टिक ट्रांसमिशन, न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज और न्यूरोइन्फ्लेमेशन पर एसीटेट के प्रभावों का अवलोकन संज्ञानात्मक शिथिलता के उपचार के लिए नई दवा लक्ष्य प्रदान कर सकता है।
एसीटेट प्लानिन की क्रिया के तंत्र में मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
- ग्लूकागन स्राव को रोकना: एसिटिक एसिड प्रालिन पेप्टाइड ग्लूकागन के स्राव को रोक सकता है, जिससे हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन कम हो जाता है और रक्त शर्करा का स्तर कम हो जाता है।
- इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देना: एसिटिक एसिड प्रोप्रानोलोल इंसुलिन स्राव को उत्तेजित कर सकता है, इंसुलिन जैविक गतिविधि को बढ़ा सकता है, और इस प्रकार शरीर की ग्लूकोज की उपयोग क्षमता में सुधार कर सकता है।
- गैस्ट्रिक खाली करने में बाधा: प्रोप्रानोलोल एसीटेट गैस्ट्रिक खाली करने की दर को धीमा कर सकता है, जिससे पेट में भोजन के रहने का समय बढ़ जाता है और ग्लूकोज की अवशोषण दर धीमी हो जाती है।
- भूख दमन: प्रोप्रानोलोल एसीटेट भूख को दबा सकता है, भोजन का सेवन कम कर सकता है और इस प्रकार शरीर के वजन और रक्त शर्करा के स्तर को कम कर सकता है।
प्रैनिन एसीटेट कई उपयोगों वाली एक दवा है। इसका उपयोग न केवल मधुमेह और संबंधित जटिलताओं के इलाज के लिए किया जाता है, बल्कि इसमें एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव भी होते हैं। इसकी क्रिया के तंत्र में कई पहलू शामिल हैं जैसे ग्लूकागन स्राव को रोकना, इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देना, गैस्ट्रिक खाली करने और भूख को रोकना।
एसिटाइलप्रिस्टिनामाइसिन IIA एक पेप्टाइड जैसा एंटीबायोटिक है जिसका उपयोग आमतौर पर संक्रामक रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। इसकी संरचना जटिल है, जिसमें दो पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिक और 12 अमीनो एसिड युक्त एक पेप्टाइड श्रृंखला होती है। पेशेवर क्षेत्रों की भागीदारी के कारण, प्रयोगशाला संश्लेषण विधिप्रामलिंटाइड एसीटेटसटीक तकनीकी और उपकरण समर्थन की आवश्यकता है। निम्नलिखित संश्लेषण मार्ग का केवल एक संक्षिप्त परिचय है। एसीटेट प्लानिन के प्रयोगशाला संश्लेषण को दो भागों में विभाजित किया जा सकता है, अर्थात् पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिकों का संश्लेषण और पेप्टाइड श्रृंखलाओं का संश्लेषण।
उनमें से, पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिक मुख्य रूप से प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण या अर्ध सिंथेटिक तरीकों के माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जबकि पेप्टाइड श्रृंखला रासायनिक संश्लेषण या आनुवंशिक इंजीनियरिंग तकनीकों के माध्यम से प्राप्त की जा सकती है।
एसीटेट प्लैनिन के संश्लेषण में कई रासायनिक प्रतिक्रिया चरण शामिल हैं, और कुछ प्रमुख चरणों के लिए रासायनिक समीकरणों के उदाहरण निम्नलिखित हैं:
1. पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिकों का संश्लेषण:
सोडियम हाइड्रॉक्साइड अग्रदूत को विघटित करता है:
C30H31नहीं3+NaOH → C13H12O2+C17H19नहीं2+नैनो3+H2O
एसीटोन एसिटिलीकरण प्रतिक्रिया:
C13H12O2+सीएच3कोच3 → C15H14O4
डाइमिथाइल कार्बोनेट कमी:
C15H14O4+सीएच3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+सीएच3ओह+एचसीएल
2. पेप्टाइड श्रृंखला संश्लेषण (रासायनिक संश्लेषण विधि):
L{{0}एलेनाइन का 2{{2}Cl{3}}Z-L{55}}Ser (tBu) - OH के साथ युग्मन:
H2एन(सीएच2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2एन(सीएच2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
पेप्टाइड श्रृंखला विस्तार:
H2एन(सीएच2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2एन(सीएच2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
सुरक्षात्मक आधार निकालें:
H2एन(सीएच2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2एन(सीएच2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ एचएफ
पेप्टाइड श्रृंखलाएं पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिकों के एसिड समूहों से बंधती हैं:
H2एन(सीएच2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिकों का संश्लेषण
वर्तमान में, एसीटेट प्लैनिन पेप्टाइड के पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिक मुख्य रूप से प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण या अर्ध सिंथेटिक तरीकों से प्राप्त किए जाते हैं। विशिष्ट चरण इस प्रकार हैं:
(1) प्राकृतिक उत्पाद निष्कर्षण विधि: एसिटामिनोफेन का उत्पादन करने वाले स्ट्रेप्टोमाइसेस प्रिस्टिनएस्पिरैलिस जैसे सूक्ष्मजीवों से यौगिक युक्त किण्वन शोरबा या जीवाणु निकायों को निकालें।
(2) अर्ध सिंथेटिक विधि: सूक्ष्मजीवों से निकाले गए एसिटिक एसिड प्लैनिन के अग्रदूत को रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से एसिटिक एसिड प्लैनिन में परिवर्तित किया जाता है। मुख्य चरणों में शामिल हैं:
- पॉलीसाइक्लिक सुगंधित यौगिक प्राप्त करने के लिए अग्रदूत को सोडियम हाइड्रॉक्साइड द्वारा विघटित किया जाता है।
- एसीटोन के साथ पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिकों की एसिटिलीकरण प्रतिक्रिया से एसीटेट के रूप में मध्यवर्ती उत्पाद प्राप्त होते हैं।
- प्रोसायनिडिन एसीटेट प्राप्त करने के लिए मध्यवर्ती उत्पाद को डाइमिथाइल कार्बोनेट और फेरस क्लोराइड के साथ कम किया गया था।
4. सिंथेटिक पेप्टाइड श्रृंखलाएँ
एसीटेट प्लैनिन की पेप्टाइड श्रृंखला 12 अमीनो एसिड से बनी होती है और इसे रासायनिक संश्लेषण या आनुवंशिक इंजीनियरिंग तकनीकों के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है।
(1) रासायनिक संश्लेषण विधि: एसीटेट प्लैनिन पेप्टाइड श्रृंखला को संश्लेषित करने के लिए Fmoc ठोस चरण संश्लेषण विधि का उपयोग किया गया था। विशिष्ट चरणों में शामिल हैं:
- सबसे पहले, C{{1}टर्मिनस पर L{{0}alanine को 2{{3}Cl{4}}Z{{5}L{6}}Ser (tBu){7}OH के साथ जोड़ा जाएगा, और फिर धीरे-धीरे एन-टर्मिनस की ओर बढ़ाया जाएगा जब तक कि एक पूर्ण एसीटेट प्लानिन पेप्टाइड श्रृंखला संश्लेषित नहीं हो जाती।
- उजागर पेप्टाइड श्रृंखला प्राप्त करने के लिए हाइड्रोफ्लोरोइक एसिड या ट्राइफ्लूरोएसेटिक एसिड जैसे अभिकर्मकों के माध्यम से सुरक्षात्मक समूहों को हटा दें।
- एसीटेट प्लैनिन पेप्टाइड प्राप्त करने के लिए उजागर पेप्टाइड श्रृंखला को एक पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक यौगिक में एक एसिड समूह के साथ बांधें।
(2) जेनेटिक इंजीनियरिंग तकनीक: एसीटेट प्लानिन के जीन को एक उपयुक्त अभिव्यक्ति वेक्टर में डालकर और अभिव्यक्ति और शुद्धिकरण के लिए एस्चेरिचिया कोली जैसे सूक्ष्मजीवों का उपयोग करके, बड़ी मात्रा में एसीटेट प्लानिन प्राप्त किया जा सकता है। इस विधि से न केवल उत्पादन बढ़ाया जा सकता है, बल्कि प्रदूषण और लागत भी कम की जा सकती है।
संदर्भ
वांग हुआंगे, जिओ ज़ू, हू हाओ, आदि। मानव एमिग्डालिन एनालॉग प्राम्लिंटाइड [जे] के लिए इन विट्रो गतिविधि परख विधि की स्थापना। जर्नल ऑफ़ चाइना फार्मास्युटिकल यूनिवर्सिटी, 2012, 43 (4): 355-360
(फॉर्मूलेशन गुणवत्ता नियंत्रण के लिए आधार प्रदान करने के लिए प्राम्लिंटाइड के लिए एक सेल स्तरीय गतिविधि पहचान विधि स्थापित करें)
एडेलमैन एस, मैयर एच, विल्हेम के. मधुमेह मेलिटस के उपचार में प्राम्लिंटाइड [जे]। बायोड्रग्स, 2008, 22(6): 375-386।
(टाइप 1/2 मधुमेह में प्राणिन के औषधीय तंत्र और नैदानिक प्रभावकारिता की व्यवस्थित रूप से समीक्षा करें)
महा एस अल-कीलानी, एट अल। प्राम्लिंटाइड, एक मधुमेहरोधी, कोलोरेक्टल कैंसर में एंटीनोप्लास्टिक है और पारंपरिक कीमोथेरेपी [जे] के साथ तालमेल बिठाता है। क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, 2018, 10: 23-29।
(कोलोरेक्टल कैंसर पर प्राम्लिंटाइड एसीटेट के निरोधात्मक प्रभाव और कीमोथेरेपी दवाओं के साथ इसके सहक्रियात्मक प्रभाव पर रिपोर्ट)
सिमलिन (प्रैमलिंटाइड एसीटेट) इंजेक्शन(https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
प्राम्लिंटाइड इंजेक्शन(https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
प्राम्लिंटाइड A1C को कितना कम करता है?
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प्राम्लिंटाइड, एमिलिन का एक सिंथेटिक एनालॉग, 2 घंटे के भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज को 3.4 और 5 mmol/L के बीच कम करता है, A1C को 0.2% से 0.7% तक कम करता है और उपवास ग्लूकोज के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं डालता है।
प्रामलिंटाइड का चरम समय क्या है?
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हालाँकि विपणन किए गए इंसुलिन फॉर्मूलेशन आम तौर पर 60-90 मिनट में अपनी चरम क्रिया प्रदर्शित करते हैं, प्राम्लिंटाइड प्रशासन के बाद लगभग 20-30 मिनट में अपनी चरम सांद्रता प्राप्त करता है।
क्या प्रामलिंटाइड से वजन घट सकता है?
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120 यूजी टीआईडी और 360 यूजी टीआईडी पर प्राम्लिंटाइड ने 4 महीने में प्लेसबो की तुलना में पूर्ण शरीर के वजन में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी हासिल की (मूल्यांकन योग्य और आईटीटी - एलओसीएफ पी <0.05)। इन हथियारों के भीतर, 44-47% विषयों (मूल्यांकन योग्य) ने प्लेसबो प्रशासित विषयों के 28% की तुलना में 5% से अधिक या उसके बराबर वजन कम किया।
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