Cibinetide Cas 1208243-50-8

सभ्य, ARA290 या PHBSP के रूप में भी जाना जाता है, एक अच्छी तरह से डिज़ाइन किया गया सिंथेटिक ऑलिगोपेप्टाइड है जो चुनिंदा रूप से ir 24. को सक्रिय करता है, जो सिबेनिएट और एपोर/CD131 कॉम्प्लेक्स के बाहरी हाइड्रोफिलिक डोमेन के बीच की बातचीत को मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के पशु मॉडल में लाभकारी प्रभाव दिखाता है, और घबराता हुआ, प्रयोगात्मक iscemicationaphips, हीलिंग . cibinete यह यौगिक तपेदिक से संबंधित छोटे तंत्रिका फाइबर की कमी वाले रोगियों के लक्षणों में सुधार करता है और कॉर्निया में छोटे तंत्रिका तंतुओं की बहुतायत को बढ़ाता है .}

Xibinai में एरिथ्रोपोइएटिक गतिविधि का अभाव है क्योंकि यह एपोर होमोडिमर्स . को सक्रिय नहीं करता है, इसलिए, यौगिक के बार -बार उपयोग के बाद, रोगी में हीमोग्लोबिन के स्तर में कोई बदलाव नहीं हुआ था . इसलिए, Cibinatide अनपेक्षित दुपट्टे के साथ जुड़ा नहीं है . .} {
यह मैक्रोफेज और अन्य प्रतिरक्षा कोशिकाओं द्वारा सूजन माइक्रोएन्वायरमेंट . में मैक्रोफेज और अन्य प्रतिरक्षा कोशिकाओं द्वारा साइटोकिन्स के ऑटोक्राइन और पैराक्रिन उत्तेजना के साथ हस्तक्षेप करने में मदद कर सकता है, इसलिए, मौजूदा दवाओं में सिबेनिटाइड को जोड़ने से डोज को कम करने में मदद मिल सकती है। एलर्जी के लक्षण .

Cibinetide के वर्तमान अनुप्रयोग और विकास रुझान

Cibinetide वर्तमान में मुख्य रूप से चिकित्सा और दवा मध्यवर्ती के क्षेत्रों में उपयोग किया जाता है, निम्नलिखित पहलुओं में विशिष्ट अनुप्रयोगों के साथ:

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न्यूरोलॉजिकल विकारों का इलाज करना

इस यौगिक का उपयोग मुख्य रूप से बाजार में दवा क्षेत्र में किया जाता है, विशेष रूप से एक फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट के रूप में . xibinapeptide, पेप्टाइड जैसे ईपीओ के रूप में, विशिष्ट जैविक गतिविधि होती है जो एरिथ्रोपोइटिन/सीडी 131 हेटेरिसेप्टर पर कार्य करती है, और न्यूरोलॉजिकल रोगों के इलाज की क्षमता है {{2} {

02

विरोधी भड़काऊ प्रभावों में सिबेटाइड

इस यौगिक में विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं और वर्तमान उपचार regimens . के दुष्प्रभावों को कम करने में मदद कर सकते हैं, हालांकि इसने वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में कुछ क्षमता दिखाई है, यह मनुष्यों या जानवरों के इलाज के लिए एक अनुमोदित दवा नहीं है . इसलिए, इसका बाजार अनुप्रयोग अभी भी मुख्य रूप से एक फार्माज़िटिकल मध्यवर्ती या वैज्ञानिक शोध के रूप में उपयोग किया जा रहा है। नैदानिक ​​परीक्षणों की उन्नति, इस यौगिक के आवेदन दायरे को और विस्तारित किया जा सकता है .

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प्रतिरक्षा विनियमन में सिबेटाइड

इस यौगिक में इम्यूनोमोड्यूलेटरी प्रभाव भी होता है . कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि यह जन्मजात प्रतिरक्षा कोशिकाओं . के कार्य को बाधित करके प्रयोगात्मक कोलाइटिस में सुधार कर सकता है, विशेष रूप से, यह मैक्रोफेज और अन्य इम्यून कोशिकाओं के ऑटोक्राइन और पेरासिन उत्तेजना के साथ हस्तक्षेप करने में मदद कर सकता है।

यह ध्यान देने योग्य है कि यौगिक ने न्यूरोलॉजिकल रोगों में उत्साहजनक परिणाम प्राप्त किए हैं, लेकिन यह अभी भी अनुसंधान चरण में है और अभी तक व्यापक रूप से नैदानिक ​​अभ्यास . में व्यापक रूप से लागू नहीं किया गया है, इसलिए, न्यूरोलॉजिकल रोगों . के इलाज में इस यौगिक की सटीक प्रभावकारिता और सुरक्षा को सत्यापित करने के लिए आगे नैदानिक ​​अनुसंधान की आवश्यकता है।

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जिस तंत्र द्वारासिबिनेटाइडपशु मॉडल में मायोकार्डियल रोधगलन में सुधार करता है मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:

• विरोधी भड़काऊ प्रभाव: एक सिंथेटिक ओलिगोपेप्टाइड के रूप में, यह चुनिंदा रूप से IRR24 को सक्रिय कर सकता है और एपोर/सीडी 131 कॉम्प्लेक्स के बाहरी हाइड्रोफिलिक डोमेन के साथ बातचीत कर सकता है, इसके विरोधी भड़काऊ और ऊतक सुरक्षात्मक प्रभावों को बढ़ा सकता है . मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के पशु मॉडल में, यह एक्सप्रिटेशन के द्वारा, यह एक्सप्रेशन द्वारा भड़काने की सूजन को कम कर देता है। चोट .
• मैक्रोफेज ध्रुवीकरण को बढ़ावा दें: मायोकार्डिअल रोधगलन के बाद, मोनोसाइट्स को रोधगलित क्षेत्र में भर्ती किया जाता है और मैक्रोफेज के रूप में . इन मैक्रोफेज, मृत कोशिकाओं और मैट्रिक्स डेब्रिस को साफ करने के बाद, Macraddial मरम्मत में एक भूमिका निभाने के बाद M2 प्रकार . की ओर मैक्रोफेज ध्रुवीकरण
• कार्डियक फ़ंक्शन में सुधार: इस यौगिक ने पशु मॉडल जैसे कि मायोकार्डिअल रोधगलन और पतला कार्डियोमायोपैथी में लाभकारी प्रभाव दिखाया है, और कार्डियक फ़ंक्शन . में सुधार कर सकता है, यह इसके एंटी एपोप्टोटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी पारगम्यता प्रभाव से संबंधित हो सकता है, जो कि ईपीओ के संभावित साइड इफेक्ट्स के प्रभावों का अनुकरण कर सकता है, जैसे कि उच्च रक्त विज़िकस, जैसे कि उच्च रक्त विज़िकस, घटनाओं .
• एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देना: यह यौगिक एएमआई के बाद एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देने, संपार्श्विक परिसंचरण को स्थापित करने, रक्त की आपूर्ति को पुनर्स्थापित करने, निशान गठन को कम करने, और कार्डियक फ़ंक्शन के बिगड़ने में देरी करने में मदद करने के लिए आवश्यक पोषण और ऑक्सीजन प्रदान कर सकता है।
• शोध के परिणामों से पता चला है कि यौगिक ने सारकॉइडोसिस या परिधीय न्यूरोपैथी के साथ मानव विषयों में सुरक्षा और प्रभावशीलता को दिखाया, जो कि मर्लोट डायबिटीज . के लिए विशेष रूप से, यह सारकॉइडोसिस के साथ रोगियों में छोटे तंत्रिका फाइबर की कमी के लक्षणों में सुधार कर सकता है और कॉर्नियल छोटे तंत्रिका फाइबर के बहुतायत में वृद्धि कर सकता है। सारकॉइडोसिस .
• हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सारकॉइडोसिस के अपेक्षाकृत जटिल एटियलजि और पैथोलॉजिकल तंत्र के कारण, और विभिन्न रोगियों की स्थिति और प्रतिक्रिया में संभावित अंतर, इसका उपचार प्रभाव भी व्यक्ति से व्यक्ति से भिन्न हो सकता है . इसके अलावा, इस यौगिक की प्रभावकारिता पर वर्तमान में अपेक्षाकृत कम शोध है, और साइड इफेक्ट्स {1 हो सकता है और साइड इफेक्ट्स हो सकता है।

का मुख्य आकर्षणसिबिनेटाइडनैदानिक ​​परीक्षण परिणाम इस प्रकार हैं:

1. सुरक्षा: यौगिक ने 12 सप्ताह के पाठ्यक्रम के दौरान अच्छी सुरक्षा दिखाई . अध्ययन में भाग लेने वाले रोगियों में, कोई गंभीर प्रतिकूल घटना या प्रतिक्रिया नहीं देखी गई, और इसके खिलाफ कोई एंटीबॉडी नहीं पाया गया .}
2. रोगी ने परिणामों में सुधार की सूचना दी: हालांकि प्राथमिक और द्वितीयक परिणामों में कोई औसत सुधार नहीं देखा गया था जैसे कि सबसे अच्छा सही दृश्य तीक्ष्णता (बीसीवीए), केंद्रीय रेटिना की मोटाई (सीआरटी), केंद्रीय रेटिना संवेदनशीलता, या आंसू उत्पादन, नेशनल आई इंस्टीट्यूट विजुअल फंक्शन प्रश्नावली (नेइ वीएफक्यू-25}}}} में सुधार देखा गया था।
3. व्यक्तिगत रोगी सुधार: सीआरटी में सुधार, आंसू उत्पादन, मधुमेह नियंत्रण, और एल्ब्यूमिनुरिया कुछ प्रतिभागियों में देखे गए थे . ये सुधार यौगिक के संभावित चिकित्सीय प्रभावों से संबंधित हो सकते हैं और आगे की जांच .} वारंट से संबंधित हो सकते हैं।
4. रेटिना फ़ंक्शन के संभावित लाभ: केंद्रीय रेटिना संवेदनशीलता में सुधार कुछ गैर -अध्ययन आंखों में हल्के शोफ के साथ देखा गया है, आगे प्रारंभिक रोग में रेटिना फ़ंक्शन के लिए इसके संभावित लाभों का संकेत देता है .
5. आंसू उत्पादन और कॉर्नियल तंत्रिका फाइबर में सुधार: यह यौगिक आंसू उत्पादन में सुधार की ओर जाता है, विशेष रूप से कम बेसल आंसू गठन वाले रोगियों में . nei vfq -25 ने भी आंखों के दर्द में सुधार दिखाया, जो कॉर्निया पर यौगिक के लाभकारी प्रभावों का परिणाम हो सकता है .
6. चयापचय नियंत्रण में सुधार: कुछ विषयों में चयापचय नियंत्रण में सुधार करने के लिए यौगिक देखा गया है, जो कि प्रीक्लिनिकल अध्ययनों के अनुरूप है, जो कि इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि और कृंतक मॉडल में बेहतर रक्त शर्करा नियंत्रण को दर्शाता है .
7. गुर्दे समारोह में सुधार: बेसलाइन पर असामान्य एसीआर (एल्ब्यूमिनुरिया) वाले सभी रोगियों ने 12 वें सप्ताह में सुधार संकेतक दिखाए, जो मधुमेह गुर्दे की चोट से संबंधित मॉडल . में इसकी प्रभावकारिता के प्रीक्लिनिकल डेटा के अनुरूप था।

Cibinetide (ARA290) के पास विभिन्न प्रकार की जैविक गतिविधियाँ हैं . निम्नलिखित सेल प्रसार और प्रवासन, एपोप्टोसिस प्रतिरोध, एंजियोजेनेसिस, रक्त ग्लूकोज विनियमन, न्यूरोलॉजिकल रोगों का उपचार, और प्रतिरक्षा विनियमन जैसे पहलुओं से एक विस्तृत परिचय है:

सेल प्रसार और प्रवास को बढ़ाना:इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि यह एंडोथेलियल कॉलोनी बनाने वाली कोशिकाओं (ईसीएफसी) . के प्रसार और प्रवासन क्षमताओं को बढ़ा सकता है

एपोप्टोसिस के लिए सेल प्रतिरोध बढ़ाएं:यह ECFCs के प्रतिरोध को H2O 2- प्रेरित एपोप्टोसिस तक बढ़ा सकता है और ऑक्सीडेटिव तनाव क्षति से कोशिकाओं को बचाने में मदद करता है .

एंजियोजेनेसिस में सुधार:विवो प्रयोगों में दिखाया गया है कि एक एकल इंजेक्शन चूहों के हिंद अंगों में रक्त प्रवाह और केशिका घनत्व को बढ़ा सकता है और प्रत्यारोपित कोशिकाओं के घर को बढ़ावा दे सकता है, जिसका एंजियोजेनेसिस . पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है

रक्त शर्करा के स्तर को विनियमित करना:चूहों के शरीर के वजन को प्रभावित किए बिना, यह ग्लूकोज नियंत्रण के प्रगतिशील गिरावट को रोक सकता है और जीके चूहों के IPGTT में ग्लूकोज AUC को काफी कम कर सकता है, रक्त शर्करा के स्तर पर एक नियामक प्रभाव का प्रदर्शन करता है .}

न्यूरोलॉजिकल रोगों का उपचार:पशु मॉडल में, इसने खुराक पर निर्भर तरीके से ईएई (प्रायोगिक ऑटोइम्यून एन्सेफेलोमाइलाइटिस) की शुरुआत में काफी देरी की है, न्यूरोलॉजिकल सिस्टम की गंभीरता को कम कर दिया, और ईएई की अवधि को छोटा कर दिया, न्यूरोलॉजिकल रोगों के उपचार में इसकी क्षमता का प्रदर्शन किया .}

इम्यूनोमोड्यूलेटरी प्रभाव:यह डीएसएस-प्रेरित कोलाइटिस वातावरण में गहन विरोधी भड़काऊ और रोग-संशोधित गतिविधि है, और अस्थि मज्जा कोशिकाओं पर व्यापक और प्रभावी विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है . यह मैक्रोफेज और अन्य इम्यून कोशिकाओं के ऑटोसेक्रेटरी और पैराकेरीन उत्तेजना के साथ हस्तक्षेप करने में मदद कर सकता है।

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