ओपिओरफिनआणविक सूत्र C29H48N12O8, CAS 864084-88-8 और 692.77 का आणविक भार के साथ एक सफेद ठोस है। इसकी आणविक संरचना में, मेट ग्लाइ ने अपने एन-टर्मिनस का निर्माण किया, जबकि PHE C- टर्मिनस में स्थित है। यह इंगित करता है कि इसमें बड़ी संख्या में कार्बन, नाइट्रोजन और ऑक्सीजन परमाणु होते हैं, जो अणु के भीतर एक विशिष्ट तरीके से व्यवस्थित होते हैं, एक अद्वितीय रासायनिक संरचना बनाते हैं। पानी में उच्च घुलनशीलता शरीर में इसके परिवहन और चयापचय के लिए अनुमति देती है। एक बायोएक्टिव पेप्टाइड के रूप में, यह शरीर में एंजाइमों द्वारा अमीनो एसिड बनाने के लिए अपमानित किया जा सकता है, जिसे बाद में चयापचय या उत्सर्जित किया जा सकता है। ऐसा माना जाता है कि जैविक गतिविधियाँ जैसे कि एनाल्जेसिक, एंटीडिप्रेसेंट और एंटी चिंता। यह अंतर्जात opioids की रिहाई या संबंधित रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी को विनियमित करके इसके प्रभाव को बढ़ा सकता है।
अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क: |
|
रासायनिक सूत्र |
C29H48N12O8 |
सटीक द्रव्यमान |
692 |
आणविक वजन |
693 |
m/z |
692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
मूल विश्लेषण |
C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
ओपिओरफिनमेट ग्लाइ पीएचई (मेथिओनिन ग्लाइसिन फेनिलएलनिन) से बना एक न्यूरोपेप्टाइड है, जो मानव लार ग्रंथियों में प्रोटीन के टूटने से उत्पन्न होता है।
1। एनाल्जेसिक प्रभाव:
सबसे प्रसिद्ध कार्यों में से एक इसका एनाल्जेसिक प्रभाव है। अनुसंधान से पता चला है कि यह मस्तिष्क में एनकेफेलिनस को रोक सकता है, जिससे पेप्टाइड्स जैसे अंतर्जात ओपिओइड की एकाग्रता बढ़ जाती है और एनाल्जेसिक प्रभाव पैदा होती है। यह प्रभाव इसे एनाल्जेसिक दवाओं के लिए एक संभावित उम्मीदवार बनाता है और इसमें दर्द प्रबंधन के क्षेत्र में उपयोग करने की क्षमता है।
2। विरोधी अवसादग्रस्तता और विरोधी चिंता प्रभाव:
कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि इसमें अवसादरोधी और विरोधी चिंता प्रभाव हो सकते हैं। ये प्रभाव सिस्टम जैसे अंतर्जात ओपिओइड के उनके विनियमन से संबंधित हो सकते हैं, जिससे मस्तिष्क में भावनात्मक विनियमन से संबंधित न्यूरोट्रांसमीटर की गतिविधि को प्रभावित किया जा सकता है। हालांकि, भावनात्मक विकारों के उपचार में इसके विशिष्ट तंत्र पर आगे के शोध की आवश्यकता है।
3। न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव:
कुछ प्रयोगात्मक अध्ययनों से पता चलता है कि यह तंत्रिका तंत्र पर एक सुरक्षात्मक प्रभाव हो सकता है। उदाहरण के लिए, एक अध्ययन में पाया गया कि सेल एपोप्टोसिस को कम करके और न्यूरोइन्फ्लेमेटरी प्रतिक्रियाओं को बाधित करके न्यूरॉन्स को ऑक्सीडेटिव तनाव और अन्य हानिकारक उत्तेजनाओं से संरक्षित किया जा सकता है।
4। संज्ञानात्मक कार्य सुधार:
हालांकि संबंधित अनुसंधान अभी भी अपने शुरुआती चरणों में है, कुछ प्रयोगात्मक परिणाम बताते हैं कि इसका संज्ञानात्मक कार्य पर सुधार प्रभाव हो सकता है। यह न्यूरोप्रोटेक्शन और भावनात्मक विनियमन में इसकी भूमिका से संबंधित हो सकता है, जो बदले में मस्तिष्क के संज्ञानात्मक कार्य को प्रभावित करता है।
5। विरोधी भड़काऊ प्रभाव:
कुछ विरोधी भड़काऊ प्रभाव हो सकते हैं। कुछ प्रयोगात्मक परिणामों से पता चला है कि यह भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोक सकता है और भड़काऊ प्रतिक्रिया की डिग्री को कम कर सकता है। इस विरोधी भड़काऊ प्रभाव में भड़काऊ रोगों के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य हो सकता है।
6। मांसपेशियों में छूट प्रभाव:
एक मांसपेशी छूट प्रभाव हो सकता है। कुछ अध्ययनों से पता चला है कि मांसपेशियों में छूट का प्रभाव न्यूरोट्रांसमिशन को रोककर और मांसपेशियों के संकुचन को कम करके प्राप्त किया जा सकता है। यह मांसपेशियों में ऐंठन और संबंधित मांसपेशियों के तनाव विकारों के उपचार के लिए आशाजनक बनाता है।
7। वासोडिलेटरी प्रभाव:
कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव हो सकता है। यह प्रभाव संवहनी चिकनी मांसपेशियों के संकुचन और हेमोडायनामिक्स पर इसके प्रभाव से संबंधित हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप वासोडिलेशन प्रभाव होता है। यह उच्च रक्तचाप और हृदय रोगों के उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य बनाता है।
8। एंटीवायरल प्रभाव:
हाल के शोध से पता चलता है कि इसके एंटीवायरल प्रभाव हो सकते हैं। एक अध्ययन में पाया गया है कि यह कुछ वायरस की प्रतिकृति और संचरण को रोक सकता है, जैसे कि इन्फ्लूएंजा वायरस और मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस, इस प्रकार एंटीवायरल थेरेपी के लिए क्षमता रखते हैं।
Opiorphin, यह अंतर्जात पेप्टाइड मध्यस्थ, Wisner et al द्वारा मानव लार से निकाला गया। हाल के वर्षों में शारीरिक और औषधीय गतिविधि अनुसंधान के क्षेत्र में व्यापक ध्यान आकर्षित किया है। एक दोहरी एंजाइम अवरोधक के रूप में, इसमें न केवल महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, बल्कि हृदय प्रणाली, एंटी पैनिक और एंटी डिप्रेशन जैसे विभिन्न पहलुओं पर शारीरिक प्रभाव भी प्रदर्शित करते हैं।
यह एक पेप्टाइड पदार्थ है जो स्वाभाविक रूप से मानव शरीर द्वारा निर्मित होता है, जिसमें एक मध्यम आणविक भार और स्थिर रासायनिक संरचना होती है। एक दोहरी एंजाइम अवरोधक के रूप में, यह एक साथ मानव तटस्थ एंडोपेप्टिडेस अंतर्जात पेप्टिडेज़ एचएनईपी (ईसी 3.4.24.11) और मानव बहिर्जात एमिनोपेप्टिडेज़ एचएपी-एन (ईसी 3.4.11.2) की गतिविधि को रोक सकता है। ये दो एंजाइम मानव शरीर में एनकेफेलिन को तोड़ने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, जो एक अंतर्जात एनाल्जेसिक पदार्थ है। इसलिए, इन दो एंजाइमों की गतिविधि को बाधित करके, एनकेफेलिन को गिरावट से संरक्षित किया जा सकता है, जिससे इसके एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

इसका एनाल्जेसिक प्रभाव इसकी सबसे महत्वपूर्ण औषधीय गतिविधियों में से एक है। अनुसंधान से पता चला है कि यह मानव शरीर में अंतर्जात एनाल्जेसिक प्रणाली को सक्रिय करके काम करता है। सिस्टम एनकेफेलिन न्यूरॉन्स, एनकेफेलिन और ओपिओइड रिसेप्टर्स से बना है। जब यह इन रिसेप्टर्स को बांधता है, तो यह दर्द संचरण को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव पैदा होता है।
विवो प्रयोगों में, वैज्ञानिकों ने पार्श्व वेंट्रिकल में इंजेक्शन के माध्यम से महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक प्रभावों का अवलोकन किया। यह एनाल्जेसिक प्रभाव खुराक पर निर्भर और समय-निर्भर है, जिसका अर्थ है कि जैसे-जैसे इंजेक्शन की खुराक बढ़ती है और समय बढ़ता है, एनाल्जेसिक प्रभाव धीरे-धीरे मजबूत होता है। यह ध्यान देने योग्य है कि एनाल्जेसिक प्रभाव मॉर्फिन के लिए तुलनीय है, और कुछ मामलों में मॉर्फिन से भी अधिक मजबूत है। हालांकि, मॉर्फिन जैसे नशे की लत एनाल्जेसिक के विपरीत, मानव शरीर में स्वाभाविक रूप से होने वाले पदार्थ के रूप में, सैद्धांतिक रूप से इसमें नशे की लत या मनोवैज्ञानिक निर्भरता प्रभाव नहीं होता है। यह विशेषता इसे दर्द प्रबंधन के क्षेत्र में एक अनूठा लाभ देती है।
आगे के शोध में पाया गया है कि एनाल्जेसिक प्रभाव को नालोक्सोन द्वारा पूरी तरह से अवरुद्ध किया जा सकता है, यह दर्शाता है कि इसका एनाल्जेसिक प्रभाव ओपिओइड रिसेप्टर्स से संबंधित है। इसी समय, एनाल्जेसिक प्रभाव को काफी कम कर दिया गया था जब - आरएनए या नाल्ट्रिंडोल को एक साथ पार्श्व वेंट्रिकल में ओपियोरफिन के साथ प्रशासित किया गया था, आगे ओपिओइड रिसेप्टर्स के माध्यम से एनाल्जेसिक कार्रवाई के तंत्र की पुष्टि करता है।
हृदय कार्य
इसके एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, यह हृदय प्रणाली पर भी महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है। अनुसंधान से पता चला है कि अंतःशिरा इंजेक्शन चूहों में धमनी दबाव और हृदय गति में वृद्धि का कारण बन सकता है। यह प्रभाव अंतर्जात परिसंचारी एंजियोटेंसिन स्तरों के अपचयन से संबंधित हो सकता है, जिसमें सहानुभूति तंत्रिका तंत्र भी शामिल है।
विशेष रूप से, तटस्थ एंडोपेप्टिडेज़ और एमिनोपेप्टिडेज़ की गतिविधि को बाधित करके, एंजियोटेंसिन को प्रसारित करने से गिरावट से संरक्षित है। एंजियोटेंसिन एक महत्वपूर्ण वासोएक्टिव पदार्थ है जो वासोकॉन्स्ट्रिक्शन का कारण बन सकता है और रक्तचाप को बढ़ा सकता है। इसलिए, एंजियोटेंसिन की रक्षा करके, यह अप्रत्यक्ष रूप से ऊंचे रक्तचाप और टैचीकार्डिया की प्रतिक्रिया को ट्रिगर करता है।
हालांकि, यह ध्यान देने योग्य है कि पृथक चूहे थोरैसिक महाधमनी अंगूठी पर कोई मजबूत संकुचन प्रभाव नहीं है। इससे पता चलता है कि हृदय की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर सीधे काम करने के बजाय, एंजाइम गतिविधि को बाधित करके एंजियोटेंसिन को गिराने से प्रसारित करने पर निर्भर कर सकती है।
आगे के शोध में पाया गया है कि ऊंचा रक्तचाप और इसके कारण होने वाले टैचीकार्डिया को एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक कैप्टोप्रिल और एंजियोटेंसिन II टाइप 1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी वाल्सार्टन द्वारा काफी विरोध किया जा सकता है। यह इंगित करता है कि हृदय समारोह एंजियोटेंसिन प्रणाली से निकटता से संबंधित है। इस बीच, अल्फा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर प्रतिपक्षी फेंटोलामाइन के पूर्व अंतःशिरा इंजेक्शन भी इसके कारण होने वाले रक्तचाप की प्रतिक्रिया को अवरुद्ध कर सकते हैं, जबकि प्रोप्रानोलोल ओपिओरफिन के कारण होने वाली टैचीकार्डिया प्रतिक्रिया को महत्वपूर्ण रूप से बाधित कर सकता है। ये परिणाम आगे कार्रवाई के हृदय तंत्र की पुष्टि करते हैं।
विरोधी आतंक और अवसादरोधी प्रभाव
इसके एनाल्जेसिक और हृदय प्रभावों के अलावा, यह एंटी पैनिक और एंटी डिप्रेशन इफेक्ट्स के लिए भी क्षमता प्रदर्शित करता है। यह खोज मानसिक स्वास्थ्य के क्षेत्र में इसके आवेदन की संभावना प्रदान करती है।
अनुसंधान से पता चला है कि यह मानव शरीर में तनाव प्रतिक्रिया प्रणाली को विनियमित कर सकता है, चिंता और भय को कम कर सकता है। पशु प्रयोगों में, चूहों ने भय उत्तेजनाओं का सामना करने पर कम भय प्रतिक्रियाओं को दिखाया। यह प्रभाव मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर और हार्मोन के स्तर के नियमन से संबंधित हो सकता है।
इसके अलावा, इसके एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव भी हैं। क्रोनिक स्ट्रेस मॉडल में, चूहों ने उपचार दिए जाने पर व्यवहार की तरह कम अवसादग्रस्तता दिखाई। यह प्रभाव मस्तिष्क में सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन जैसे न्यूरोट्रांसमीटर के विनियमन से संबंधित हो सकता है। ये न्यूरोट्रांसमीटर अवसाद की शुरुआत में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।
अनुसंधान प्रगति और अनुप्रयोग संभावनाएं
वर्तमान में, इस पर शोध अभी भी अपने शुरुआती चरणों में है। हालांकि, पशु प्रयोगों में प्रदर्शित इसकी उच्च दक्षता और सुरक्षा इसके भविष्य के नैदानिक अनुप्रयोगों के लिए मजबूत समर्थन प्रदान करती है।

हृदय रोग के क्षेत्र में, हृदय कार्रवाई का तंत्र उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता जैसे रोगों के उपचार में इसके आवेदन के लिए संभावना प्रदान करता है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हृदय प्रभाव में दोधारी तलवार का प्रभाव हो सकता है। एक ओर, यह एंजियोटेंसिन की रक्षा कर सकता है, रक्तचाप और हृदय गति को बढ़ा सकता है; दूसरी ओर, यह हृदय रोग के जोखिम को भी बढ़ा सकता है। इसलिए, भविष्य के अनुसंधान में, हृदय तंत्र और उनकी सुरक्षा का पता लगाना आवश्यक है।
मानसिक स्वास्थ्य के क्षेत्र में, विरोधी आतंक और विरोधी अवसाद प्रभाव मनोवैज्ञानिक विकारों जैसे चिंता और अवसाद के उपचार में उनके आवेदन के लिए संभावनाएं प्रदान करते हैं। हालांकि, वर्तमान में मानसिक स्वास्थ्य के क्षेत्र में अपेक्षाकृत कम शोध है। भविष्य के अनुसंधान को मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर और हार्मोन के स्तर के नियामक तंत्र में गहराई से तल्लीन करने की आवश्यकता है, साथ ही मनोवैज्ञानिक विकारों के इलाज में उनकी प्रभावकारिता और सुरक्षा भी।
दर्द प्रबंधन के क्षेत्र में, यह एक नई, गैर -नशे की लत एनाल्जेसिक दवा बनने की उम्मीद है। पारंपरिक नशे की लत एनाल्जेसिक की तुलना में, इसमें कम दुष्प्रभाव और उच्च सुरक्षा होती है। यह बनाता है कि ओपियोरफिन में पुराने दर्द और पश्चात के दर्द जैसे क्षेत्रों में व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं हैं।
ओपिओरफिनएक न्यूरोपेप्टाइड है जिसमें चार अमीनो एसिड होते हैं, जिसमें एच-टायर प्रो फे ओह की एक रासायनिक संरचना होती है। यह टायरोसिन (टायर), प्रोलाइन (प्रो), और फेनिलएलनिन (पीएचई) से बना है। जीवित जीवों में, इसे एंजाइमों की एक श्रृंखला की उत्प्रेरक कार्रवाई के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है।
बायोसिंथेटिक चरण:
चरण एक
जीन प्रतिलेखन:
Opiorphi का जैवसंश्लेषण जीन प्रतिलेखन से शुरू होता है, जो डीएनए पर स्थित होता है और प्रतिलेखन के माध्यम से आरएनए उत्पन्न करता है। यह आरएनए अपनी आनुवंशिक जानकारी वहन करता है और इसका उपयोग बाद की अनुवाद प्रक्रियाओं के लिए किया जाएगा।
चरण दो
अनुवाद:
ट्रांसबर्ड आरएनए को एक अग्रदूत प्रोटीन में अनुवादित किया जाता है, जिसमें इसका अमीनो एसिड अनुक्रम होता है। यह प्रक्रिया कोशिकाओं के राइबोसोम पर होती है, जहां एमिनो एसिड को एमआरएनए पर कोडन के आधार पर पॉलीपेप्टाइड चेन में जोड़ा जाता है।
तीसरा कदम
अग्रदूत प्रोटीन का संशोधन:
साइटोप्लाज्म के भीतर, अग्रदूत प्रोटीन अंतिम परिपक्व अग्रदूत पेप्टाइड बनाने के लिए क्लीवेज, फॉस्फोराइलेशन, मेथिलिकरण, आदि सहित पोस्ट-ट्रांसलेशनल संशोधनों की एक श्रृंखला से गुजरता है।
चरण चार
अग्रदूत पेप्टाइड्स का प्रसंस्करण:
परिपक्व अग्रदूत पेप्टाइड्स को गोल्गी उपकरण और एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम में संसाधित किया जाता है, और परिपक्व पदार्थों को उत्पन्न करने के लिए एंजाइमों की कार्रवाई के माध्यम से दरार से गुजरता है।
चरण पाँच
स्राव:
परिपक्व पदार्थ को पुटिकाओं में पैक किया जाता है और कोशिका झिल्ली पर जारी किया जाता है। यह प्रक्रिया एक्सोसाइटोसिस मार्ग के माध्यम से पूरी होती है, जहां पुटिकाएं कोशिका झिल्ली के साथ फ्यूज करती हैं और सेल के बाहर उनकी सामग्री को छोड़ देती हैं।
बायोसिंथेटिक समीकरण:
जीन प्रतिलेखन:
डीएनए → आरएनए
01
अनुवाद:
MRNA+राइबोसोम → प्रीप्रोपेप्टाइड
02
अग्रदूत प्रोटीन का संशोधन:
प्रीप्रोपेप्टाइड+एंजाइम → प्रस्ताव
03
अग्रदूत पेप्टाइड्स का प्रसंस्करण:
प्रस्ताव+एंजाइम → C29H48N12O8
04
स्राव:
C29H48N12O 8+ वाहन → एक्स्ट्रासेलर स्पेस
05
अतिरिक्त स्पष्टीकरण:
-जाम एंजाइमों का कार्य:
की बायोसिंथेसिस प्रक्रिया मेंओपिओरफिन, विभिन्न एंजाइम शामिल हैं, जिसमें ट्रांसक्रिपटेस, राइबोसोम, प्रोटीन संशोधित एंजाइम और पेप्टिडेस शामिल हैं। ये एंजाइम अपने संबंधित पदों और समय बिंदुओं पर कार्य करते हैं ताकि ओपियोरफिन के संश्लेषण और प्रसंस्करण को पूरा किया जा सके।
-यू ऑर्गेनेल की भूमिका:
साइटोप्लाज्म में गोल्गी उपकरण, एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम और पुटिकाओं जैसे ऑर्गेनेल उत्पाद के जैवसंश्लेषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। वे संश्लेषण, प्रसंस्करण और स्रावित करने के लिए आवश्यक पर्यावरण और उपकरण प्रदान करते हैंओपिओरफिन.
-क्यूलिटी कंट्रोल मैकेनिज्म:
संश्लेषित उत्पादों की शुद्धता और गुणवत्ता सुनिश्चित करने के लिए जैवसंश्लेषण प्रक्रिया में सख्त गुणवत्ता नियंत्रण तंत्र हैं। इन गुणवत्ता नियंत्रण तंत्रों में प्रोटीन तह तंत्र, एंजाइमों को संशोधित करने की चयनात्मकता और स्राव मार्गों के विनियमन शामिल हैं।
इसका बायोसिंथेसिस एक जटिल प्रक्रिया है जिसमें कई ऑर्गेनेल, एंजाइम और चयापचय मार्गों के सहक्रियात्मक प्रभावों को शामिल किया गया है। इसके बायोसिंथेसिस प्रक्रिया की गहरी समझ इसके शारीरिक कार्यों और नैदानिक तंत्रों को प्रकट करने में मदद करती है, जबकि नए संश्लेषण विधियों के विकास के लिए संदर्भ भी प्रदान करती है।
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