द्विध्रुवीय, आणविक सूत्र C49H62N1 0 o16s3, आणविक भार 1143 . 269, CAS 25126-32-3, सटीक द्रव्यमान 1142.350708. यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित अक्टूबर, cknoltologologologologologologologologologologologologologologythide अणु के साथ है, CCK . उदाहरण के लिए, हाइड्रोजन बॉन्ड डोनर्स की संख्या 13 है, हाइड्रोजन बॉन्ड स्वीकार करने वालों की संख्या 19 है, रोटेटेबल रासायनिक बॉन्ड की संख्या 33 है, और टॉटोमर्स की संख्या 384. है, उदाहरण के लिए, भारी परमाणुओं की संख्या 78 है, {{15 { CCK, CCK . की सभी जैविक गतिविधियों के साथ, यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित CCK ऑक्टापेप्टाइड है जिसका उपयोग मुख्य रूप से पित्ताशय की थैली संकुचन और नैदानिक अभिकर्मकों को बढ़ावा देने के लिए किया जाता है . यह एक अमीनो एसिड पेप्टाइड हर्मोन एनालॉग ऑफ फास्ट एक्टिंग कोलेकॉजिंग (CCK) को संबोधित कर सकता है, जो कि CCK), CCK), CCK), जो कि CCK को संबोधित करता है, CCK), CCK)। पित्ताशय की थैली और अग्नाशय रोग . यह पित्त के स्राव को बढ़ा सकता है, पित्ताशय की थैली संकुचन का कारण बन सकता है, ओडीडी के स्फिंक्टर को आराम कर सकता है, और इस प्रकार पित्त को ग्रहणी . में डिस्चार्ज किया जा सकता है। हार्मोन . कोलेसिस्टोकिनिन की कार्रवाई की नकल करते हैं, सीधे पित्ताशय की थैली के चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को प्रेरित करते हैं, जिससे पित्ताशय की थैली के आकार को कम किया जाता है, पित्त उत्सर्जन और अग्नाशय एंजाइम स्राव को प्रेरित करता है . इसके अलावा, दवा को कम करके, एस्क्रिनल स्पैडिंग को हिलाता है।
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अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क:
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रासायनिक सूत्र |
C49H62N10O16S3 |
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सटीक द्रव्यमान |
1142 |
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आणविक वजन |
1143 |
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m/z |
1142 (100.0%), 1143 (53.0%), 1144 (13.8%), 1144 (13.6%), 1145 (7.2%), 1143 (3.7%), 1144 (3.3%), 1143 (2.4%), 1145 (2.3%), 1144 (2.0%), 1146 (1.9%), 1145 (1.7%), 1144 (1.3%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41 |
Cholecystokinin (CCK) बायोमोलेक्यूल निर्माण की जटिलता और सटीकता को प्रदर्शित करता है, और विवो . में कई प्रमुख भूमिका निभाता है, एक विशिष्ट मस्तिष्क आंत पेप्टाइड के रूप में, यह एक महत्वपूर्ण पुल बन गया है जो तंत्रिका प्रणाली और पाचन तंत्र के कार्यों को जोड़ता है, जो कि सेंट्रल नर्वस सिस्टम में मौजूदा है। और अग्न्याशय . इसके शारीरिक कार्यों की विविधता पाचन प्रक्रियाओं, ऊर्जा संतुलन, भूख नियंत्रण, और यहां तक कि भावनाओं और स्मृति . को विनियमित करने में एक अपरिहार्य भूमिका निभाती है।
पहले तो
Xinkalite ने फेफड़ों में अंतरालीय एडिमा को कम करने में उत्कृष्ट प्रदर्शन दिखाया है . फेफड़ों का अंतरालीय एडिमा विभिन्न फेफड़ों की बीमारियों की पैथोलॉजिकल विशेषताओं में से एक है जैसे कि तीव्र श्वसन संकट सिंड्रोम (ARDS) पारगम्यता, फुफ्फुसीय इंटरस्टिटियम में द्रव संचय को कम करें, प्रभावी रूप से एडिमा लक्षणों को कम करें, और रोगियों के श्वसन समारोह में सुधार करें .
दूसरे
ल्यूकोसाइट घुसपैठ पर Xinkalite का निरोधात्मक प्रभाव भी भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में महत्वपूर्ण . है, श्वेत रक्त कोशिकाओं की अत्यधिक घुसपैठ अक्सर बढ़े हुए ऊतक क्षति की ओर ले जाती है . Xinkalite प्रभावी रूप से सफेद रक्त कोशिकाओं के असंतुलन को रोकता है और साइटोकिन्स की अभिव्यक्ति, भड़काऊ रोगों के उपचार के लिए एक नई रणनीति प्रदान करना .
इसके अलावा
Xinkalite भी प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स . प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स जैसे TNF-और IL -6 पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है। इन साइटोकिन्स के सिग्नलिंग मार्ग के साथ हस्तक्षेप करके, उनकी अभिव्यक्ति के स्तर को कम करना .
हृदय प्रणाली के संदर्भ में
Xinkalit ने भी अच्छा प्रदर्शन किया . यह दिल की दर को बहाल कर सकता है और फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप को कम कर सकता है, जो हृदय की विफलता और फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप जैसे हृदय की विफलता और फुफ्फुसीय धमनियों के लिए सुधार के लिए बहुत ही महत्वपूर्ण है, जो कि vascular shortlite के इलेक्ट्रोफॉजिकल गतिविधि को नियंत्रित करता है। रोगियों के जीवन की गुणवत्ता .
सारांश में, कोलेसिस्टोकिनिन सीके के एक सक्रिय टुकड़े के रूप में, Xinkalite में एक विस्तृत और गहरा औषधीय प्रभाव होता है, जिसमें कई पहलुओं जैसे कि सूजन नियंत्रण, एडिमा में कमी, और कार्डियोवस्कुलर फ़ंक्शन विनियमन . Xinkalite पर अनुसंधान के निरंतर गहनता के साथ, यह अधिक जानकारी है, जो कि अधिक से अधिक दवाओं के लिए, यह अधिक जानकारी प्राप्त करता है। संबंधित रोगों का उपचार . इस बीच, यह हमारे लिए बायोएक्टिव पेप्टाइड्स के रहस्यों का पता लगाने और जीवन की गतिविधियों के सार को प्रकट करने के लिए हमारे लिए मूल्यवान सुराग और प्रेरणा भी प्रदान करेगा .}
जैव रासायनिक गुण
आणविक संरचना और रचना
Sincalide एक सिंथेटिक ऑक्टेपेप्टाइड अणु है, जो c₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃ की रासायनिक संरचना के साथ है और 1143.27. का एक आणविक भार है, यह आठ अमीनो एसिड से बना है, Asp-Tyr (So₃h) -met-gly-trp-met-asp-phe-p-pir के अनुक्रम के साथ। यह विशेष रूप से कोलेसिस्टोकिनिन रिसेप्टर (CCK रिसेप्टर) और जैविक प्रभावों को बढ़ाने के लिए . को बांधने के लिए
रिसेप्टर उत्तेजना विशेषताओं
Sincalide CCK-A रिसेप्टर और CCK-B रिसेप्टर . का एक एगोनिस्ट है, CCK-A रिसेप्टर को मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में वितरित किया जाता है, जबकि CCK-B रिसेप्टर को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और सेंट्रल नर्वस सिस्टम . में शामिल किया जाता है। अंतर्जात कोलेसिस्टोकिनिन (CCK), डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करें, और पाचन और तंत्रिका तंत्र की शारीरिक गतिविधियों को विनियमित करें .
पाचन तंत्र पर प्रभाव
पित्ताशय की थैली संकुचन:Sincalide दृढ़ता से पित्ताशय की थैली को बढ़ावा दे सकता है, पित्त के उत्सर्जन को बढ़ावा देता है, जो पित्ताशय की थैली की शिथिलता के निदान के लिए सहायक है, जैसे कि कोलेलिथियासिस और कोलेसिस्टाइटिस .
अग्नाशयी रस स्राव:सिंसलाइड अग्न्याशय को पाचन एंजाइमों से भरपूर अग्नाशयी रस को स्रावित करने के लिए उत्तेजित कर सकता है, जो अग्नाशय रोगों की स्क्रीनिंग के लिए बहुत महत्व है .
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता विनियमन:सिनसालाइड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को विनियमित करने में शामिल है और अपच और गैस्ट्रोपैरिसिस . जैसे लक्षणों को कम करने में एक निश्चित भूमिका निभा सकता है।
विलेयता और स्थिरता
पानी में सिनसालाइड की घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम है (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
शुद्धता और गुणवत्ता नियंत्रण
वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए उपयोग किए जाने वाले सिनसलाइड की शुद्धता आमतौर पर 95%से अधिक या उसके बराबर होने की आवश्यकता होती है, और यहां तक कि 99%. तक पहुंच सकती है। एंडोटॉक्सिन सामग्री (50 यूरोपीय संघ/मिलीग्राम से कम या बराबर)। ये संकेतक प्रयोग में साइनलाइड की विश्वसनीयता और पुनरावृत्ति सुनिश्चित करते हैं।
जैविक गतिविधि और नैदानिक अनुप्रयोग
Sincalide कोलेसिस्टोकिनिन . की सभी जैविक गतिविधियों के पास होता है, इसका उपयोग मेडिकल परीक्षाओं में किया जाता है ताकि कोलेकिस्टोग्राफी से पहले पित्ताशय की थैली संकुचन को उत्तेजित किया जा सके और कोलेकिस्टोग्राफी . की सटीकता में सुधार किया जा सके। अग्न्याशय के कार्य का मूल्यांकन वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में . का मूल्यांकन किया जा सकता है, साइनलाइड, CCK रिसेप्टर्स और संबंधित शारीरिक प्रक्रियाओं के कार्य का अध्ययन करने के लिए एक उपकरण दवा के रूप में, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के शारीरिक तंत्र को समझने में मदद करता है .}
Xincalite के लिए विभिन्न प्रयोगशाला संश्लेषण विधियाँ हैं, और निम्नलिखित एक आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला ठोस-चरण संश्लेषण विधि है:
1. ठोस चरण संश्लेषण
वाहक का चयन:
एक उपयुक्त ठोस-चरण पेप्टाइड संश्लेषण वाहक चुनें, जैसे कि FMOC PHE राल . इस वाहक में उच्च स्थिरता है और संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान आवश्यक रासायनिक अभिकर्मकों और प्रतिक्रिया की स्थिति का सामना कर सकता है .}}
युग्मन अमीनो एसिड:
ज़िनेलाइट के अमीनो एसिड अनुक्रम के अनुसार, आवश्यक अमीनो एसिड वाहक को एक . द्वारा एक से मिलाया जाता है
प्रत्येक युग्मन चरण में, यह सुनिश्चित करना आवश्यक है कि अमीनो एसिड और वाहक के बीच कनेक्टिंग बॉन्ड स्थिर हैं और उच्च स्टिरियोकेमिकल चयनात्मकता . है। आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली युग्मन विधि कार्बोक्सिल समूहों और एमिनो समूहों की प्रतिक्रिया के माध्यम से पेप्टाइड बॉन्ड बनाने के लिए है .}} .}विशिष्ट युग्मन प्रतिक्रिया के रूप में व्यक्त किया जा सकता है:
(१) सुरक्षा:
अनावश्यक पक्ष प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए कार्बोक्सिल और अमीनो समूहों को अलग से सुरक्षित रखें . आमतौर पर, BOC या FMOC का उपयोग सुरक्षात्मक समूहों के रूप में किया जाता है .
(२) सक्रियण:
अमीनो समूहों के साथ कार्बोक्सिल समूहों को जोड़ने के लिए एक उपयुक्त एक्टिवेटर चुनें, पेप्टाइड बॉन्ड का गठन करें . सामान्य कार्यकर्ताओं में DCC, HBTU, आदि . शामिल हैं
(३) सफाई और निरीक्षण:
प्रत्येक प्रतिक्रिया चरण पूरा होने के बाद, यह साफ करना और निरीक्षण करना आवश्यक है कि क्या प्रतिक्रिया पूरी हो गई है . द्रव्यमान स्पेक्ट्रोमेट्री, परमाणु चुंबकीय अनुनाद, और अन्य तकनीकों का उपयोग पता लगाने के लिए किया जा सकता है .}
उपरोक्त चरणों को तब तक दोहराएं जब तक कि सभी अमीनो एसिड का युग्मन पूरा नहीं हो जाता .
2. क्रैकिंग
सफाई:
अतिरिक्त अभिकर्मकों और अशुद्धियों को हटाने के लिए संश्लेषित पेप्टाइड राल को साफ करें .
क्रैकिंग:
राल . से पेप्टाइड्स को छोड़ने के लिए उपयुक्त lysis समाधान का उपयोग करें
सामान्य क्रैकिंग लिक्विड्स में ट्राइफ्लुओरोसेटिक एसिड (TFA) और H2O . का मिश्रण शामिल है।
(1) TFA/H2O (95: 5) में पेप्टाइड राल को भिगोएँ।
(2) प्रतिक्रिया समाधान . को स्पष्ट करने के लिए पानी और निर्जल सोडियम सल्फेट जोड़ें
3. शुद्धि
शुद्धिकरण विधि का चयन:
लक्ष्य पेप्टाइड . के गुणों के आधार पर एक उपयुक्त शुद्धि विधि चुनें
शोधन संचालन करें:
चयनित शुद्धिकरण विधि के अनुसार, अशुद्धियों को हटा दें और बिना किसी अमीनो एसिड . को शुद्धिकरण प्रक्रिया के दौरान, पेप्टाइड्स की जैविक गतिविधि को बनाए रखने के लिए ध्यान दिया जाना चाहिए .}
शुद्ध पेप्टाइड्स इकट्ठा करें और उनकी शुद्धता और गुणवत्ता को सुनिश्चित करने के लिए परीक्षण करें आवश्यकताओं को पूरा करें . मास स्पेक्ट्रोमेट्री, परमाणु चुंबकीय अनुनाद, और अन्य तकनीकों का उपयोग पता लगाने के लिए किया जा सकता है .}
4. असुरक्षित
Deprotection अभिकर्मकों का चयन करें:
सुरक्षात्मक समूहों . के आधार पर TFA या अन्य एसिड जैसे उपयुक्त डिप्रोटेक्शन अभिकर्मकों का चयन करें
प्रदर्शन की प्रतिक्रिया:
सुरक्षात्मक समूह . को हटाने के लिए टारगेट पेप्टाइड के साथ डिप्रोटेक्शन अभिकर्मक मिलाएं
सफाई और सुखाना:
डिप्रोटेक्शन पूरा होने के बाद, अतिरिक्त अभिकर्मकों और अशुद्धियों को हटाने के लिए पेप्टाइड्स को साफ करने और सूखने की आवश्यकता होती है .
5. रीनटेशन
पेप्टाइड्स को भंग करें:
एक उपयुक्त समाधान में अव्यवस्थित पेप्टाइड्स को भंग करें, जैसे कि पानी और बफर .
पीएच मान समायोजित करें:
संचालन के लिए एक उपयुक्त सीमा के लिए समाधान के पीएच मान को समायोजित करें .
Refolding:
तापमान और पीएच मान को समायोजित करके, पेप्टाइड को अपनी जैविक गतिविधि . को पुनर्स्थापित करने के लिए फिर से तैयार किया जाता है।
सफाई और सुखाना:
रिफोल्डिंग पूरा होने के बाद, पेप्टाइड्स को अतिरिक्त अभिकर्मकों और अशुद्धियों को हटाने के लिए साफ करने और सूखने की आवश्यकता है .
6. फ्रीज ड्राईिंग ट्रीटमेंट
फ्रीज को फ्रीज करने के लिए पुनर्गठित पेप्टाइड्स को अंतिम उत्पाद प्राप्त करने के लिए . फ्रीज-सुखाने की प्रक्रिया के दौरान, तापमान को नियंत्रित करने और पेप्टाइड्स के विकृति या गिरावट से बचने के लिए वैक्यूम पर ध्यान दिया जाना चाहिए . प्रयोगात्मक परिणामों की सटीकता और विश्वसनीयता सुनिश्चित करने के लिए मानकों का सख्ती से पालन किया जाना चाहिए . इस बीच, पेप्टाइड संश्लेषण के विभिन्न बैचों के लिए, इसी गुणवत्ता नियंत्रण और स्थिरता की जांच की आवश्यकता हो सकती है ताकि यह सुनिश्चित हो सके कि गुणवत्ता और सुरक्षा की सुरक्षाद्विध्रुवीयआवश्यकताओं को पूरा करें .
इसके दुष्प्रभाव क्या हैं?
द्विध्रुवीयकुछ संभावित दुष्प्रभाव हैं, जिनमें शामिल हैं, लेकिन निम्नलिखित तक सीमित नहीं हैं:
पाचन तंत्र प्रतिक्रिया:
उपयोग के बाद, कुछ रोगियों को पाचन असुविधा के लक्षणों का अनुभव हो सकता है जैसे कि मतली और उल्टी . यह दवाओं या उनके औषधीय प्रभावों द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग की प्रत्यक्ष उत्तेजना से संबंधित हो सकता है .}
न्यूरोलॉजिकल प्रतिक्रिया:
यह मानसिक और हृदय प्रणाली के विकारों जैसे सिरदर्द, अनिद्रा, चिंता, और palpitations . के लक्षणों का भी कारण हो सकता है सिस्टम .
एलर्जी प्रतिक्रिया
हालांकि आम नहीं है, कुछ रोगियों को एलर्जी की प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है, दाने, खुजली, या अन्य एलर्जी के लक्षणों के रूप में प्रकट होता है . का उपयोग करते समय, रोगियों को किसी भी एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए अवलोकन करने और चिकित्सक के मार्गदर्शन में दवा समायोजन करने पर ध्यान देना चाहिए .}
अन्य प्रतिक्रियाएं:
दीर्घकालिक उपयोग या अनुचित उपयोग से दवा प्रतिरोध या अन्य अज्ञात दुष्प्रभावों की घटना हो सकती है . इसलिए, इसका उपयोग करते समय, रोगियों को डॉक्टर के मार्गदर्शन का पालन करना चाहिए और साइड इफेक्ट्स की घटना को कम करने के लिए दीर्घकालिक अत्यधिक उपयोग से बचना चाहिए .} {
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