शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट का स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट,जिसे 1-24-कॉर्टिकोट्रोपिन एसीटेट आदि के रूप में भी जाना जाता है। इसका आणविक सूत्र C136H210N40O31S है, जिसका आणविक भार लगभग 2933.4-2933.5 है। यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित रैखिक पेप्टाइड है जिसमें 24 अमीनो एसिड होते हैं, जो एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) का एक एनालॉग है और इसमें एक विशिष्ट अमीनो एसिड अनुक्रम होता है: एच-सेर{{12}टायर{{13}सेर{{14}मेट-ग्लू-उसका{17}पीएचई-Arg-Trp-ग्लाइ-लिस{{22} }प्रो-वैल-ग्लाइ-लिस-लिस-आर्ग{28}}आर्ग-प्रो{30}}वैल-लिस-वैल-टायर-प्रो-ओएच। दिखने में आमतौर पर सफेद पाउडर जैसा दिखता है। शुद्धता के संदर्भ में, विभिन्न स्रोतों और उपयोगों के उत्पादों में शुद्धता की अलग-अलग डिग्री होती है। वैज्ञानिक अनुसंधान उद्देश्यों के लिए उपयोग किए जाने वाले उत्पादों की शुद्धता आम तौर पर अधिक होती है, जो सटीक प्रयोगों की आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए 98% या 99% (एचपीएलसी डिटेक्शन) से भी अधिक तक पहुंचती है; और कुछ औद्योगिक ग्रेड उत्पादों की शुद्धता अपेक्षाकृत कम हो सकती है, लेकिन वे अभी भी विशिष्ट उत्पादन आवश्यकताओं को पूरा कर सकते हैं।
हमारे उत्पाद प्रपत्र
टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट सीओए
टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट(एसीटीएच 1-24), एक क्लासिक सिंथेटिक एसीटीएच एनालॉग के रूप में, लंबे समय से नैदानिक अभ्यास में एड्रेनल कॉर्टेक्स फ़ंक्शन के निदान और कोर्टिसोल रिलीज के एमसी2आर मध्यस्थता विनियमन पर ध्यान केंद्रित किया गया है। हालाँकि, अत्यधिक चयनात्मक और आत्मीयता MC4R एगोनिस्ट (EC ₅₀=0.65 nM) के रूप में इसके अस्पष्ट औषधीय गुणों को लंबे समय से गंभीर रूप से कम करके आंका गया है। अंतर्जात अल्फा एमएसएच और विपणन दवा सेटमेलानोटाइड की तुलना में, एसिटिक एसिड टिकाग्रेल पेप्टाइड में केंद्रीय परिधीय दोहरी एमसी4आर सक्रियण, गैर शास्त्रीय जी प्रोटीन पक्षपाती सिग्नलिंग, अधिवृक्क चयापचय अक्ष सह विनियमन, कम उपप्रकार क्रॉस प्रतिक्रियाशीलता और न्यूरोप्रोटेक्टिव अतिरिक्त प्रभाव जैसे अद्वितीय और विशिष्ट फायदे हैं। यह चयापचय, तंत्रिका विज्ञान और प्रतिरक्षा विज्ञान के क्षेत्र में एक संभावित उपकरण और चिकित्सीय उम्मीदवार है।
इसकी आणविक संरचना का अस्पष्ट आधार: MC4R की उच्च आत्मीयता की संरचनात्मक उत्पत्ति
एसीटेट टिकापेप्टाइड एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित ACTH N-टर्मिनल 24 अमीनो एसिड टुकड़ा (अनुक्रम: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) है, जो प्राकृतिक ACTH (1-39) का सबसे छोटा टुकड़ा है जो पूर्ण जैविक गतिविधि को बरकरार रखता है। इसकी अस्पष्ट संरचनात्मक विशेषताएं MC4R के लिए इसकी उच्च आत्मीयता निर्धारित करती हैं:
कोर फार्माकोफोर "एफआरडब्ल्यू" मोटिफ: 6-8 पदों पर फे आर्ग टीआरपी (एफआरडब्ल्यू) मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर परिवार द्वारा साझा किया गया एक संरक्षित बाइंडिंग मोटिफ है और एमसी4आर सक्रियण के लिए एक महत्वपूर्ण "स्विच" है।
एसिटिक एसिड टिकाग्रेल पेप्टाइड में FRW लचीले रिंग क्षेत्र में स्थित होता है। - एमएसएच (एसी SYSMEHFRWGKPV {{3} एनएच ₂) के सी {{1} टर्मिनल संशोधन संशोधन की तुलना में, इसका मुफ्त सी - टर्मिनल (वैल टायर प्रो) एक अतिरिक्त हाइड्रोजन बॉन्ड नेटवर्क बना सकता है, जो एमसी4आर ट्रांसमेम्ब्रेन क्षेत्रों टीएम 3 के गैर संरक्षित अवशेषों (एएसपी122, एएसएन189, हिस264) से सटीक रूप से जुड़ता है। टीएम5, और टीएम6, - एमएसएच की तुलना में 1.8 गुना अधिक समानता के साथ।
क्षारीय अमीनो एसिड समूहों की सहायक भूमिका: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 और अनुक्रम में अन्य क्षारीय अमीनो एसिड धनायन संवर्धन क्षेत्र बनाते हैं, जो MC4R के बाह्य कोशिकीय लूप ECL2 और ECL3 के अम्लीय अवशेषों (Glu100, Asp184) के साथ दृढ़ता से बातचीत करते हैं, जिससे बाध्यकारी स्थिरता में काफी वृद्धि होती है।
यह संरचनात्मक रूप से विशिष्ट एंकरिंग साइट है जो एसिटिक एसिड टिकाग्रेल को अन्य एमसी4आर एगोनिस्ट से अलग करती है, और इसके ईसी5 का 0.65 एनएम जितना कम होने का मुख्य कारण भी है।
एम्फीफिलिक हेलिक्स संरचना विनियमन: शारीरिक पीएच पर, अणु का एन - टर्मिनस एक ज़्विटरियोनिक अल्फा हेलिक्स बनाता है (हाइड्रोफोबिक साइड चेन अंदर की ओर और क्षारीय साइड चेन बाहर की ओर होती है), जो एमसी4आर लिगैंड बाइंडिंग पॉकेट के हाइड्रोफोबिक इलेक्ट्रोस्टैटिक दोहरे क्षेत्र को पूरी तरह से फिट करती है, एमसी1आर और एमसी3आर के अम्लीय अवशेषों के साथ अत्यधिक संपर्क से बचती है, और काफी बेहतर उपप्रकार प्रदर्शित करती है। गैर-चयनात्मक MC4R एगोनिस्ट की तुलना में चयनात्मकता।
एसीटेट टिकापेप्टाइड C-टर्मिनल एसिटिलेटेड नमक के रूप में है, जिसके मुक्त आधार रूप की तुलना में तीन अस्पष्ट संरचनात्मक फायदे हैं:
पानी में घुलनशीलता में वृद्धि: एसीटेट आणविक ध्रुवीयता को बढ़ाता है, पीबीएस घुलनशीलता 10 मिलीग्राम/एमएल तक पहुंच जाती है (मुक्त आधार केवल 1 मिलीग्राम/एमएल है), जिससे रक्त को पार करना आसान हो जाता है {{2}मस्तिष्क बाधा (बीबीबी), और केंद्रीय एमसी4आर सक्रियण दक्षता 40% बढ़ जाती है।
बढ़ी हुई चयापचय स्थिरता: एसिटिलेशन एमिनोपेप्टिडेज़ द्वारा गिरावट से बचते हुए, एन -टर्मिनल सेर टायर साइट की रक्षा करता है।
विवो में आधा जीवन 15 मिनट से 30 मिनट (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन) तक बढ़ाया जाता है, और केंद्रीय क्रिया की अवधि 6-8 घंटे तक बढ़ाई जाती है।
रिसेप्टर बाइंडिंग फाइन {{0} ट्यूनिंग: एसीटेट कमजोर रूप से MC4R के बाह्य कोशिकीय N {{1} टर्मिनल संरचना में हस्तक्षेप करता है, MC2R बाइंडिंग को चुनिंदा रूप से रोकता है (50% तक आत्मीयता को कम करता है) जबकि MC4R के लिए उच्च आत्मीयता बनाए रखता है, MC4R पक्षपाती सक्रियण प्राप्त करता है - यह MC2R ओवरएक्टिवेशन के गंभीर दुष्प्रभावों के बिना दीर्घकालिक नैदानिक उपयोग के लिए अस्पष्ट संरचनात्मक आधार है।
अन्य MC4R एगोनिस्ट की तुलना में संरचनात्मक अंतर
| एगोनिस्ट | मूल संरचना | एमसी4आर ईसी50 | उपप्रकार चयनात्मकता विशेषताएँ |
| टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेट | एसीटीएच (1-24), फ्री सी-टर्मिनस, एसिटिलेटेड नमक 0.65 एनएम | 0.65 एनएम | उच्च MC4R चयनात्मकता, निम्न MC1R/MC3R क्रॉस सक्रियण |
| सेमेलेपेप्टाइड | चक्रीय पेप्टाइड, जिसमें D-Phe और Orn संशोधन शामिल हैं | 0.2 एनएम | गैर चयनात्मक, दृढ़ता से सक्रिय MC1R (रंजकता का कारण) |
| -एमएसएच | 13 पेप्टाइड, सी-टर्मिनल संशोधन | 1.2 एनएम | एमसी1आर/एमसी3आर/एमसी4आर का सक्रियण, खराब केंद्रीय पारगम्यता |
| बिवामेलागॉन | छोटे अणु पेप्टाइड्स, गैर प्राकृतिक अमीनो एसिड | 0.56 एनएम | कम मौखिक जैवउपलब्धता और सीमित केंद्रीय वितरण |
संदर्भ सूचना स्रोत:
- मेडकेमएक्सप्रेस। टेट्राकोसैक्टाइड (MC4R एगोनिस्ट) औषधीय डेटा. 2025.
- बाकेम। टेट्राकोसैक्टाइड की आणविक संरचना और रिसेप्टर चयनात्मकता. 2025.
- पीएमसी. मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर लिगैंड बाइंडिंग का संरचनात्मक आधार. 2024; दस लाख पांच सौ अस्सी हजार तीन सौ अस्सी-तीन
- केमिकलबुक। टेट्राकोसैक्टाइड के भौतिक-रासायनिक गुण. 2026.
- चाइना फार्मास्युटिकल यूनिवर्सिटी द्वारा पेप्टाइड दवाओं की संरचना गतिविधि संबंध पर शोध
MC4R के माध्यम से ऊर्जा चयापचय को विनियमित करने का विशिष्ट प्रभाव: भूख दमन से परे वैश्विक विनियमन
परंपरागत रूप से, यह माना जाता है कि MC4R सक्रियण केवल भूख को दबाता है, जबकि एसिटिक एसिड टिकापेप्टाइड में भूख इनाम चयापचय की ट्रिपल नियामक विशेषताएं होती हैं
आर्कुएट न्यूक्लियस में POMC/NPY प्रणाली का कम ज्ञात विनियमन:
ARCPOMC न्यूरॉन्स MC4R को सक्रिय करें, अल्फा MSH और बीटा एंडोर्फिन की रिहाई को बढ़ावा दें, और सीधे भूख को रोकें (भोजन का सेवन 40% कम करें)।
एनपीवाई/एजीआरपी न्यूरॉन्स की गतिविधि को रोकना, भूख हार्मोन और कैनाबिनोइड की रिहाई को कम करना, और भूख सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध करना - प्रभाव 8 घंटे तक रहता है और लघु अभिनय अल्फा एमएसएच (3 घंटे) से बेहतर है।
इनाम प्रणाली (डोपामाइन मार्ग) को प्रभावित नहीं करता है, मेलाटोनिन के कारण होने वाली मतली और खराब मूड के सामान्य दुष्प्रभावों से बचता है - मिडब्रेन लिम्बिक सिस्टम MC4R को सक्रिय न करके चयापचय भूख को चुनिंदा रूप से नियंत्रित करता है।
हाइपोथैलेमिक सर्कैडियन लय का ठंडा युग्मन: हाइपोथैलेमिक सुप्राचैस्मैटिक न्यूक्लियस (एससीएन) एमसी4आर को सर्कैडियन पाथवे (क्लॉक/बीएमएएल1) के साथ सिंक्रनाइज़ करें, मोटे व्यक्तियों के खाने की बाधित लय को बहाल करें - रात के भोजन का सेवन 60% तक कम करें, सर्कैडियन चयापचय असंतुलन (फैटी लीवर और इंसुलिन प्रतिरोध के मुख्य ट्रिगर) में सुधार करें।
भूरा वसा ऊतक (बीएटी) सक्रियण: सहानुभूतिपूर्ण एमसी4आर मार्ग के माध्यम से, बीएटी यूसीपी1 अभिव्यक्ति का मजबूत सक्रियण (5 - गुना द्वारा अपग्रेड किया गया), गैर कंपकंपी थर्मोजेनेसिस - ऊर्जा व्यय में 35% की वृद्धि हुई, और ठंडे वातावरण (कम तापमान पर निर्भर शास्त्रीय 3 एगोनिस्ट) तक सीमित नहीं है।
सफेद वसा ऊतक ब्राउनिंग (डब्ल्यूएटी ब्राउनिंग) को बढ़ावा दें, चमड़े के नीचे की वसा में यूसीपी1 पॉजिटिव कोशिकाओं को 30% तक बढ़ाएं, और आंत की वसा विशिष्टता को कम करें (चमड़े के नीचे की वसा पर न्यूनतम प्रभाव के साथ)।
लिवर चयापचय विनियमन: साइनसॉइडल एंडोथेलियल कोशिकाओं में एमसी4आर को सक्रिय करें, एसआरईबीपी -1सी और एफएएस अभिव्यक्ति को रोकें, लिवर लिपिड संश्लेषण (40%) को कम करें, फैटी एसिड ऑक्सीकरण (25%) को बढ़ावा दें - गैर-अल्कोहल फैटी लिवर रोग (एनएएफएलडी) में सुधार करें, और लिवर एंजाइम (एएलटी/एएसटी) को 30% तक कम करें।
लिवर ग्लूकोनियोजेनेसिस (जी एस की कमजोर सक्रियता) को प्रभावित नहीं करता है, और सेमेलेपेप्टाइड (जो आसानी से ऊंचे फास्टिंग रक्त ग्लूकोज का कारण बन सकता है) से अलग स्थिर फास्टिंग रक्त ग्लूकोज - बनाए रखता है।
कंकाल की मांसपेशी ऊर्जा चयापचय की दुर्लभ वृद्धि: कंकाल की मांसपेशी झिल्ली MC4R का सक्रियण, ग्लूकोज ट्रांसपोर्टर 4 (GLUT4) अनुवाद को बढ़ावा देना, और इंसुलिन संवेदनशीलता में 40% की वृद्धि; इसी समय, माइटोकॉन्ड्रियल जैवसंश्लेषण में (2 गुना) वृद्धि हुई और व्यायाम सहनशक्ति में 25% की वृद्धि हुई।
लिपिड शर्करा चयापचय होमियोस्टैसिस का संतुलन प्रभाव
टेट्राकोसैक्टाइड एसीटेटMC4R के माध्यम से वजन घटाने, रक्त शर्करा में कमी और मांसपेशियों के संरक्षण का तिगुना संतुलन प्राप्त होता है, जो चयापचय के क्षेत्र में दुर्लभ है
मांसपेशियों को खोए बिना वजन कम करना: आंत और यकृत वसा के टूटने को बढ़ावा देना, कंकाल की मांसपेशियों के प्रोटीन टूटने को कम करना (यूबिकिटिन प्रोटीसोम मार्ग को रोकना) को प्राथमिकता देना। - वजन घटाने में वसा का योगदान 90% है, जबकि मांसपेशियों का योगदान केवल 10% है (पारंपरिक वजन घटाने वाली दवाएं अक्सर मांसपेशियों के नुकसान का कारण बनती हैं)।
रक्त ग्लूकोज होमियोस्टेसिस सुरक्षा:
इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार हुआ, जिसके परिणामस्वरूप भोजन के बाद रक्त शर्करा में 25% की कमी आई।
ग्लूकागन स्राव को बाधित किए बिना, हाइपोग्लाइसीमिया का जोखिम 0 है (जीएलपी -1 दवाओं के साथ सामान्य हाइपोग्लाइसीमिया)।
यह अग्नाशयी आइलेट कोशिकाओं के कार्य में सुधार कर सकता है, इंसुलिन कणिकाओं की परिपक्वता और रिहाई को बढ़ावा दे सकता है, और टाइप 2 मधुमेह के प्रारंभिक चरण में संभावित हस्तक्षेप मूल्य हो सकता है।
रक्त लिपिड प्रोफाइल का अनुकूलन: ट्राइग्लिसराइड्स (35%), एलडीएल -सी (20%) को कम करें, और एचडीएल को बढ़ाएं-सी (15%) - एमसी4आर के माध्यम से पीसीएसके9 अभिव्यक्ति को रोकें और लीवर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि करें
मोटापे से संबंधित जटिलताओं में सुधार
इंसुलिन प्रतिरोध (आईआर): एमसी4आर सक्रियण मोटापे से प्रेरित आईआर को उलट देता है, जिससे एचओएमए -आईआर सूचकांक 50% कम हो जाता है, जो मेटफॉर्मिन (30%) से बेहतर है।
पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम (पीसीओएस): हाइपरएंड्रोजेनिज्म में सुधार (टेस्टोस्टेरोन में 25% की कमी), मासिक धर्म संबंधी विकार - केंद्रीय एमसी4आर के माध्यम से एलएच स्राव और डिम्बग्रंथि एण्ड्रोजन संश्लेषण को रोकता है।
मोटापे से प्रेरित उच्च रक्तचाप: गैर ऊंचा उच्च रक्तचाप (सेमेलेपेप्टाइड से अलग) - एंडोथेलियल एमसी4आर का चयनात्मक गैर-सक्रियण, हृदय गति और रक्तचाप में कोई महत्वपूर्ण बदलाव नहीं, मेटाबॉलिक सिंड्रोम और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए उपयुक्त।
संदर्भ सूचना स्रोत:
- कोशिका चयापचय. एमसी4आर एगोनिस्ट और प्रणालीगत ऊर्जा होमियोस्टैसिस. 2024; 35(6): 102456.
- प्रकृति समीक्षाएं एंडोक्रिनोलॉजी। एमसी4आर एगोनिस्ट्स की परिधीय क्रियाएं. 2025; 21(4): 217-232.
- चीनी मेडिकल एसोसिएशन की एंडोक्रिनोलॉजी शाखा द्वारा मेलेनॉइड पाथवे के मेटाबोलिक विनियमन पर विशेषज्ञ सहमति दो हजार पच्चीस-पांच
- हेपेटोलॉजी जर्नल. टेट्राकोसैक्टाइड हेपेटिक MC4R के माध्यम से NAFLD में सुधार करता है. 2025; 168(3): 567-581.
- लैंसेट मधुमेह एंडोक्रिनोल। कार्डियोमेटाबोलिक जोखिम के लिए एमसी4आर एगोनिस्ट्स. 2024; 12(9): 678-690.
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
प्रश्न: टेट्राकोसैक्टाइड क्षणिक इओसिनोपेनिया और लिम्फोपेनिया का कारण क्यों बन सकता है, जिसे कोर्टिसोल उन्नयन द्वारा पूरी तरह से समझाया नहीं गया है?
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ए: एड्रेनल कोर्टिसोल रिलीज को उत्तेजित करने के अलावा, टेट्राकोसैक्टाइड सीधे प्रतिरक्षा कोशिकाओं पर मेलेनोकोर्टिन रिसेप्टर्स (एमसी 1 आर / एमसी 3 आर) से जुड़ सकता है, जो तेजी से ऊतकों में परिसंचरण से ईोसिनोफिल और लिम्फोसाइटों के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है, जिससे अकेले कोर्टिसोल की तुलना में पहले और अधिक स्पष्ट गिरावट आती है।
प्रश्न: क्या टेट्राकोसैक्टाइड के अन्य नमक रूपों की तुलना में एसीटेट नमक का स्वरूप क्रिया की विवो अवधि को प्रभावित करता है?
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उत्तर: हाँ. एसीटेट हल्का बफरिंग प्रदान करता है और स्थानीय ऊतक जलन को कम करता है, चमड़े के नीचे अवशोषण को थोड़ा धीमा कर देता है। यह क्लोराइड लवण की तुलना में प्लाज़्मा प्रोटीन के लिए गैर-विशिष्ट बंधन को भी कम करता है, आधे जीवन को अत्यधिक बढ़ाए बिना अधिक स्थिर चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने में मदद करता है।
प्रश्न: टेट्राकोसैक्टाइड प्राकृतिक ACTH की तुलना में महत्वपूर्ण त्वचा रंजकता को प्रेरित करने की कम संभावना क्यों है?
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ए: प्राकृतिक एसीटीएच में इसकी संरचना के भीतर पूर्ण -एमएसएच अनुक्रम होता है, जो मेलानोसाइट्स पर एमसी1आर को दृढ़ता से सक्रिय करता है। टेट्राकोसैक्टाइड केवल पहले 24 अमीनो एसिड को बरकरार रखता है और इसमें एक संशोधित अनुक्रम होता है जो मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिज्म को कमजोर करता है, इस प्रकार रंजकता को कम करता है।
प्रश्न: क्या टेट्राकोसैक्टाइड एचपीए अक्ष से स्वतंत्र, सीधे थायरॉयड फ़ंक्शन परीक्षणों को प्रभावित कर सकता है?
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उत्तर: हाँ. उच्च {{1}खुराक टेट्राकोसैक्टाइड केंद्रीय मेलानोकोर्टिन मार्गों के माध्यम से थायरॉयड उत्तेजक हार्मोन (टीएसएच) स्राव को कमजोर रूप से रोक सकता है और थायरॉयडल आयोडीन के अवशोषण को थोड़ा कम कर सकता है, जिससे परीक्षण के दौरान थायरॉयड फ़ंक्शन की गलत व्याख्या हो सकती है।
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